Farmaceutické kompozície obsahujúce deriváty azetidínu, deriváty azetidínu a spôsob ich prípravy

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Opisujú sa farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku aspoň jednu zlúčeninu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2-R6 alebo niektorú z ich farmaceuticky prijateľných solí. Opísané sú i deriváty zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli a spôsob ich prípravy.

Text

Pozerať všetko

Vynález sa týka farmaceutických kompozícii, ktoré ako účinnú látku obsahujú aspoň jednu zlúčeninualebo niektorú z jej farmaceutický prijateľných solí, nových derivátov všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich prípravy.Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom R 2 a R 3 znamenajú fenylove skupiny, R znamená skupinu-N(R 4)SO 2 R°, R 4 znamená fenylovú skupinu a R 6 znamená metylovú skupinu, sa uvádza ako syntézny produkt v patentovom dokumente WO 99/01451. Ostatné zlúčeniny a ich farmaceutický prijateľné soli sú nové a tvoria samy osebe predmet vynálezu.V rámci vynálezu vo všeobecnom vzorci (I)R 1 znamená skupinu -N(R)R 5, -N(R 4)-CO-R 5 alebo -N(R 4)-SO 2 R°, R 2 a R 3, ktoré sú rovnake alebo rôzne, znamenajú alebo aromatickú skupinu pozostávajúcu z množiny, ktorá zahŕňa fenylovú skupinu, naftylovú skupinu a indenylovú skupinu, pričom tieto aromatické skupiny sú nesubstituované alebo substituované jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, formylovú skupinu, hydroxyskupinu,tritluórmetylovú skupinu, trifluórmetoxyskupinu, skupinu -CO-alk, kyanoskupinu, skupiny -COOH,-COOa 1 k, -CONR 7 R 8, -CO-NH-NRgRw, alkylsulfanylovú skupinu, alkylsulñnylovú skupinu, alkylsulfonylovú skupinu, alkylsulfanylalkylovú skupinu, alkylsulñnylalkylovú skupinu, alkylsulfonylalkylovú skupinu, hydroxyalkylovú skupinu a skupinu -a 1 k-NR 7 R 8, alebo heteroaromatickú skupinu vybranú z množiny, ktorá zahŕňa benzofurylovú skupinu, benzotiazolylovú skupinu, benzotienylovú skupinu, benzoxazolylovú skupinu, chromanylovú skupinu, 2,3-dihydrobenzofurylovú skupinu, 2,3-dihydrobenzotíenylovú skupinu, furylovú skupinu, imidazolylovú skupinu, izochromanylovú skupinu, izoehinolylovú skupinu, pyrolylovú skupinu, pyridylovú skupinu, pyrimidylovú skupinu, chinolylovú skupinu, l,2,3,4-tetrahydroizochinolylovú skupinu, tiazolylovú skupinu a tienylovú skupinu, pričom tieto heteroaromatické skupiny môžu byť nesubstituované alebo substituované substituentmi vybranými z Irmožiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu,alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, hydroxyskupinu, trífluórmetylovú skupinu, tritluórmetoxyskupinu,kyanoskupinu, skupiny -COOH, -COOalk, -CO-NH-NR°R°, -CONR 7 R 8, -alk-NRgRm, alkylsulfanylovú skupinu, alkylsulñnylovú skupinu, alkylsulfonylovú skupinu, alkylsulfanylalkylovú skupinu, alkylsulfínylalkylovú skupinu, alkylsulfonylalkylovú skupinu, hydroxyalkylovú skupinu, R znamená skupinu -C(R)(R)-Het, -Het, -C(R)(R 12)-Ar, Ar, eykloalkylovú skupinu alebo norbomylovú skupinu, R 5 znamená atóm vodíka, hydroxyalkylovú skupinu, -alk-COOalk, -alk-CONR 7 R 8, -a 1 k-NR 7 R 8, alkoxyskupinu, Ar, Het, -CHgAr, -CHgHet alebo alkylovú skupinu, prípadne substituovanú s jedným alebo niekoľkými atómamí halogěnu, R znamená hydroxyalkylovú skupinu, -alk-COOalk, -alk-C 0 NR 7 R 3, -alk-NR 7 R 8, alkoxyskupinu, Ar, Het,-CHgAr, -CHzHet alebo alkylovú skupinu, prípadne substituovanú s jedným alebo niekoľkými atómami halogénu, R 7 a Re, ktore sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu, alebo R 7 a R 8 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, tvoria mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklickú skupinu, ktorá pripadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z množiny, ktorá zahŕňa atóm kyslíka, síry a dusíka, a ktorá je prípadne substituovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami, R 9 a Rw, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu, skupinu -COOaIk, 10Cykloalkylovú skupinu, alkylcykloalkylovú skupinu, skupinu -alk-O-alk, hydroxyalkylovú skupinu alebo tiež R 9 a R spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, tvoria rnono- alebo bicyklickú, nasýtenú alebo nenasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z množiny, ktorá zahŕňa atóm kyslíka, síry a dusíka, a ktorá je prípadne substituovaná s jedným alebo niekoľkými substítuentmi vybranými z množiny, ktorá zahŕňa alkylovú skupinu, skupiny -COalk, -COOalk,-CO-NHalk, -CS-NHalk, oxoskupinu, hydroxyalkylovú skupinu, alk-O-alk alebo -CO-NHZ, R znamená atóm vodíka, hydroxyalkylovú skupinu, -alk-COO-alk, -a 1 k-CONR 7 R 8, -alk-NR 7 R 3,alkoxyalkylovú skupinu, Ar, Het, -CHzAr, -CHgHet alebo alkylovú skupinu prípadne substituovanú s jedným alebo niekoľkými atómami halogénu, R znamená atóm vodíka, hydroxyalkylovú skupinu, -alk-COO-alk, -alk-CONR 7 R 8, -alk-NR 7 R 3,alkoxyalkylovú skupinu alebo alkylovú skupinu prípadne substituovanú s jedným alebo niekoľkými atómarni halogénu, alebo tiež R a R 12 tvoria spoločne s atómom uhlíka, na ktorý sa viažu, mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3 až 10-člennú cyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm z množiny, ktorá zahŕňa atóm kyslíka, síry a dusíka, a ktorá je pripadne substituovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami, Ar znamená fenylovú skupinu, naftylovú skupinu alebo indenylovú skupinu, pričom tieto rôzne skupiny sú pripadne substituované s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, -CO-alk, kyanoskupinu, -COOH, -COOalk, -CONRR, -co-NH-NRISR, alkylsulfanylovú skupinu, alkylsulñnylovú skupinu, alkylsulfonylovú skupinu, -alk-NRURIÓ,-NR 5 R°, alkyltioalkylovú skupinu, forrnylovú skupinu, cm, ocra, Het, -O-alk-NHcykloalky 1 ovú skupinu,SOZNHZ, hydroxyskupinu, hydroxyalkylovú skupinu, -NHCOalk a NHCOOalk, alebo sú substituovane na dvoch priľahlých atómoch uhlíka dioxymetylénovou skupinou, Het znamená mono- alebo bicyklickú nenasýtenú alebo nasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklickú skupinu,ktorá pripadne obsahuje jeden alebo niekoľko heteroatómov vybraných z množiny, ktorá zahŕňa kyslík, síru a dusík, a ktorá je pripadne substituovaná s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny,ktorá zahŕňa alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, atóm halogénu, alkoxykarbonylovú skupinu, oxoskupinu a hydroxyskupínu, pričom dusikaté heterocykly sú pripadne v ich N-oxidovej forme, R a R, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu alebo R a R tvoria spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z množiny, ktorá zahiňa kyslík,síru a dusík, a ktorá je prípadne substituovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami, R a R 16, ktore sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu alebo R 15 a R tvoria spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z množiny, ktorá zahŕňa kyslík,síru a dusík, a ktorá je pripadne substituovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami, aalk znamená alkylovú alebo alkylénovú skupinu.V defmícíach uvedených pred týmto a v deñníciach uvedených ďalej, pokiaľ nie je vyslovene uvedene inak,alkylové a alkylénové skupiny a zvyšky a alkoxylove skupiny a zvyšky majú priamy alebo rozvetvený reťazec a obsahujú 1 až 6 uhlíkových atómov, a cykloalkylove skupiny obsahujú 3- až 10- uhlíkových atómov.Ako alkylové skupiny sa môže uviesť metylová skupina, etylová skupina, n-propylová skupina,izopropylová skupina, n-butylová skupina, sek-butylová skupina, izobutylová, terc-butylová skupina,pentylová skupina a hexylová skupina. Ako alkoxyskupiny sa môže uviesť metoxyskupina, etoxyskupina, n-propoxyskupina, izopropoxyskupina, n-butoxyskupina, izobutoxyskupina, sek-butoxyskupina, terc-butoxyskupina a pentyloxyskupina.Ako cykloalkylové skupiny sa môže uviesť cyklopropylová skupina, cyklobutylová skupina, cyklopentylová skupina a cyklohexylová skupina.Výraz atóm halogénu zahŕňa atóm chlóru, atóm fluóru, atóm brómu a atóm jódu.Z heterocyklických skupín vo význame Het sa môžu uviesť nasledujúce heterocyklicke skupiny benzimidazolová skupina, benzoxalová