Zlúčeniny, prípravky a spôsoby liečby alebo prevencie zápalových kožných ochorení

Číslo patentu: E 14420

Dátum: 25.05.2005

Autori: Dejovin Jack, Rossi Thomas

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Predložený vynález sa týka prípravku na použitie V spôsoboch pre topické liečenie alebo prevenciu zápalových kožných ochorení ako sú definované v pripojenom nároku 1. Zlúčeniny a spôsoby vyučované predloženým vynálezom sú obzvlášť vhodné na liečenie alebo prevenciu zápalových kožných ochorení0002 Mnoho ľudí je postihnutých zápalovými ochoreniami kože,ktoré vedú ku škaredým a bolestivým vyrážkam, akné,perzistentným. červeným žilkánt a akné podobné kožným vyrážkam,ako sú makule, uzlíky a pľuzgieriky, ktoré môžu mokvať alebo vytvoriť chrastu. Zápalové kožné ochorenia majú často za následok intenzívny psychosociálny stres. Rozacea je bežné zápalové ochorenie kože postihujúce viac ako 10 miliónov ľudí v Spojených štátoch. Rozacea všeobecne postihuje líca, nos,bradu a čelo a typický vek nástupu je 30 až 60 rokov. Pozri napr., Zuber T.J., Rosacea Beyond First Blush 32 HOSP. PRACT. 188-189 (1997) THE MERCK MANUAL 813-814 (Keryn A.G. Lane et al. eds. 17 th ed. 2001). Mnoho ľudí V rannom štádiu rozacey nesprávne predpokladajú že trpia akné dospelých, slnkom alebo ošľahaním vetrom, alebo bežnými účinkami starnutia.0003 Rozacea sa vyvíja postupne ako časté červenanie a časté podráždenie pokožky tváre.0004 Pokročilejšia rozacea je charakterizovaná vaskulárnym štádiom, kde sa u pacientov prejaví viac výrazný erytém(abnormálne sčervenanie kože) a teleangiektázia (viditeľné červené čiary kvôli abnormálnej dilatácii kapilárnych ciev aarteriol). Môžu sa rozvinúť vyrážky podobné vriedku, ktoré môžu(známe ako pľuzgieriky). Takéto vyrážky často vyzerajú ako akné ale biele hlavičky alebo čierne hlavičky (bežné príznaky akné) nie sú normálne prítomné. V poslednom štádiu je rozacea charakterizovaná rinofýmou (zväčšením nosa). Ak sa nelieči, môže rozacea postupovať k nevratnému znetvoreniu. Príznaky rozacey sa často zhoršujú vystaveniu sa slnku, zmenami alebo extrémami teploty, vetru a konzumácii niektorých potravín, ako sú korenené jedlá, kofeín a alkohol.0005 Presná patogenéza rozacea nie je známa ale patologický proces je veľmi dobre opísaný. Napríklad, erytém spojený s rozaceou je spôsobený dilatáciou povrchových ciev tváre. Zuber T.J., Rosacea Beyond First Blush 32 HOSP. PRACT. 188-1890006 Nie sú známe lieky pre mnohé zápalové ochorenia kože ako je rozacea. Súčasné liečby, ktoré sú smerované na kontrolu červenania, zápalu a kožných vyrážok, sú obmedzené účinnosťou u mnohých pacientoch a všeobecne, sa môžu použiť len na obmedzené trvanie. Štandardné liečby zahŕňajú vyhýbanie sa spúšťačom ako sú vystavenie sa slnku, vystavenie sa vetru,konzumácii alkoholu, koreneným jedlám a tvár dráždivým čistiacim pleťovým vodám a kozmetike. Antibiotiká sú tradične prvou líniou terapie. Dlhodobá liečba (5 až 8 týždňov alebo viac) s perorálnymi antibiotikami ako sú tetracyklín, minocyklín,doxycyklín alebo klaritromycín Inôže kontrolovať kožné vyrážky. Alternatívne perorálne liečby zahŕňajú lieky s vitamínom A, ako je izoretinoín a protiplesňové lieky. Bohužiaľ, takéto perorálne lieky často spôsobujú vedľajšie účinky a veľa ľudí má obmedzenú toleranciu. Topické liečby, také ako topicky aplikované antibiotiká a fungicídy (ako metronidazol) alebo steroidy sú dostupné ale majú tiež obmedzenú účinnosť a nemôžu liečiť všetky symptóny. Napríklad, izoretinoín má vážne teratogénne vedľajšie účinky a ženské pacientky v plodnom veku musiapoužívať účinnú antikoncepciu alebo sa vyhnúť terapii. Topickéliečenia zahŕňajú topicky aplikovaný metronidazol, topicky aplikované steroidy, topicky aplikovanú kyselinu azelaovú,topicky aplikovanú kyselinu rentinovú alebo retinaldehyd a topické prípravky vitamínu C, sú dostupné ale nie sú obmedzené na a nemôžu liečiť