N-Fenylpyrazolové deriváty, spôsob ich výroby, medziprodukty, insekticídne prostriedky a ich použitie na ničenie hmyzu

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

N-Fenylpyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 je kyanoskupina, nitroskupina, halogén, acetyl alebo formyl, R2 je prípadne halogénsubstituovaná C1-4-alkyl, -alkenyl- či alkinyl-sulfonylová, -sulfinylová alebo -tioskupina, R3 je vodík, prípadne substituovaná aminoskupina, C2-5-alkoxymetylénaminoskupina prípadne substituovaná na metyléne C1-4-alkylovou skupinou, alebo halogén a R4 je fenyl prípadne substituovaný v polohe 2 fluórom, chlórom, brómom či jódom, v polohe 4 prípadne halogénsubstituovaným C1-4-alkylom alebo C1-4-alkoxylom, chlórom či brómom a v polohe 6 prípadne fluórom, chlórom, brómom alebo jódom, rôzne spôsoby výroby týchto zlúčenín a ich použitie ako účinných látok v insekticídnych prostriedkoch. Ďalej sa opisuje použitie týchto zlúčenín a prostriedkov na ničenie nežiaduceho hmyzu.

Text

Pozerať všetko

Vynález sa týka N-fenylpyrazolových derivátov, spôsobov ich výroby, insekticídnych prostriedkov, ktoré ich obsahujú ako účinné látky a použitia týchto zlúčenín a prostriedkov na ničenie hmyzu.Viaceré pyrazoly (heterocykly obsahujúce 2 dusikove atómy) sú dobre známe ako insekticídy. Ako insekticídy sú známe rovnako niektoré zlúčeniny obsahujúce pyrolovú skupinu (heterocyklus obsahujúci l atóm dusíka). Tieto látky však zvyčajne obsahujú vo svojej molekule tiež ďalšie chemické skupiny, o ktorých je známe, že vykazujú insekticidnu účinnosť, ako pyretroidnú skupinu, karbamátové zoskupenia alebo určitú organofosforečnú skupinu. Jednoducho substituované pyrolové deriváty na použitie v poľnohospodárstve boli opisanć napríklad V britskom patentovom spise č. 2 189 242, ale iba na fungícídnu aplikáciu.V súlade s tým opisuje vynález N-fenylpyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), R 2 R NR predstavuje kyanoskupinu, nitroskupinu, atóm halogénu, tzn. fluóru, chlóru, brómu alebo jódu, acetylovú skupinu alebo formylovú skupinu, R 2 znamená zvyšok 18302, RSSO alebo RSS, v ktorých R 5 predstavuje priamu alebo rozvetvenú alkylovú, alkenylovú alebo alkinylovú skupinu (výhodne l-(alkinyl)alkylovú a ešte výhodnejšie Z-alkinylovú skupinu) obsahujúcu do 4 atómov uhlíka, pripadne substituovanú jedným alebo niekoľkými rovnakými alebo rozdielnymi atómami halogénov, R 3 znamená atóm vodíka alebo aminoskupinu vzorcaR a R 7, ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, znamenajú vždy atóm vodíka, priamu alebo rozvetvenú alkylovú, alkenylalkylovú alebo alkinylalkylovú skupinu obsahujúcu vždy do 5 atómov uhlíka, formylovú skupinu alebo priamu či rozvetvenú alkanoylovú skupinu obsahujúcu 2 až 5 atómov uhlíka a prípadne substituovanú jedným alebo niekoľkými atómami halogénov, alebo R a R 7 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sa naviazali, tvoria päť alebo šesťčlennú cyklickú imidoskupinu, alebo znamenajú vždy priamu či rozvetvenú alkoxykarbonylovú skupinu obsahujúcu 2 až 5 atómov uhlíka a prípadne substituovanú jedným alebo niekoľkými atómami halogćnov, alebo R 3 znamená priamu alebo rozvetvenú alkoxyme tylćnaminoskupinu obsahujúcu 2 až 5 atómov uhlíka, prípadne substituovanú na metylénovom zvyšku pria mou alebo rozvetvenou alkylovou skupinou s 1 až 4 atómami uhlíka, alebo znamená atóm halogénu, tzn. tluóm, chlóru, brómu alebo jódu aR predstavuje fenylovú skupinu substituovanú v polohe 2atómom Íluóru, chlóru, brómu alebo jódu, v polohe 4 priamou alebo rozvetvenou alkylovou či alkoxylovou skupinou s 1 až 4 atómami uhlíka, pripadne substituovanú jedným alebo niekoľkými rovnakými alebo rozdielnymi atómami halogénov (výhodne trifluórmetylovou skupinou alebo triíluórmetoxyskupinou), alebo atómom chlóru či brómu a v polohe 6 prípadne substituovanú atómom