skupina, benzotiazolová skupina, benzotiofénová skupina, cinolínová skupina, tiofénová skupinu, chinazolinová skupina, chinoxalínová skupina, chinolínová skupina, pyrazolová skupina, pyrolová skupina, pyridinová skupina, imidazolová skupina, indolová skupina, izochinolinová skupina, pyrimidínová skupina, tiazolová skupina, tiadiazolová skupina, piperidínová skupina, piperazínová skupina, triazolová skupina, furánová skupina, tetrahydroizochinolinová skupina a tetrahydrochínolinová skupina, pričom tieto heterocykly sú prípadne substituovane s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny, ktorá zahŕňa alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, atóm halogénu, alkoxykarbonylovú skupinu, oxoskupinu, hydroxyskupinu, OCF a CF 3.Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu vyskytovať vo forme enantiomérov a diastereoizoměrov. Tieto izoméry a ich zmesi tvoria tiež súčasť vynalézu.Výhodnými zlúčeninami sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), V ktorom R 1 znamená skupinu -N(R 4)R 5 alebo -N(R 4)-SOzR°, 10R 2 znamená alebo fenylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú s jedným alebo niekoľkými substituentmj z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxyskupínu, trifluórmetylovú skupinu, trifluónnetoxyskupinu, -CO-alk, kyanoskupinu, -CONR 7 RS, hydroxyalkylovú skupinu a -alk-NR 7 R 3 alebo heteroaromatickú skupinu zvolenú z množiny, ktorá zahŕňa pyridylovú skupinu, pyrimidylovú skupinu,tiazolylovú skupinu a tienylovú skupinu, pričom heteroaromatické skupiny môžu byť nesubstituované alebo substituované substituentmi zvolenými z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu, alkylovú skupinu,alkoxyskupínu, trifluórmetylovú skupinu, trifluónnetoxyskupinu, -CONR 7 R 8, -alk-NRgRm, alkylsulfanylovú skupinu, alkylsulñnylovú skupinu, alkylsulfonylovú skupinu a hydroxyalkylovú skupinu, R 3 znamená alebo fenylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú s jedným alebo niekoľkými substituentami vybranými z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxyskupínu, triŕluórmetylovú skupinu, trifluónnetoxyskupinu, -CO-alk, kyanoskupinu, -CONR 7 R 8, hydroxyalkylovú skupinu a-alk-NR 7 R 8 alebo heteroarornatickú skupinu zvolenú z množiny, ktorá zahŕňa pyridylovú skupinu,pyrimidylovú skupinu, tiazolylovú skupinu a tienylovú skupinu, pričom tieto heteroaromatické skupiny môžu byť nesubstituované alebo substituované substituentmi zvolenými z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu,alkylovú skupinu, alkoxyskupínu, hydroxyskupinu, trifluórmetylovú skupinu, tlifluórmetoxyskupinu,-CONR 7 R 8, -alk-NRgRlo, alkylsulfanylovú skupinu, alkylsulfmylovú skupinu, alkylsulfonylovú skupinu a hydroxyalkylovú skupinu, R 4 znamená skupinu -C(R)(R 12)-Het, -Het, -C(R)(Rl 2)-Ar, Ar alebo norbornylovú skupinu, R 5 znamená atóm vodíka, hydroxyalkylovú skupinu, -alk-COOalk, -alk-CONR 7 R 8, -alk-NR 7 R 8, alkoxyskupínu, -CHzAr, -CHgHet alebo alkylovú skupinu, R 6 znamena hydroxyalkylovú skupinu, -aIk-COOaIk, -alk-CONR 7 R 8, alk-NR 7 Rg, alkoxyskupínu, -CHgAr,-CHzHet alebo alkylovú skupinu, R 7 a RB, ktoré sú rovnake alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu, alebo R 7 a R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, tvoria mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3- až IO-člennú heterocyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z množiny, ktorá zahŕňa atóm kyslíka, síry a dusíka, a ktorá je prípadne substituovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami, R 9 a R 10, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu,alkylcykloalkylovú skupinu, -alk-O-alk alebo hydroxyalkylovú skupinu alebo tiež R 9 a Rm spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, tvoria mono- alebo bicyklickú nasýtenú alebo nenasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z množiny, ktorá zahŕňa atóm kyslíka, síry a dusíka, a ktorá je prípadne substituovaná s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny, ktorá zahŕňa alkylovú