Použitie riluzolu kombinovaného s vhodnými pomocnými látkami a prísadami na liečbu chorôb, ktoré sú charakterizované hyperproliferáciou keratinocytov, najmä neurodermitídy a psoriázy

Číslo patentu: E 1154

Dátum: 28.04.2003

Autori: Goppelt Andreas, Sych Michael

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Použitie riluzolu kombinovaného s vhodnými pomocnými látkami a prisadami na liečbu chorôb, ktoré sú charakterizovanévynález sa týka použitia riluzolu, poprípade s vhodnými pomocnými látkami a prisadami na výrobu lieku na liečbu psoriázy, neurodermitídy, aktinickej keratózy, hyperkeratóz,napriklad epidermolytickej hyperkeratózy, hyperkeratosis lenticularis perstans, keratosis pilaris a ichtyózy, akompozícii obsahujúcich riluzol a ich použitia.je antikonvulzívna látka (Stutzmann et al., 1991, J.Pharmacol., 193 223-229) s anestetizačnými vlastnosťami pri vysokej koncentrácii (Mantz et al., 1992, Anesthesiology, 76 844-848). Pôsobí neuroprotektívne a pri fokálnej a taktiež globálnej ischémii (napríklad Malgouris et al., 1989, J. Neurosci., 9 3720-3727). Okrem toho táto látka pôsobísedativne a je vhodná najmä na zabraňovanie poškodeniam miechy(Lang-Lazdunsky et al., 1999, J. Thorac Cardiovasc Surg, 117 881-889 Romettino et al., 1991, Eur J Pharm, 199 371-373). Okrem toho riluzol pôsobí proti úzkosti (US 4,370,338). Táto látka sa úspešne používa na liečbu amyotrofickej laterálnej sklerózy (ALS) a pri tom spomaľuje progresiu ochorenia (Bryson et al., 1996, Drug Eval., 52 549-563). Riluzol sa úspešne testoval vo zvieracom modeli in vivo aj na inéMechanizmus účinku nie je úplne objasnený na molekulovej úrovni. Vo vysokých koncentráciách inhibuje riluzol niektoré postsynaptické účinky glutamátu (Doble, 1996, Neurology 47(suppl. 4), 5 S 233-S 241), avšak pozitívny účinok riluzolu sa pripisuje hlavne tomu pôsobeniu, že inhibuje glutamínergický prenos prostredníctvom inhibície uvoľňovania glutamátu (Doble,vyššie). Tento účinok možno zasa vzťahovať pravdepodobne čiastočne na inhibičný účinok riluzolu na sodíkové kanály závislé od napätia, ale pravdepodobne aj na aktivačný účinok riluzolu na dva draslíkové kanály P domény (two P domain potassium channels) (TREK-1, TRAAK) (Duprat et al., Mol. Pharmacol., 2000, 57 906-912 Benoit und Escande, 1991,Pflügers Arch 419 603-609). Riluzol však pôsobí aj na mnoho iných iónových kanálov, napríklad inhibične na srdcové sodikové kanály (Mestre et al., Fundam. Clin. Pharmacol.,2000, 14 107-117). Riluzol interferuje s odpoveďami sprostredkovanými NMDA prostrednictvom mechanizmu citlivého na toxín pertussisu (Hubert et al., Br. J. Pharmacol., 1994, 113 261-267), aktivuje draslíkové kanály aktivované vápnikom s vysokou vodivosťou (large-conductance calciumactivated potassium channels) (Wu und Li, J. Investig. Med., 1999, 484 495), inhibuje vápnikové prúdy aktivované vysokým aj nízkymnapätím (Stefani et al., Exp. Neurol., 1997, 147 ll 5-122),spomaľuje inaktiváciu Kvl.4-draslíkových kanálov závislú od napätia (Xu et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 2001, 299 227237) a aktivuje SK 3 draslíkové kanály (Grunnet et al., Neuropharmacology, 2001, 40 879-887).Teraz sa s prekvapením zistilo, že riluzol môže úspešne inhibovať proliferáciu keratinoçytov, a preto je, poprípade kombinovaný s vhodnými pomocnými látkami a