tluóru, chlóru, brómu alebo jódu, s výnimkou zlůčeniny, v ktorej R 1 znamená kyanoskupinu,R 2 predstavuje metánsulfonylovú skupinu, R 3 znamená aminoskupinu a R predstavuje 2,6-dichlór-4-tritluórmetýlfenylovú skupinu, ktoré vykazujú cennú účinnosť proti škodlivým článkonožcom, nematódam škodiacim rastlinám, helmintom a prvokom, predovšetkým v prípade, že článkonožce zlúčeninu alebo zlúčeniny všeobecného vzorca (l) požijú.Predmetom vynálezu sú prostriedky obsahujúce uvedené účinne látky a spôsob výroby týchto účinných látok.Je potrebné zdôrazniť, že atómy halogćnov na fenylovej skupine vo význame symbolu R 4 môžu byť rovnaké alebo rozdielne. Ak sú príslušné skupiny substituované viac ako jedným atómom halogénu, môžu byť tieto atómy halogćnov rovnaké alebo rôzne.Výhodné sú tie zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorých R 2 predstavuje alkylsulfonylovú, -sulfmylovú alebo-tioskupinu s l až 4 atómami uhlíka, prípadne halogćnsubstituovanú alebo alkenyl- či alkinylsulfonylovú, -sulñnylovú alebo -tioskupinu obsahujúcu do 4 atómov uhlíka a prípadne halogénsubstituovanú, výhodne trilluórmetyltioskupinu alebo trifluórmetylsulfmylovú skupinu, R 3 znamená atóm vodíka, aminoskupinu alebo metylaminoskupinu a R 1 predstavuje atóm halogćnu alebo výhodne kyanoskupinu či nitroskupinu.Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R 4 obsahuje trifluórmetylovú alebo trifluórmetoxylovú skupinu a R 2 predstavuje prípadne halogenovanú alkylsulfonylovú,-sulfinylovú alebo -tioskupinu obsahujúcu l až 4 atómy uhlíka, sú výhodné. Zvlášť výhodné významy symbolu R 2 sú tritluórmetyltioskupina, tritluórmetylsulñnylová skupina a triiluórmetylsulfonylová skupina.Výhodné sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), V ktorom R 4 predstavuje 2,4,6-trichlórfenylovú, 2,6-dichlór-4-diíluórmetoxyfenylovú, 2-chlór-4-trifluórmetylovú, 2-bróm-6-chlór-4-triiluórmetylfenylovú, 2,6-dibróm-4-triiluórmetylfenylovú alebo 2-bróm-4-trifluórmetylfenylovú skupinu.Zvlášť výhodné sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R 4 predstavuje 2,6-dichlór-4-triíluórmetylfenylovú alebo 2,6-diehlór-4-trifluónnetoxyfenylovú skupinu.Zvlášť zaujímavé sú nasledujúce zlúčeniny všeobecneho vzorca (l)Čísla l až 101 slúžia na identifikáciu uvedených zlúčenin V ďalšom texte.Ako sa už uviedlo, predmetom vynžüezu sú tiež insektieídne prostriedky obsahujúce ako účinné látky zlúčeniny uvedeného vzorca (I). Ako sa však uvedie ďalej, majú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) omnoho širšie spektrum účin ku a dajú sa používať ako účinne latky aj na výrobu iných ako insekticídnych prostriedkov. Všetky tieto prostriedky sa budú v nasledujúcom texte opisovať ako prostriedky podľa vynálezu, ale je potrebné zdôrazníť, že vlastným predmetom vynálezu sú iba insekticídne prostriedky.Vynález tiež opisuje spôsob ničenia škodlivých článkonožeov, nematód, helmintov alebo prvokov na určitom mieste, ktorý spočíva v tom, že sa toto miesto ošetrí účinným množstvom zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú jednotlive všeobecne symboly uvedený význam. zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu používať najmä v oblasti veterinárnej medicíny, pri chove dobytka a V zdravotníctve proti článkonožcom, helmintom alebo prvokom parazitujúcim či už vnútome alebo zvonka na stavovcoch, najmä na teplokrvných stavovcoch, napríklad na človeku a na domácich zvieratách, ako sú hovädzí dobytok,ovce, kozy, kone, ošípané, hydina, psi, mačky a ryby, ako napríklad proti škodcom z radu roztočov (Acarina), vrátane kliešťovitých, ako sú napríklada iných druhov, ako sú napriklad Damalinia spp., Dermahyssus gallinae, Sarcoptes spp., napríklad Sarcoptes scabiei,Psoroptes spp., Chorioptes spp., Demodex spp. aSimulium spp., radu Hemiptera, ako je napríklad Triatoma spp., radu Phthiraptera, ako sú