skupinu, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, oxoskupinu,hydroxyalkylovú skupinu a -CO-NHg, R znamená atóm vodíka, hydroxyalkylovú skupinu, -alk-COOalk, -alk-CONR 7 R 8, -alk-NR 7 R 3, alkoxyalkylovú skupinu, Ar, Het, -CHZAI, -CHzHet alebo alkylovú skupinu, ktorá je prípadne substituovaná s jedným alebo niekoľkými atómami halogénu, R znamená atóm vodíka, hydroxyalkylovú skupinu, -alk-COOalk, -alk-CONR 7 R 8, -alk-NR 7 R 8, alkoxyalkylovú skupinu alebo alkylovú skupinu prípadne substituovanú s jedným alebo niekoľkými atómami halogénu, alebo tiež R a R 12 tvoria spoločne s atómom uhlíka, na ktorý sa viažu, mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3 až IO-člennú cyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm z nmožiny, ktorá zahŕňa atóm kyslíka, síry a dusíka, a ktorá je prípadne substítuovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami, Ar znamená fenylovú skupinu alebo naftylovú skupinu, pričom tieto rôzne skupiny sú prípadne substituované s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxyskupínu, -CO-alk, kyanoskupinu, -CONRBRN, alkylsulfonylovú skupinu, -alk-NRISRM,-NR 5 R 6, CF 3, OCF 3, SOZNHZ, hydroxyskupinu a hydroxyalkylovú skupinu alebo sú substituované na dvoch priľahlých atómoch uhlíka dioxymetylénovou skupinou, Het znamená mono- alebo bicyklickú nenasýtenú alebo nasýtenú 3- až IO-člennú heterocyklickú skupinu,ktorá prípadne obsahuje jeden alebo niekoľko heteroatómov vybraných z množiny, ktorá zahŕňa kyslík, síru a dusík, a ktorá je prípadne substituovaná s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny,ktorá zahŕňa alkylovú skupinu, alkoxyskupínu, atóm halogénu, oxoskupinu a hydroxyskupinu, pričom dusíkaté heterocyklické skupiny sa nachádzajú prípadne v ich N-oxidovej forme, Het znamená najmä heterocyklickú skupinu vybranú z množiny, ktorá zahŕňa benzirnidazolovú skupinu, benzoxazolovú skupinu,benzotiazolovú skupinu, benzotiofénovú skupinu, tiofénovú skupinu, chinazolínovú skupinu, chinoxalínovú skupinu, chinolínovú skupinu, pyrolovú skupinu, pyridínovú skupinu, imidazolovú skupinu, indolovú skupinu, izochinolínovú skupinu, pyrimidínovú skupinu, tiazolovú skupinu, tiadiazolovú skupinu, furánovú skupinu, tetrahydroizochinolínovú skupinu a tetrahydrochinolínovú skupinu, pričom tieto heterocyklické skupiny sú prípadne substituované s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny, ktorá zahŕňa alkylovú skupinu, alkoxyskupínu, halogén, alkoxykarbonylovú skupinu, oxoskupinu, hydroxyskupinu, OCF a CF 3, 10R a R, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu alebo R 13 a R tvoria spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z množiny, ktorá zahŕňa kyslík,síru a dusík, a ktorá je prípadne substituovaná s jednou alebo niekoľkým alkylovými skupinami, R 15 a R 16, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu alebo R 15 a R 16 tvoria spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, mono- alebo bicyklícldi nasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z množiny, ktorá zahŕňa kyslík,síru a dusík, a ktorá je prípadne substituovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami.Ešte výhodnejšími zlúčeninami sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktoromR znamená skupinu -N(R 4)-SO 2 R 6, R 2 znamená alebo fenylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú s jedným alebo niekoľkými substituentmi z množiny, ktorá zahŕňa halogén, alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, trifluórmetylovú skupinu,trifluórmetoxyskupinu, kyanoskupinu, -CONR 7 R 8, hydroxyalkylovú skupinu a -alk-NR 7 R 8 alebo heteroaromatíckú skupinu zvolenú z množiny, ktorá zahŕňa pyridylovú skupinu, pyrimidylovú skupinu, tiazolylovú skupinu a tienylovú skupinu, pričom tieto heteroaromatické skupiny môžu byť nesubstituované alebo substituované substituentmi zvolenýrni z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, trifluórmetylovú skupinu, trifluórmetoxyskupinu, -CONR 7 R 3 a hydroxyalkylovú skupinu, R 3 znamená alebo fenylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú s jedným alebo niekoľkými