Oftalmologický prípravok na báze širokospektrálneho antibiotika a glukokortikoidu

Číslo patentu: U 7084

Dátum: 01.04.2015

Autori: Slučiaková Elena, Hanulák Marian, Jančuš Vladimír

Stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

SLOVENSKÁ REPUBLKA v , (l l) Číslo dokumentu UZITKOVY VZOR SK 7 084(22) IVĎátum podania prihlášky 30. 6. 2014 (13) Druh dokumentu y(32) Dátum podania prioritnei prihlášky (51) ĺnt- C 1- (2015-0 Uí(33) Krajina alebo regionálna organizácia priority A 611( 31/00(43) Dátum zverejnenia prihlášky 4. 11. 2014 A 61 P 27/00 Vestník UPV SR č. 11/2014 AólK 9/00 (45) Dátum oznámenia o zápise URAD r úžitkového vzoru l. 4. 2015 PRIEMYSELNEHO Vestník UPV SR č. 04/2015 VLASTNICTVA (47) Dátum zápisu a spristupnenia SLOVENSKEJ REPUBLÍKY úžitkového vzoru verejnosti 24. 2. 2015(62) Číslo pôvodnej prihlášky v prípade vylúčenej prihlášky(67) Číslo pôvodnej patentovej prihlášky v prípade odbočenia(86) Číslo podania medzinárodnej prihlášky podľa PCT(87) Číslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT(96) Číslo podania európskej patentovej prihlášky(54) Názov Oftalmologický prípravok na báze šírokospektrálneho antibiotika a glukokortikoíduOpisaný je oñalmologický prípravok, ktorý ako širokospektrálne antibiotíkum obsahuje 0,1 až 2 hmotn. levofloxacinu vo forme hemihydrátu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo derivátu a ako glukokortikoid obsahuje 0,0 l až l hmotn. dexametazónu, prípadne vo forme jeho fosfátovej soli s kyselinou fosforečnou, 0,05 až 0,2 hmotn. kyseliny hyalurónovej, 0,01 až 3 hmotn. pomocných látok na úpravu viskozity prostriedku, úpravu osmolality a úpravu pH na hodnotu 6,5 až 7,5 a zvyšok do 100 hmotn. tvori voda na injekciu.Riešenie sa týka očnej instilácie na báze kombinácie flurochinolónového derivátu (širokospektrálneho antibiotika) s glukokortikoidom, s prídavkom viskoelastickej látky bez prítomnosti konzervačnej látky.Doteraz sa v oftalmologii používajú viaceré kombinované preparáty na báze širokospektrálneho antibiotika a lokálneho glukokortikoidu, ako sú Spersadex comp. (účinné látky dexamethasoni natrii phosphas, chloramphenicolum), Maxitrol (účinné látky dexamethasonum, neomycíní sulfas, polymyxini-B sulfas), Sofradex (účinné látky dexamethasoni natrii sulfobenzoas, framycetini sulfas, gramicidinum), Tobradex (účinné látky dexamethasonum, tobramycinum).GRl 007745 Bl, ktorý opisuje očné farmaceutické kompozície na topické podávanie s kombináciou účinných látok ako levoiloxacín a dexametazón. Kombinovaný prostriedok obsahuje benzalkonium chlorid ako konzervačné činidlo, ktoré spôsobuje rôzne typy alergií pri dlhodobom používaní.Cieľom tohto technického riešenia je pripraviť očnú instiláciu s obsahom kombinácie účinných látok levoiloxacínu a dexametazónu, ktorá by bola dostatočne stabilná aj bez prítomnosti konzervačného činidla a poskytla pritom väčší komfort a lepšiu znášanlivosť bez negatívneho porušenia rohovkového epitelu.Ponuka doterajších známych oftalmologických prípravkov na báze širokospektrálneho antibiotika a lokálneho glukokortikoídu sa rozšíri o prípravok podľa tohto technického riešenia, ktorého podstata spočíva v tom, že obsahuje 0,1 až 2 hmotn. levotloxacínu (flurochinolónový derivát) alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo derivátu a 0,0 l až 1 hmotn. dexametazónu (glukokortikoid), prípadne jeho fosfátovú soľ s kyselinou fosforečnou, ďalej 0,0 l až 3 hmotn. pomocných látok udržujúcich viskozitu roztoku a zvyšok do 100 hmotn. tvorí voda na injekciu.Predmetom tohto technického riešenia je formulácia s obsahom levofloxacínu a dexametazónu s prídavkom vysokoelastickej látky zvyšujúcej predĺžený účinok a bez prítomnosti konzervačnej látky pre lepšiu znášanlivosť.