prísadami,prekvapivo vhodný na liečbu a/alebo zabránenie prepuknutia chorôb psoriázy, neurodermitídy, aktinickej keratózy,hyperkeratóz, napríklad epidermolytickej hyperkeratózy,hyperkeratosis lenticularis perstans a keratosis pilaris, a ichtyóz, ktoré sú charakterizované hyperproliferácioukeratinocytov. Prednostnými ochoreniami sú neurodermitída aVynález sa teda týka použitia riluzolu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu lieku na liečbu alebo prevenciu psoriázy, neurodermitidy, aktinickej keratózy,hyperkeratóz, napríklad epidermolytickej hyperkeratózy,hyperkeratosis lenticularis perstans a keratosis pilaris, a ichtyóz, ktoré sú charakterizované hyperproliferáciou keratinocytov. Poprípade sa riluzol alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ môže kombinovať s vhodnými pomocnými látkami aOchorenie je zvolené z psoriázy, neurodermitidy,aktinickej keratózy, hyperkeratóz, napriklad epidermolytickejObzvlášť prednostným ochorením je pri tom psoriáza aChoroby, toré sú charakterizované hyperproliferáciouChorobami, ktoré sú charakterizované hyperproliferáciou keratinocytov, sú V zmysle predloženého vynálezu choroby, pri ktorých majú pacienti lokálne alebo na celom tele zhrubnutú epidermu V porovnaní so zdravou epidermou. Za zhrubnutú epidermu sa považuje epiderma, ktorá je v porovnaní so zdravou kožou zhrubnutá aspoň približne o 10 , predovšetkým približne o 30 , najmä približne o 50 , väčšinou prednostné približne o 80 a viac. Odborníkovi sú známe spôsoby merania hrúbky epidermy. Napríklad Wetzel et al. (Arch. Dermatol. Res., aprílBaulieu et al. (Proc. Natl. Acad. Sci. USA, 2 ooo, 974279 4284) spôsob s echografiou kože, ktorý predstavuje neinvazívny spôsob merania hrúbky epidermy. Okrem toho hrúbka epidermy sa môže stanoviť histologicky V rezoch z biopsii kože, ako sa popisuje napriklad v práci El-Domyati et al. (Exp. Dermatol. 2002 112398-405) alebo Schopf et al. (J. Am. Acad. Dermatol. 2002 462886-91). Pretože epiderma má V rôznych oblastiach kože rozdielnu hrúbku, pri porovnaní hrúbky zdravej a chorej epidermy sa musia porovnávať hrúbky epidermy V rovnakých oblastiach kože. Okrem toho existujú ešte isté variácie hrúbky epidermy tej istej oblasti kože medzi dvoma jedincami. Preto je prednostné, keď sa odmeria hrúbka epidermy napríklad na ľavej a na pravej nohe chorého jedinca za predpokladu, že ochorením nie je postihnutá celá koža. Ochorenia, ktoré sú charakterizované hyperproliferaciou keratinocytov, sú spravidla sprevádzané sčervenanim postihnutých oblasti kože, takže odborník môže choré oblasti kože od zdravých oblastí

MPK / Značky

MPK: A61P 17/00, A61K 45/00, A61K 31/428

Značky: riluzolu, vhodnými, charakterizované, najmä, chorôb, liečbu, použitie, pomocnými, keratinocytov, neurodermitídy, hyperproliferáciou, psoriázy, kombinovaného, látkami, přísadami

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/30-e1154-pouzitie-riluzolu-kombinovaneho-s-vhodnymi-pomocnymi-latkami-a-prisadami-na-liecbu-chorob-ktore-su-charakterizovane-hyperproliferaciou-keratinocytov-najma-neurodermitidy-a-psoriazy.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Použitie riluzolu kombinovaného s vhodnými pomocnými látkami a prísadami na liečbu chorôb, ktoré sú charakterizované hyperproliferáciou keratinocytov, najmä neurodermitídy a psoriázy</a>

Podobne patenty