Farmaceutický a kozmetický prostriedok proti akné obsahujúci antimikrobiálnu zmes a jej použitie

Číslo patentu: 282435

Dátum: 31.12.2001

Autori: Bombardelli Ezio, Cristoni Aldo, Seghizzi Roberto, Morazzoni Paolo

Stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Farmaceutický a kozmetický prostriedok s účinkom proti akné, obsahujúci hydrofilný extrakt z Kramerie sp., výhodne z Kramerie triandra alebo čistú zložku z uvedeného extraktu vybranú zo skupiny pozostávajúcej z eupomatenoidu 6 a 2-(2,4-dihydroxyfenyl)-5-propylbenzofurán a/alebo antimikrobiálny lipofilný extrakt z Mesua ferrea, kyselinu xymenínovú a/alebo kyselinu laurovú a protizápalové saponíny získané z Olax dissitiflora, Aesculus hippocastanum, Centella asiatica, Terminalia sericea, Glycyrrhiza glabra.

Text

Pozerať všetko

SLOVENSKÁ REPUBLIKA , m) Čĺs°°°k° PATENTOVY SPIS 2 82 43 5(19) SK Číslo prihlášky 496-99 (n) Druh dokumentu B 6 Dátum podania prihlášky 7. 10. 1997 7 Dátum nadobudnutia (5 l) Im Cl z účinkov patentu 5. 2. 2002 Vestník ÚPV SR c. 2/2002 AőlK 35/73 Číslo priorilnej prihlášky MI 96 A 002149 Éólĺĺlě/ĚŽ/n Dátum podania príoritnej prihlášky 17. 10. 1996 A(6 A 1( 3 1 120) ÚRAD Krajina alebo regionálna PRIEMYSELNÉHO organizácia priority IT VLASTNÍCTVA Dátum zverejnenia prihlášky 13. 3. 2000 SLOVENSKEJ REPUBLIKY Vestník ÚPV SR c. 03/2000Číslo podania medzinárodnej prihlášky podľa PCT PCT/EP 97/05510Číslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 098/17293(54) Názov Farmaceutický a kozmetický prostriedok proti akné obsahujúci antimikrobiàlnu zmes a jej použitieFarmaceutický a kozmetický prostriedok s účinkom proti akné, obsahujúci hydroñlný extrakt zKramerie sp., výhodne z Kramerie triandra alebo čistú zložku z uvedeného extraktu vybranú zo skupiny pozostávajúcej z eupomatenoidu 6 a 2-(2,4-dihydroxyfeny 1)-5-ptopylbenzoñirán a/alebo antimikrobiálny lipofilný extrakt z Mesua jêrrea, kyselinu xymenínovú a/alebo kyselinu laurovú a protizápalové saponíny získané z Olwc díssitijlora, Aesculus hippocastanum, Centella asiatica,T erminalia sericea, Glycyrrhiza glabra.Tento vynález sa týka nových farmaceutických a kozmetických prostriedkov s účinnosťou proti akné, ktoré obsahujú antimikrobiálny hydrofilný extrakt z Krameríe sp. alebo čistú zložku z uvedeného extraktu a/alebo antibalderiálny lipofrlný extrakt z Mesua ferrea kyselinu xymenínovú a/alebo kyselinu laurovú, protizápalové saponlny získané z Olax díssitíflora, Aesculus hippocastanum, Centella asíatica, T erminalía sericea, Glycyrrhiza glabra.Z literatúry (Martindale, The extrafarmacopeia, 28 th Ed. (1982) Cannizaro, B 011. Soc. ltal. Biol. Sperim. 1,22,1964 V, Hoppe, Drogenkunde dl Walter De Gruyter Ed.,1975 a britský patent 2.184.353 A) je známe, že extrakty získané extrakciou, pomocou chlorovaných rozpúšťadiel,alifatických éterov a ketónov, ako aj alifatických a aromatických éterov, z koreňov, kôry kmeňov stromov a listov rôznych druhov Kramerie, výhodne Kramerie triandra obohatenej o neolignany (hlavne eupomatenoid 6 a 2-(2,4-dihydroxyfenyl)-S-propylbenzofurán) mąiú antimikróbny účinok proti gampozitívnym (), gramnegatívnym (-) baktériám, hubám a anaeróbnym kmeňom.Tieto extrakty, aj keď získané extrakciou dokonca aj s protickými rozpúšťadlami sú prirodzene hydrofilné vďaka fenolovému charakteni ich aktívnych zložiek.