Použitie fosfolipidových komplexov oligomérnych proantokyanidov extrahovaných z Vitis vinifera na prevenciu a liečenie aterosklerotických patologických ťažkostí

Číslo patentu: 284865

Dátum: 28.12.2005

Autori: Morazzoni Paolo, Bombardelli Ezio

Stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Použitie fosfolipidových komplexov oligomérnych proantokyanidov obsahujúcich 2 až 7 katechínových jednotiek extrahovaných z Vitis vinifera na výrobu liečiva na prevenciu a liečenie aterosklerózy, infarktu myokardu a mozgového infarktu.

Text

Pozerať všetko

(22) Dátum podania prihlášky 30. 11. 1998(24) Dátum nadobudnutia (51) Im C 1 účinkov patentu 5. l. 2006 Vestník UPV sa č. 1/2006 A 61 K 36/00(31) Číslo priorítnej prihlášky MI 97 A 002690 A 511( 31/ 35(32) Dátum podania prioritnej prihlášky 4. 12. 1997 ÚRAD (33) Krajina alebo regionálna PRIEMYSELNÉHO organizácia priority IT VLASTNÍCTVA (40) Dátum zverejnenia prihlášky 7. 11. 2000 SLOVENSKEJ REPUBLIKY Vestník ÚPV SR č. 11/2000(47) Dátum sprístupnenia patentu verejnosti 28. 12. 2005(62) Číslo pôvodnej prihlášky V prípade vylúčenej prihlášky(86) Číslo podania medzinárodnej prihlášky podľa PCT PCT/EP 98/07662(87) Číslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT WO 99/29331(54) Názov Použitie fosfolipidových komplexov oligomérnych proantokyanidov extrahovaných z Vitis vinifera na prevenciu a liečenie aterosklerotických patologických ťažkostí(57) Anotácia Použitie fosfolipidových komplexov oligomémych proantokyanidov obsahujúcich 2 až 7 katechínových jednotiek extrahovaných z Vitís vinífera na výrobu liečiva na prevenciu a liečenie aterosklerózy, infarktu myokardu a mozgového infarktu.Tento vynález sa týka použitia fosfolipidových komplexov oligomémych proantokyanidínov, obsahujúcich 2 až 7 katechínových jednotiek extrahovaných z Vítis vinifera,na pripravu liečiv na liečenie a profylaxiu aterosklerózy, infarktu myokardu a mozgového infarktu.Extrakty Vitis vimfera sú už známe a používané na liečenie kardiovaskulámych ťažkostí spojených so žilovou insuticienciou, na liečenie zhoršených stavov priepustnosti a rezistencie vlásočnic a v cikatrizácii. Tieto extrakty, ktoré sa získajú zo semien rastlín ako je opísané v GB-A-l 541 469 alebo FR-A-2,092,743, sú zmesi polyfenolov,ako je napriklad epikatechín a jeho polymerizačné produkty, čiastočne esteriñkované v polohe C-3 hydroxylu monoméru s kyselinou gálovou. Fosfolipidové komplexy extrzúçtov Vitis vimfera sú opísane v US-4,963,527 a v súčasnosti sú komerčne prístupné pod ochrannou známkou Leucoselect.Prekvapivo bolo zistené, že komplexy pripravené podľa US-4,963,527, ak boli podávané systematicky, výhodne orálnou cestou, mali výraznú anti-aterosklerotickú aktivitu tak pri zvieratách ako aj u ľudí.Konkrétnejšie, bolo zistené, že fosfolipidové komplexy oligomémych proantokyanídinov obsahujúcich 2 až 7 katechínových jednotiek extrahovaných z Vitis vínifera, zabraňujú alebo redukujú tvorbu aterosklerotického povlaku vo vzťahu závislom od dávky.Podstatou vynálezu je použitie fosfolipidových komplexov oligomémych proantokyanidov obsahujúcich 2 až 7 katechínových jednotiek extrahovaných z Vitis vinífera na pripravu liečiva na prevenciu a liečenie aterosklerózy, infarktu myokardu a mozgového infarktu.Takáto aktivita bola dokázaná pri králikoch kŕmených hypercholesterovou stravou, tak aby sa spôsobili aterosklerotické lézie podobné ľudským na vaskulámej úrovni, najmä na oblúku srdcovnice, brušnej aorte, krčných tepnách a mozgových cievach. V uvedenom modeli uvedené fosfolipidove komplexy menia makro- a mikroskopické vaskulárne podmienky redukovania, v porovnaní s neliečenými živočíchmi, a to množstvo ateromatózneho povlaku a jeho tvrdosť, s prekvapivým vaskulámo-tkanivovým prínosom. Ďalej v aterosklerotickom modeli, s cieľom mozgovej ochrany, v