Akaracidní prostředek a způsob přípravy účinné látky

Stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

(54) Akaricidní prostředek a způsob přípravy účinné látky Akaricidní prostředek, který jako účinnou složku obsahuje látku obecného vzorce I o o ICHZI 4 o--n ms maximálně 4 atomy uhliku způsob přípravy těchto láłek. Biologické účinky těchto látek byly vyzkoušeny na včelich roztočích Varroa jacobsoni a na sviluškách chmelových.vynález se týká akaricidního prostředku a způsobu připravy účinné látky. Klàsícké akaricidní prostředky, tj. přípravky k hubení roztočú (svilušek. klíščat, zákožky svrabové,Varroy apod). jako jsou azobenzen, HCH, DDT již nesplňují všechny požadavky kladené V současné době na pesticidy. Kromě nepříznivých účinků na vyšší organismy živočíšne říše a celkový negativní ekologický dopad odrazuje od jejich používání i značná resistance vznikající u stále většího počtu druhů škůdců vůči nim. výzkum v tomto oboru proto směřuje k novým, ekologicky i jinak vyhovujícím látkám, jež by aspoň u určitých druhú likvidovaných škůdců nahradily nebo i předčíly účinky výše zmíněných pesticidů.Z novějších látek s akaricidním účinkem používaných v rámci zemí RVHP je možno jmenovat fenthiazin, kumafos (obchodní přípravek Perizin), malathion (Apiacaridin),amitraz (Taktic, Avartin, Varresoens, Apiwarol, Varramit, Hemovar), brompropylen (Folbex,Sineacar, Fumílat), případně směs obou posledně jemnovaných (Varaket) nebo směe kamphoru a thymolu (Arahnol) a některé účinné látky na rostlinné bázi (Varrabranlin, Kaz).Avšak i tyto nově používané akaricidní přípravky jsou zvláště při dlouhodobějším odběru a při silném napadení včelstev roztoši pro včely toxické. Navíc po několikaletém jejich používání bylo prokázáno, že Varroa jacobsoni je například již vůči fenthiazinu odolná.Proto i nadále zpüsobuji roztoči přímé i nepřímé škody na včelstvech. Přímé v důsledku oslabení a uhynutí včelstva, například varroázou (původcem je roztoč Varroa jacohsoni Oudemansö, nepřímé v důsledku častého a těžkého průběhu virových, bakteriálnich a houbových onemocnění u oslabených včel. Přímé škody jsou ještě znásobeny nutností likvidace ohniska nákazy do okruhu 5 km od deteqované přítomnosti Varroy. Tak například jen v roce 1985 bylo v českých zemích utraceno v důsledku výskytu varroázy 1 663 včelstev ve 47 okresech,počítaje v to i hl.m.Prahu, v 931 obcích a 3 683 stanovištich tvčelařství 39, 1986).Invazi roztoče Varroa jacobsoni jsou včelstva vážně ohrožena nejen v Československu,ale prakticky na celém světě /Evropa, Asie, Afrika, Jižní Amerika, Dálný Východ atd./.Podstatou předmětného vynálezu je akaricidní prostředek který jako účinnou složku obsahuje látky obecného vzorce ITyto látky obecného vzorce I jsou chráněny A 0 č, 176 325, Dalším význakem vynálezu je způsob přípravy látek obecného vzorce I, jehož podstatou je,že se nechá 2,3-dihydropyran reagovat za přítomnosti kyselého katalyzátoru a při teplotě 10 až 20 OC se 4-chlorbutanolem za vzniku 2-/4-chlorbutoxyl-tetrahydropyranu vzorce IIkterý dále reaguje se substituovaným fenolem obecného vzorce IIIkde R má výše uvedený význam při teplotě 60 až B 0 GC V prostředí bezvodého aprotického rozpouštědla