Čisté zložky eupomatenoid 6 a 2-(2,4-dihydroxyfenyl)-S-propylbenzofurán je moäié získať z týchto extraktov použitím chromatografických techník na silikagéli, ako sú oplsané v EP 0 464 297 B 1.Exnakciou kvetov, hlavne púčikov Mesua ferrea použitím aprotických rozpúšťadiel, ako je hexán, metylénchlorid alebo použitím oxidu uhličitého V hyperkritických podmienkach, napríklad extrakciou rastlinných materiálov pod tlakom v rozpätí od ll MPa do 26 MPa a pri teplote v rozpätí od 35 do 65 C, výhodne pri 45 °C je možné získať lipofrlný extrakt obsahujúci substituované kumaríny a xantóny, ktoré majú najmä účinok na gram , gram - a anaeróbne bakteriálne kmene, s účinkom porowiateľným s účinkom extraktu pripraveného z Krameria triandra.Prekvapivo bolo zistené, že kombinácia extraktov, z niektorých rastlín, ktoré majú prirodzenú antimikrobiálnu aktivitu, najmä extrakty alebo čisté zlúčeniny rôznych druhov Krarnérií, výhodne Kramerie tríandra a z Mesua jĺarrea s látkami, ako je kyselina xymenínová, a so saponinmi, ako sú tie získané z Olax dissitijlora, Aesculus hippocastanum,Centella asiatica, Terminzzlia sericea, Glycyrrhíza glabm s prídavkom alebo bez prldavku nízkomolekulových mastných kyselín, ako sú kyselina laurová, kyselina myristová,kyselina izomyristová a podobne, je vysoko aktívna pri liečbe akné.Kombinácia tejto zmesi antimikrobiálnych činidiel s kyselinou xymenínovou a s prírodnými zlúčeninami s protizápalovým účinkom vyvolá skoro úplné zmiznutie prejavov akné a pôsobí ako účinná prevencia tvorby a rozvoja akné. Dobré účinky dosiahla najmä kombinácia antimikrobiálnych činidiel s kyselinou xymenínovou, kyselinou laurovou (jeden z hlavných komponentov lipoíilického extrak tu z Serenoa repens) a saponínom získaným z tých, ktoré súextrahovateľné z Olax díssitülora, Aesculus hippocasta num, CenteIIa asiatíca, Terminalia sericea, Glycyrrhiza glabra výhodne z Aesculum hippocastanum a Centella asíatíca.Podstatou vymálezu je farmaceutický a kozmetický prostriedok s účinkom proti akné, ktorý obsahujea) hydrofilný extrakt z Kramerie sp., výhodne z Kramerie triandra alebo čistú zložku z uvedeného extraktu vybranú zo skupiny pozostávajúcej z eupomatenoidu 6 a 2-(2,4-dihydroxyfenyD-S-propylbenzoñrrán a/alebo antimilcrobiálny lipofrlný extrakt z Mesuaferrea, b) kyselinu xymenínovú a/alebo kyselinu laurovú ac) protizápalové saponlny získané z Olax dissitijlora, Aesculus hippocastanum, Centella asiatica, Terminalia sericea, Glycyrrhiza glabraMedzi rôznymi testovanými kombináciami, najlepšie klinické výsledky dosiahli tie, ktoré obsahovali od 0,1 do 0,5 extraktu z Kramerie triandra, výhodne 0,2 , 0,1 do 0,5 extraktu Mesua ferrea, výhodne 0,25 , 0,2 do l kyseliny xymeninovej, výhodne 0,2 a od 0,35 do l escínu, výhodne 0,5 .Účinnosť proti akné bola testované na 30 pacientoch oboch pohlaví, vo veku od 18 do 35 rokov. Pacienti boli liečení s 0,5 cm prostriedku dvakrát denne počas 45 po sebe nasledujúcich dní.Neošetrovaná časť tváre bola použitá. na kontrolu. Na konci liečby bol vyhodnotený počet pupencov, pľuzgierov a komedónov (A), koncentrácia mazu (B) a prítomnosť Propionibacterium acnes vo výlučku z pľuzgierov a komedónov (C).Zistené výsledky sú uvedené v nasledujúcej tabuľke.I formulácia obsahuje kyselinu xymenínovú a escín sitosterol (EP 283713) .Vynález sa preto týka íärrnaceutických a kozmetických prostriedkov s účinkom proti akné, ktoré sa môžu podávať lokálne (gély, krémy, lotiony, mlieka a tuhé preparáty). Uvedené prostriedky sú pripravované podľa bežných metód známych vo farmaceutických technikách, ako sú oplsané v Remingtons Pharmaceutical Handbook, Mack Publishing Co., N. Y., USA, spolu s vhodnými excipientmi, najmä antioxidantmi.Nasledujúce príklady ilustrujú vynález v ďalších detaíloch.Príklad l Príprava lipoíilného extraktu z Mesuajěrreal kg jemne namletých púčikov Mesua ferrea bol extrahovaný pomocou C 01 za hyperkritických podmienok v extraktore s objemom 5 litrov. Prvá extrakcia bola