napríklad Damalinia spp. a Linognathus spp., radu Siphonaptera, ako je napriklad Ctenocephalides spp., radu Dictyoptera, ako sú napriklad Periplaneta spp. a Blatella aradu Hymenoptera (blanokrídlovce), ako je napríklad Monomorium pharaonis,ďalej napríklad proti infekciám gastrointestinálneho traktu spôsobovaných parazitujúcimí nematódmi, ako napríklad nematódami z čeľade Trichostrongylidae,Nippostrongylus brasiliensis,Trichinella spiralis,Haemonchus contortus,Trichostrongylus colubriformis, SK 278972 B 6Nematodirus battus,Ostertagia circumcincta,Trichostrongylus axei,Cooperia spp. a Hymenolepis nana, pri kontrole a liečbe protozoálnych ochorení spôsobovaných napríkladEimeria spp., ako sú Eimeria tenella,Eimeria acervulina,Eimeria brunetti,Eímeria maxima a Eimeria necatrix,Trypanosoma cruzi,Leishmania spp.,Plasmodium spp.,Babesía spp.,Trichomonadidae spp.,Hisromonas spp.,Giardia spp.,Toxoplasma spp.,Entamoeba histolytica a Theileria spp., pri ochrane skladovaných produktov, napríklad obilných produktov, vrátane zma a múky, podzemnice olejnej, krmív pre zvieratá., reziva a tovaru pre vybavenie domácností, napríklad kobercov a textílii, proti napadnutíu článkonožcami, najmä chrobákmi, vrátane rôznych morov a roztočov,ako sú napríkladAcarus spp. (zákožka), na ničenie švábov, mravcov, termitov a podobných článkonožcov V obytných a priemyselných budovách a na hubenie lariev komárov vo vodných cestách, studniach, vodojemoch a v inej stojatej či tečúcej vode, na ošetrovanie základov,konštrukcií a pôdy, na ochranu stavieb proti napadnutiu termítmi, ako sú napríkladCoptotennes spp., v poľnohospodárstve na boj proti dospelým, lawám a vajíčkam škodcov zradu Lepidoptera (motýle a mole), ako sú napríklad Heliothís spp., ako Heliothis virescens,Helíothis armigera a Heliothis zea,Spodoptera spp., ako Spodoptera exempta, Spodoptera littoralis a Spodoptera eridanía, Mamestra configurata (mora), Earias spp., ako Earias insulana, Pectinophora spp., ako Pectinophora gossypiella,Oslrínía spp., ako Ostrinia nubilalis (vijačka kukuričná),Trichoplusia ni, Pieris spp., (mlynárík), Laphygma spp., (sykavec)Agrotis spp., (siatica) a Amathes spp. (siatica), Wiseana spp., Chilo spp., Tryporyza spp. a Dialraea spp., Sparganothís pilleriana (obarovač révový), Cydia pomonella,Archips spp.,Plutella xylostella (molička), proti dospelým chrobákom a arvám chrobákov (Coleoptcra), ako sú napríklad Hypothenemus hampei, Hylesinus spp. (lykokaz),Anthonomus grandis (kvetovka),Acalymma spp., Lema spp. (kukučka), Psylliodes spp. (drobčík),Leptinotarsa decem 1 ineata(pásavka zemiakové),Diabrotica spp., Gonocephalum spp. (múčiar),Agriotes spp. (kováčik),Dermolepida a Heteronychus spp.,Phaedon cochleariae (pásavka žerušnicová),Lissorhoptrus oryzophilus,Meligethes spp. (blyskáčik),Ceutorhynchus spp. (skrýtonos),Rhynchophorus a Cospomolites spp.,proti škodcom z radu Hemiptera, ako sú napríklad Psylla spp. (meta), Bemísía spp., Trialeurodes spp. (molica), Aphis spp, Myzus spp., Megoura vicíae, Phylloxera spp., Adelges spp., Phorodom humuli (voška chmelová),Aencolamia spp., Nephotettix spp., Empoasca spp. (cikádočka),Nilaparvata spp., Perkinsiella spp., Pyrilla spp., Aonidiella spp., Coccus spp., Pseudococcus spp. (červec),Helopeltis spp., Lygus spp., Dysdercus spp., Oxycarenus spp. a

MPK / Značky

MPK: A01N 43/56, C07D 231/44

Značky: spôsob, deriváty, hmyzu, insekticídne, n-fenylpyrazolové, prostriedky, ničenie, výroby, medziprodukty, použitie

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/33-278972-n-fenylpyrazolove-derivaty-sposob-ich-vyroby-medziprodukty-insekticidne-prostriedky-a-ich-pouzitie-na-nicenie-hmyzu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">N-Fenylpyrazolové deriváty, spôsob ich výroby, medziprodukty, insekticídne prostriedky a ich použitie na ničenie hmyzu</a>

Podobne patenty