všetky priznaky. Operácia, ako je laserové odstránenie krvných ciev, je typicky posledná možnosť, ale môže byť predpísaná ak iné liečby nie sú účinné. Pri pacientoch s hyperpláziou nosa, chirurgickým zmenšením sa môže zlepšiť kozmetický vzhľad pacientov, ale nelieči sa choroba samotná. Zmiešané terapie pulzným svetlom (fotoderm) zlepšili trocha účinnosť príznakov spojených s určitými zápalovými kožnými ochoreniami ako rozacea u niektorých pacientov. Teda, zostáva potreba pre topické formulácie na liečenie zápalových kožných ochorení ako rozacea a jej príznaky.0007 Agonisty az adrenoceptorov sa použili terapeuticky pre niekoľko stavov zahŕňajúcich hypertenziu, kongestívne zlyhanie srdca, angínu pektoris, spasticitu, glaukóm, hnačku a potlačenie opioidných abstinenčných príznakov (J.P. Heible and R.R. Ruffolo Therapeutic Applications of Agents Interacting with agAdrenoceptors, p. 180-206 in Progress in Basic and Clinical Pharmacology Vol. 8, P. Lomax and E.S. Vesell Ed., Karger,1991).0008 Agonisty adrenoreceptorov ako je klonidín sa použili hlavne perorálne, hoci je známa náplasťová formulácia. Cieľom súčasných formulácií je dodať systemovú vnútornú dávku zlúčeniny pacientovi. Obzvlášť sú známe agonisty G 2 adrenoreceptorov, že sprostredkovávajú vazokonstrikciu v jadre a periférií pacienta. Najmä agonisty dz adrenoceptorov sú známe, že spôsobujú vazokonstrikciu periférnych arteriol, ako odpoveď na stimuláciu spôsobenú ohladom alebo stresom.0009 Množstvo pacientov opisuje použitie brimonidínu na liečenie oftalmických stavov a chorôb očí. V kanadskom patente č. CA 2326690, je opísané použitie topických oftalmickýchprípravkov na použitie iba V očiach, na liečenie chorôb očí.Kanadský patent diskutuje problémy s oftalmickými prípravkami,ktoré sa berú topicky (V oku), perorálne alebo parenterálne a ich systémové účinky, ktorá zahŕňajú niektoré vážne, ktoré obmedzujú ich použitie. Tieto systémové účinky zahŕňajú,kardiopulmonálne účinky B-blokátorov ako timolol sucho v ústach, začervenaníe, horúčku, tachykardiu, retenciu moču, kŕče a podráždenosť s atropínom hypertenziu s fenylefínom zvýšené slinenie, nevoľnosť, vracanie, hnačku, žalúdočné kŕče,bronchiálne sekréty, bronchiálnu konštrikciu, astmu,bradykardiu, parestézia s miotikami hypotenziu s klonidínom a sucho V ústach, únavu a ospalosť s apraklonidínu a brimonidínu.0010 Nie ja žiaden prípravok, ktorý obsahuje agonisty az adrenoceptora, ktorá sa môže podávať dávku agonistu pacientovi,zmiernenie príznakov rozacey alebo iných zápalových kožných ochorení, bez spôsobenia vedľajších účinkov. Tiež nie je žiadna topický kožný prípravok obsahujúci agonisty G 2 adrenoceptora,ktorý môže podávať dávku agonistu na kožu pacienta, zmiernenie príznakov rozacea a/alebo iného zápalového kožného ochorenia,bez spôsobenia systémových vedľajších účinkov.0011 W 0 2005/002580 opisuje spôsob prevencie alebo zníženia závažnosti stresu spojeného so zápalovými dermatologickými podmienkami pri subjekte so systémovým podávním brimonidínu alebo farmaceutický prijateľnej soli, esteru, amidu,stereoizoméru alebo ich racemickej zmesi. Európska patentová prihláška (publikácia č. EP 1638569)odvodená od skôr uvedenej medzinárodnej patentovej aplikácie je0012 US-A-4 256 763 opisuje kombináciu obsahujúcu fenolftaleína fenylefrín na liečenie akné, kde sa kombinácia podávaperorálne. 0013 US-A-5 916 574 opisuje prípravok na prírodné liečenie

MPK / Značky

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/498, A61P 17/00

Značky: zápalových, kožných, ochorení, přípravky, spôsoby, zlúčeniny, liečby, prevencie

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/35-e14420-zluceniny-pripravky-a-sposoby-liecby-alebo-prevencie-zapalovych-koznych-ochoreni.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Zlúčeniny, prípravky a spôsoby liečby alebo prevencie zápalových kožných ochorení</a>

Podobne patenty