Prostriedok s deštruktívnym účinkom na zhubné nádory a spôsob jeho výroby

Číslo patentu: E 914

Dátum: 13.10.2003

Autori: Ferdinand Peter, Groke Karl, Herwig Ralf

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Prostriedok s deštruktívnym účinkom na zhubné nádory a spôsobPredložený vynález sa týka prostriedku s deštruktívnym účinkom na zhubné nádory, ktorý ako účinné látky obsahuje kyselinu u-ketoglutárovú alebo jej farmaceutický znášanlivé soli a aspoň jednu zlúčeninu, schopnú tvoriť azometín V reakcii nezávislej od enzýmov, zo súboru obsahujúceho 5-hydroxymetylfurfurál, kyselinu dehydroaskorbovú, maltol avanilín, pričom prednostne je hmotnostný pomer kyselinyiketoglutárovej k tejto aspoň jednej zlúčenine schopnej tvoriťazometín väčší ako 11, najmä 21 až 121.Taký prostriedok je opísaný V EP 326826 B 1.Je známe, že u mnohých pacientov so zhubnými nádormi možno zistiť vysoko signifikantné zvýšenie hladiny kyseliny a-ketoglutárovej v krvi. Táto zvýšená hladina V krvi spočíva Vporuche cyklu kyseliny citrónovej v bunkách nádoru, ktorávedie ku koncentrovaniu kyseliny a-ketoglutárovej V nádore. Pretože kyselina a-ketoglutárová je V dôsledku svojho silno kyslêho pH škodlivá pre nádor, táto kyselina sa vo zvýšenej miere vylučuje 2 nádoru, pričom tomuto vylučovaniu napomáhaprítomnosť amoniaku alebo amínov.Účinok prostriedku opísaného V EP 326826 B 1 spočíva v tom, že kyselina a-ketoglutárová vo vyššej koncentrácii deštruuje nádorové bunky. Ale nestačí, aby sa kyselina a-ketoglutárová kyselina privádzala k nádoru, musi sa podľa možnosti zabrániť aj vylučovaniu kyseliny a-ketoglutárovej 2 nádoru. Tento prostriedok preto obsahuje ako účinnú látku nielen kyselinu a-ketoglutárovú, pomocou podávania ktorej sa ešte prídavne zvyšuje vysoká hladina v krvi, ale aj ďalšiu účinnú látku, ktorá je v reakcii nezávislej od enzýmov za tvorby azometínu schopná viazať amoniak a aminy, ktoré potom chýbajú na vylučovanie kyseliny a-ketoglutárovej, takže vylučovanie kyseliny d-ketoglutárovej z nádoru sa tým inhibuje. Ako také látky sa v EP 326826 Bl uvádzajúvanilín, pričom 5 ~hydroxymetylfurfurál je obzvlášť prednostný.Koncentrovanie kyseliny d~ketoglutárovej v nádore má za následok to, že dochádza k jeho poškodeniu vedúcemu až k úplnej eliminácii nádoru. Nevyhnutným predpokladom pri tom je,aby zhubné ochorenie bolo sprevádzané zvýšením hladiny kyseliny a~ketoglutárovej V krvi pacienta. Účinok prípravkupodľa AT 393.221 B 1 bol potvrdený na základe klinickýchTaktiež je známe, že zlúčeniny selénu majú pozitívne účinky u pacientov, ktorí trpia istými zhubnými ochoreniami. Napríklad v publikácii A. Pakdaman in Biol.-Trace-Elem-Res. 1998 apríl-máj 62 (l-2) 1-6 sa popisuje, že podávanie zlúčenín selénu, a to seleničitanu sodného, pacientom, ktorí trpia zhubným mozgovým nádorom, vedie k zlepšeniu celkového zdravotného stavu pacientov, že sa medzi iným u všetkých ošetrovaných pacientov dostavuje aj zlepšenie počtu erytrocytov, zlepšenie hodnôt hemoglobínu a počtu trombocytov. 76 týchto pacientov okrem toho pociťovalo ubúdanie nepríjemných vedľajších účinkov. Ako obzvlášť výhodná sa opisuje aplikácia seleničitanu u tých pacientov s mozgovým nádorom, ktorí dostávali kyslíkovú terapiu. Neuvádza sa, či sa pri tejto medikácii zlepšuje aj rakovinové ochorenie samotné. K zlúčeninám selénu samotným podľa literatúry treba povedať,že v prvom rade sa považujú za prostriedok na prevenciu rakoviny. Nepovažujú sa za terapeutikum na liečbu rakoviny,ale za prostriedok na prevenciu rakoviny. Pri tom sa väčšinou považujú za potravinový doplnok a kombinujú sa s rôznymi druhmi zeleniny. V literatúre sú uvádzané napríklad kombináciePrevenciou rakoviny sa zaoberajú aj Jian C., Jiang W.,Ip C 1., Ganther H. a Lu J. vo svojej práci Seleniuminduced inhibition of Angiogenesis v Mammary Cancer at chemopreventiveV tejto práci sa skúma, či sa má prevencia rakoviny vyvodzovať z toho, že preventívny účinok selénu proti rakovine by mohol byť spojený aspoň čiastočne s inhibíciou angiogenézy asociovanej s rakovinovým procesom. Na tieto výskumy saI-metyl-Fnitrózomočoviny vyvinul karcinóm prsníka. Na týchto potkanoch sa skúmala hustota drobných ciev, keď sa potkanom podával selén vo forme cesnaku, ktorý bol obohatený selénom,vo forme seleničitanu sodneho alebo Se~metylselenocysteínu. Pri tom sa mohlo konštatovať, že hustota intratumorálnych drobných ciev v karcinóme prsníka bola signifikantne znížená. K látke Se-metylselenocysteínu sa neuvádzali žiadne údaje o možnosti výroby, ale iba sa konštatovalo, že táto látka má byť súčasťou selénu koncentrovaného V cesnaku. V týchto pokusoch,ktoré sa uskutočňovali in vitro a in vivo, sa videla možnosť,že antiangiogénna aktivita by mohol byť mechanizmom preventívneho účinku proti rakovine.Autori predloženej prihlášky vo svojich snahách optimalizovať prípravok podľa EP 326826 B 1 narazili na publikáciu Jiang C. et al., ktorá je citovaná vyššie, a zistili istú paralelitu s prostriedkom podľa vyššie citovaného patentového dokumentu za predpokladu, že antiangiogénny účinok zlúčenín selénu, ktorý v prípade rakovinových ochorení znižujehustotu drobných ciev nádoru, Vedie k obmedzením zásobovaniaPretože sa autori predloženej prihlášky domnievali, že antiangiogénna aktivita zlúčenín selénu by mohla taktiež predstavovať cestu k deštrukcii nádoru, uskutočňovalí sa výskumy, ktoré by mali ukázať, či účinok zlúčenín selénu by aj pri iných formách rakoviny viedol k narušeniu angiogenézy V nádore alebo nie. Ďalej sa muselo preskúmať, v akej forme bysa selén mohol pridávať k prípravku podľa EP 326826 B 1.

MPK / Značky

MPK: A61P 35/00, A61K 31/341, A61K 31/185, A61K 31/045, A61K 31/351

Značky: zhubné, prostriedok, spôsob, nádory, výroby, deštruktívnym, účinkom

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/36-e914-prostriedok-s-destruktivnym-ucinkom-na-zhubne-nadory-a-sposob-jeho-vyroby.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Prostriedok s deštruktívnym účinkom na zhubné nádory a spôsob jeho výroby</a>

Podobne patenty