a jako je dimetylformamid, tetrahydrofuran, aceton a podobné, za přítomnosti alkalického činidla jako bezvodého uhličitanu draselného hydroxidu draselného nebo sodného, metanolátu sndného nebo hydridu sodného.Vysoká účinnost a ekonomicky výhodná pořizovaci cena zde popsaných sloučenin obecnéhovzorce I činí z nich nadějné substítuenty výše zmiñovaných akaricidů.V dalším je vynález blíže objasněn na příkladech provedení, aniž se na tyto výlučně omezuje.Ekvimolárni možnostvi 4-chlorbutanolu a 2,3-dihydropyranu /0,03 molf bylo mícháno za přitonmosti katalytickáho množství kyseliny paratoluensulfonové V atmosféře dusíku, za nepřístupu vzdušné vlhkosti po dobu 1,5 hodiny při teplotě 10 až 20 °C. Frakční dsetilací získaný produkt reakce 2-/4-chlorbutoxy/tetrahydropyran/ t.v. 88 až 92 OC /12 mmHg/ dále reagoval s ekvimolárním množství 4-hydroxypropiofenonu a KOH V prostředí bezvodého dimetylformamidu při teplotě 60 až B 0 °C za vznikukonečného produktu Ä-/2-tetrahydropyranylm oxybutygwg-propionylfenyĺetheru /60 výtěžek/. Při syntéze lze s výhodou postupovat i tak, že se neisoluji meziprodukty jednotlivých reakčnich stupňů. Čistota produktu byla ověřena metodou HPLC /S 102, 10 pm, elučni rozpouštědlo 0,7 2-propanolu V hexanu/.testováno v terénnich pokusech na včelnici u Vyšného Slavkova. Získané údaje jąou uvedeny v tabulce a porovnány s referentni látkou.Látka Včely živé Včely mrtvé Vatroa j. živé MrtvéLátka Včely živé Včely mrtvé Varroa j. živé MrtvéPoznámka u prekocenu klíckováno SD včel, na všech Varroa j., jinak klíckováno 100 včel,Varroa nejméně na 30 včelách. Kontaktní a. odparek acetonového roztoku, fumiqantní a. odparek acetonového roztoku zapálen doutná v uzavřeném prostoru.Hodnoty toxicity a oogenezy při testování sloučeniny obecného vzorce I/R 1 - C 0 C 2 H 5/ na Tetranychus urticae po koncentraci 103 obj. /kontaktní aplikace/z 2 až 3/I-II. Referentní látka precocen I 0/0. precocen II O/0 /hodnoty 2 až 3 leží v rozmezi mezi 0, tj.žádný efekt a 4, tj. do 48 hodin všechny svilušky uhynou hodnoty I-II leží v rozmezí mezi 0, tj. nakladeno 5 a více vajíček na samičku a IV, tj. nenakledeno žádné vajíčko.1. Akaricidni prostředek vyznačený tim, že jako účinnou složku obsahuje látku2. způsob přípravy účinné látky obecného vzorce I podle bodu 1 vyznačený tím, že se nechá 2,3-dihydropyran reagovat za přitomnosti kyselého katalyzátoru a při teplote 10 až 20 °c se 4-chlorbutanolem za vzniku 2-É-chlorbutoxil-tetrahydropyranu vzorce IIkterý dále reaguje se substituovaným fenolem obecného vzorce IIIkde R 1 má výše uvedený význam při teplotě 60 až 80 °C v prostředí bezvodého aprotického rozpouštědla a jako je dimetylformamid, tetrahydrofuran, aceton a podobné, za přttomnosti alkelického činidla jako bezvodého uhličitanu draselného, hydroxidu draselného nebo sodného, metanolátu sodného nebo hydrídu sodného.

MPK / Značky

MPK: A01N 43/16

Značky: akaracidní, prostředek, látky, účinné, přípravy, způsob

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/4-262251-akaracidni-prostredek-a-zpusob-pripravy-ucinne-latky.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Akaracidní prostředek a způsob přípravy účinné látky</a>

Podobne patenty