Ďalšími farmaceutickými pomocnými látkami môžu byť látky zo skupiny anorganických a organických pufračných látok (upravujúce pH roztoku) 0,0 l až 3 hmotn., anorganické a organické soli, látky upravujúce osmolalitu roztoku 0,0 l až 3 hmotn., chelatačné činidlá, antioxidanty (vitamín E a tiosíran sodný) 0,01 až 3 hmotn. a zmesi uvedených látok.Pomocné látky na úpravu viskozity sú sodná soľ karmelózy, hydroxypropylmetylcelulóza, polyvinyl alkohol, karbomér alebo kyselina hyalurónová jednotlivo alebo v zmesi.Pomocnými látkami udržujúcimi pH prostredie v rozmedzí 6 až 8 sú kyselina boritá, tertaboritan sodný,octan sodný, hydrogénfosforečnan sodný, dihydrogénfosforečnan sodný, citiát sodný, kyselina citrónová, kyselina vínna, vínan sodný, trometamol, kyselina sírová, kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný jednotlivo alebo v zmesi.Pomocné látky na úpravu osmotickeho tlaku sú chlorid sodný, chlorid draselný, chlorid vápenatý, sorbitol, manitol, glycerol, glukóza a sacharóza jednotlivo alebo v zmesi.indikáciou kombinovaného prípravku s obsahom kortikosteroidu a antibiotika sú zápalové procesy štruktúr oka, kde sa vyžaduje protizápalový účinok spolu so súčasným potlačením vzniku (resp. vzniku rizika) sekundárnej bakteriálnej infekcie. Výhodou očných kvapiek podľa predmetného riešenia je zároveň dobrá účinnosť a znášanlivosť fonnulácie, ktorá sa dosahuje tým, že neobsahuje konzervačné činidlo, pri dostatočnej stabilite prostriedku.Zloženie očnej instilácie Levotloxacín hemihydrát Dexametazon s.Ph.Voda na injekciu lmlVoda na injekciu 1 mlVšetky pripravené kompozície boli dostatočne stabilné aj bez prítomnosti konzervačného činidla a poskytovali pritom väčší komfort pre používateľa a prejavila sa lepšia znášanlivosť bez negatívneho vplyvu na rohovkový epitel.Príklad 4 Výroba roztoku hyaluronátu sodnéhoOdvážené množstvo zložiek (chlorid sodný, hydrogénfosforečnan disodný, dihydrogénfosforečnan sodný,hydroxid sodný) podľa veľkosti výrobnej šarže sa za aseptických podmienok rozpustia v injekčnej vode. Po rozpustení sa pridá množstvo hyaluronátu sodného odpovedajúce výrobnej šarži. Po rozpustení sa roztok sterilizuje pri 121 °C 20 minút Skontroluje sa pH roztoku pri teplote 25 °C (7,0 - 7,1).Výroba roztoku levofloxacínu a dexametazónuOdvážené mnobtvo zložiek (levofloxacín hemíhydrát, Dexametazon s.Ph.) sa rozpustia v roztoku, ktorý sa sterilizuje ñltráciou cez membránový filter s veľkosťou pórov 0,2 m a za aseptických podmienok sa pridá k roztoku hyaluronátu sodného. Výsledný roztok upraví na požadovaný objem v súlade s veľkosťou šarže.1. Ofcalmologický prípravok na báze šírokospektrálneho antibiotika a glukokortikoidu, v y z n a č u j ú c i s a t ý m , že obsahuje 0,1 až 2 hmotn. levofloxacínu vo forme hemihydrátu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo derivátu a 0,01 až 1 hmotn. dexametazónu, prípadne vo forme jeho fosfátovej soli s kyselinou fosforečnou, 0,05 až 0,2 hmotn. kyseliny hyalurónovej, 0,0 l až 3 hmotn. pomocných látok na úpravu viskozity prostriedku, úpravu osmolality a úpravu pH na hodnotu 6,5 až 7,5 a zvyšok do 100 hmotn. tvorí voda na injekciu.2. Ofcalmologický prípravok podľa nároku 1, v y z n a č u j ú c i s a t ý m , že pomocnými látkami na úpravu pH sú kyselina boritá, tetraboritan sodný, octan sodný, hydrogénfosforečnan sodný, dihydrogénfosforečnan sodný, citrát sodný, kyselina citrónová, kyselina vínna, vínan sodný, trometamol, kyselina sírová, kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný jednotlivo alebo v zmesi.3. Oťtalmologický prípravok podľa nároku l, v y z n a č u j ú c i s a t ý m , že pomocnými látkami na úpravu viskozity sú sodná soľ karmelózy, hydroxypropylmetylcelulóza, polyvinyl alkohol alebo karbomér jednotlivo alebo v zmesi.4. Oñalmologický prípravok podľa nároku l, v y z n a č u j ú c i s a t ý m , že pomocnými látkami na úpravu osmolality sú chlorid sodný, chlorid draselný, chlorid vápenatý, sorbitol, manitol, glycerol, glukóza a sacharóza jednotlivo alebo v zmesi.S. Oftalmologícký prípravok podľa nároku l, v y z n a č u j ú c i s a t ý m , že ako pomocnú látku obsahuje antioxidanty vitamín E alebo tiosíran sodný, 6. Oüalmologický prípravok podľa niektorého z predchádzajúcich nárokov, v y z n a č u j ú c i s a t ý m , že pozostáva zHCL/NaOH q.s. na úpravu pH na 7,0 Voda na injekciu 1 ml.

MPK / Značky

MPK: A61P 27/02, A61K 31/5383, A61K 9/08, A61K 31/573

Značky: prípravok, glukokortikoidu, báze, širokospektrálneho, oftalmologicky, antibiotika

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/4-u7084-oftalmologicky-pripravok-na-baze-sirokospektralneho-antibiotika-a-glukokortikoidu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Oftalmologický prípravok na báze širokospektrálneho antibiotika a glukokortikoidu</a>

Podobne patenty