substituentami vybranými z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, trifluórmetylovú skupinu, trifluórmetoxyskupinu, kyanoskupinu, -CONR 7 RB, hydroxyalkylovú skupinu a -alk-NR 7 R 8 alebo heteroaromatickú skupinu zvolenú z množiny, ktorá zahŕňa pyridylovú skupinu, pyrimidylovú skupinu, tiazolylovú skupinu a tienylovú skupinu, pričom tieto heteroaromatické skupiny môžu byť nesubstiruované alebo substituovane substituentrni zvolenými z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu,alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, hydroxyskupinu, trifluórmetylovú skupinu, tritluórmetoxyskupinu,-CONR 7 R 8 a hydroxyalkylovú skupinu, R 4 znamená skupinu -Het alebo -Ar, R 6 znamená hydroxyalkylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, R 7 a R 8, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu, alebo R 7 a R 8 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, tvoria mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklíckú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z nmožiny, ktorá zahŕňa atóm kyslíka, síry a dusíka, a ktorá je prípadne substituovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami, Ar znamená fenylovú skupinu alebo naftylovú skupinu, pričom tieto rôzne skupiny sú prípadne substituované s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny, ktorá zahŕňa atóm halogénu, alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, -CO-alk, kyanoskupinu, -CONR 3 R, -alk-NRURK, -NR 15 R 1 ÍCF 3, OCF 3, SOZNHZ,hydroxyskupinu a hydroxyalkylovú skupinu, Het znamená mono- alebo bicyldickú nenasýtenú alebo nasýtenú 3- až 10-člennú heterocyklickú skupinu,ktorá prípadne obsahuje jeden alebo niekoľko heteroatómov vybraných z množiny, ktorá zahŕňa kyslík, síru a dusík, a ktorá je prípadne substituovaná s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z množiny,ktorá zahŕňa alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, atóm halogénu, oxoskupinu a hydroxyskupinu, pričom Het predovšetkým znamená heterocyklickú skupinu vybranú z nmožiny, ktorá zahŕňa benzirnidazolovú skupinu,benzoxazolovú skupinu, benzotiazolovú skupinu, benzotiofénovú skupinu, tiofénovú skupinu, chinazolínovú skupinu, chinoxalínovú skupinu, ehinolínovú skupinu, pyrolovú skupinu, pyridínovú skupinu, imidazolovú skupinu, indolovú skupinu, izochinolínovú skupinu, tiazolovú skupinu, tiadiazolovú skupinu, furánovú skupinu, tetrahydroizochinolínovú skupinu a tetrahydrochinolínovú skupinu, pričom tieto heterocyklické skupiny sú prípadne substituované s jedným alebo niekoľkými substituentmi vybranými z nmožiny, ktorá zahŕňa alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, atóm halogénu, alkoxykarbonylovú skupinu, oxoskupinu,hydroxyskupínu, OCF a CF 3, R a R, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu, alebo R 13 a R tvoria spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3- až IO-člennú heterocyklielcú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z množiny, ktorá zahŕňa kyslík,síru a dusík, a ktorá je prípadne substituovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami, R 15 a R 16, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu, alebo R 15 a R 16 tvoria spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa viažu, mono- alebo bicyklickú nasýtenú 3- až IO-člennú heterocyklickú skupinu, ktorá prípadne obsahuje ďalší heteroatóm vybraný z nmožiny, ktorá zahŕňa kyslík,síru a dusík, a ktorá je prípadne substituovaná s jednou alebo niekoľkými alkylovými skupinami.Z výhodných zlúčenín podľa vynálezu je možné uviesť

MPK / Značky

MPK: A61K 31/397, C07D 417/00, C07D 403/00, C07D 401/00, A61P 25/00, C07D 205/00

Značky: deriváty, spôsob, farmaceutické, azetidínu, přípravy, obsahujúce, kompozície

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/38-287445-farmaceuticke-kompozicie-obsahujuce-derivaty-azetidinu-derivaty-azetidinu-a-sposob-ich-pripravy.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Farmaceutické kompozície obsahujúce deriváty azetidínu, deriváty azetidínu a spôsob ich prípravy</a>

Podobne patenty