ktorom bola operatívne zmenšená cievna svetlost vnútornej krčnej aorty králika, zatiaľ čo sa podávala hypercholesterolemická strava obohatené o nasýtené tuky,bola dokázaná redukcia vupchati krčnej aorty, redukcia hrúbky cievnych stien a zvýšené prežitie živočíchov. Ďalej bola u aterosklerotických pacientov zaznamenaná redukcia v zablokovaní krčnej tepny spôsobenej ateromatóznym povlakom a zlepšenie prietoku krčnej tepny, vyčíslene Dopplerovou ultrasonografiou.Fosfolipidové komplexy proantokyanidínov extrahovaných z Vitís vinífera môžu byt použité na vhodné orálne farmaceutické prostriedky, ako sú napríklad tablety, mäkké alebo tvrde želatinově kapsuly, V dávkach v rozsahu 0 d 50 do 500 mg dva až trikrát za deň, v závislosti od vážnosti liečenej choroby. Príprava farmaceutických prostriedkovmôže byť uskutočnené. podľa konvenčných techník a vehikúl.Nasledujúce príklady ilustrujú vynález vďalších detailoch.3 skupiny 8 Novo Zélandských králikoch každý, sa o šetrili nasledowieSkupina 2. hypercholesterolová strava (0,2 cholesterol) Skupina 3. hypercholesterolová strava fosfolipidový komplex extraktov Vilis vimfera (0,2 cholesterol 2 Leucoselect (m).Po 8 týždňoch, počas ktorých sa merala úroveň cholesterolu, LDL/VLDL, HDL a triglycerídov, sa živočíchy zabijú.Vyčísli sa počet, veľkost a rozdelenie aterosklerotických lézii na hrudnej a brušnej aorte.Aortově prúžky sa fixovali a sfarbili so Sudan IV tak,aby sa zobrazili lézie a aby sa vyhodnotil cievny cholesterol a obsah v okysličenom cholesterole plynovou chromatograñou.Výsledky znázomené vnasledujúcej tabuľke ukázali,že liečenie s fosfolipidovými komplexmi extraktov Vítis vinzfera zmenšuje v štatisticky významnej miere aterosklerotické lézie vyvolané hypercholesterovou stravou.Liečenie Percento plochy lézie Skupina 1 1 Skupina 2 27 Skupina 3 5ľp 0,0 l v porovnani so skupinou 2Príklad 2 Kapsuly obsahujúce 500 mg fosfolipidového komplexu extraktov Vitís viniferaKomplex extraktu Vitis vinzferaso sójovým fosfatidylcholínom 200 mg Laktóza 57 mg Upravený škrob 40 mg Stearan horečnatý 3,0 mg Príklad 3Gastro-odolné tablety Komplex extraktu V itis vimferaso sójovým fosfátidylcholinom 250 mg Mikrokryštalická celulóza l l 8 mg Vyzrážaný kysličník kremičitý 3 mg Stearan horečnatý 4 mg Aniónový polymćr kyseliny metakryloveja jeho estery 12 mg Mastenec 8 mg Uhličitan horečnatý 8 mg Kukuričný škrob 5 mg Arabská guma 159 mgPríklad 4 Mäkká želatinová kapsula Komplex extraktu Vitis viniferaso sójovým fosfatidylcholínom 266 mg Podzemnicový olej 209 mg Čiastočne hydrogenovaný rastlinný olej 100 mg Sójový Iecítín 5 mgl. Použitie fosfolípídových komplexov oligomémych proantokyanidov obsahujúcich 2 až 7 katechinových jednotiek extrahovaných z Vitis vmifera na výrobu liečiva na prevenciu a liečenie aterosklerózy, infarktu myokardu a mozgového infarktu.2. Použitie podľa nároku l, kde jednotková dávka rozpätia liečiva je od 50 do 500 mg aktívnej zložky.3. Použitie podľa nárokov 1 alebo 2, kde liečivo je vo forme na orálne podanie.4. Použitie podľa nároku 3, kde liečivo je vo forme mäkkej alebo tvrdej želatínovej kapsuly alebo vo forme tabliet.

MPK / Značky

MPK: A61K 31/35, A61K 36/00

Značky: extrahovaných, prevenciu, proantokyanidov, použitie, komplexov, vinifera, patologických, ťažkostí, vitis, oligomérnych, fosfolipidových, aterosklerotických, liečenie

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/3-284865-pouzitie-fosfolipidovych-komplexov-oligomernych-proantokyanidov-extrahovanych-z-vitis-vinifera-na-prevenciu-a-liecenie-aterosklerotickych-patologickych-tazkosti.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Použitie fosfolipidových komplexov oligomérnych proantokyanidov extrahovaných z Vitis vinifera na prevenciu a liečenie aterosklerotických patologických ťažkostí</a>

Podobne patenty