uskutočnená pri teplote 34 °C a tlaku 9 MPa, použitím 25 l oxidu uhličitého. Výsledný extrakt bol odložený a na druhú extrakciu sa pripravil rastlinný materiál. Táto sa uskutočňovala pri zvýšenej teplote na 45 °C a tlaku na 22 MPa. Získalo sa 15,6 g veľmi hustého oleja oranžovej farby. Tento olej je možné použiť priamo samotný alebo je podrobený ďalším frakcionáciám prostriedkami bežných chemických separácií. Extrakt sa prednostné použije bez ďalších úprav.2 kg kôry koreňa Kramerie tríundra sú po rozomletí 3-krát extrahované použitím vždy 5 litrov acetónu, spojené extrakty boli zahustenć na malý objem a koncentrát sa prídal do 0,8 l acetónu a vody V pomere l l. Výsledná suspenzia je dvakrát extrahovaná použitím 0,5 l metylénchloridu, chlónnetylénová fáza sa vysušila bezvodým siranom sodným, potom sa zahustila na sucho. Získalo sa 85 g červenkastej tuhej látky, ktorá obsahuje približne 26 eupomatenoidu 6 a 14 2-(2,4 lihydroxyfenyl)-5-propy 1 benzofuránu.1 kg jemne mletých púčikov Mesua ferrea sa extrahovalo 4-krát pomocou 3 1 hexánu pod refluxom. Spojené hexánovć extrakty boli dekolorizovanć pomocou aktívneho dreveného uhlia (5 g) a vo vákuu sa zahustili na olej. Získalo sa 14,5 g extraktu, ktorý je možné použiť bez ďalšej frakcionácie.Mesuaferrea 0,25 g Krameria tríandra 0,2 g Kyselina xymenínová 0,60 g Kyselina laurová 0,20 g Kyselina 18- glycyrrhetic 0,50 g Propylén glykol 5,0 g Coceoylglutamát sodný 25 roztok 2,0 g Mínerálny olej alkoholy lanollnu 2,5 g Octyl octanoat 5,0 g Octododecyl myristate 7,5 g Cetyl dimetycone copolyol 2,5 g Tetramer cyclometycone 5,0 g Chlorid sodný 2,0 g Glycerín 2,5 g Imidurea 0,3 g Metylparaben 0,1 g Čistená voda q. s. do 100,0 g Príklad 5stearoyl laktylát sodný (N ikkho mulese 41 ~ Nikkho)a) hydrofilný extrakt z Kramerie sp., výhodne z Kramerie tríandra alebo čistú zložku z uvedeného extraktu vybranú zo skupiny pozostávajúcej z eupomatenoidu 6 a 2-(2,4-dihydroxyfenyl)-5-propylbenzofurán a/alebo antimikrobiálny lipofilný extrakt z Mesuaferrea, b) kyselinu xymenínovú a/alebo kyselinu laurovú ac) protízápalovć saponíny získané z Olax dissitijlora, Aesculus htppocastanum, Centella asíatica, Tennínalia sericea, Glycyrrhíza glabra.2. Prostriedok podľa nároku l, v y z n a č u j ú c i s a t ý m , že obsahuje 0,1 do 0,5 extraktu zKramerie tríandra, 0,1 do 0,5 extraktu z Mesuaferrea, 0,2 do l kyseliny xymenínovej, 0,1 do 0,4 kyseliny laurovej,0,35 do 1 escínu.3. Prostriedok podľa nároku 2, v y z n a č uj ú ci s a tý m , že obsahuje 0,2 °/n extraktu z Krameríe triamłra, 0,25 extraktu z Mesua errea, 0,6 kyseliny xymenínovej, 0,2 kyseliny laurovej, 0,5 escínu.4. Použitie a) antimikrobiálneho hydroñlného extraktu z Kramerie sp., výhodne z Kramerie triandra alebo čistej zložky z uvedeného extraktu, vybranú zo skupiny pozostávajúcej z eupomatenoidu 6 a 2-(2,4-dihydroxyfenyl)-5 propylbenzofuránu a/alebo antimikmbiálneho lipoíilnćho extraktu z Mesua fen-ea, b) kyseliny xymenínovej a/alebo kyseliny laurovej a c) protizápalových saponlnov získaných z Olax díssitzflora, Aesculus hippocastanum, Centella asiatica, Termínalia sericea, Glycyrrhiza glabra na prípravu liečiva s účinkom proti akné.

MPK / Značky

MPK: A61K 35/78, A61K 7/48

Značky: obsahujúci, farmaceutický, kozmetický, akné, prostriedok, proti, použitie, antimikrobiálnu

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/3-282435-farmaceuticky-a-kozmeticky-prostriedok-proti-akne-obsahujuci-antimikrobialnu-zmes-a-jej-pouzitie.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Farmaceutický a kozmetický prostriedok proti akné obsahujúci antimikrobiálnu zmes a jej použitie</a>

Podobne patenty