Soľný roztok na čistenie hrubého čreva

Číslo patentu: E 15610

Dátum: 28.04.2003

Autori: Cleveland Mark, Fordtran John

Je ešte 19 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

vynález sa týka novej, zlepšenej črevnej laxatívnej formulácie zhotovenej skombinovanün anorganických solí a polyetylén glykolu(PEG) v malom množstve vody. Táto formulácia je účinná pri prečisťovaní hrubého čreva za účelom jeho prípravy na chirurgické alebo diagnostické zásahy, pričom prekvapivým spôsobom nevyvolávažiadne klinicky významné zmeny v rovnováhe elektrolytu.Pri sigmoideoskopii, kolonoskopii, RTG vyšetrení, príprave pacientov pred operáciou čriev a pri ďalších lekárskych alebo diagnostických postupoch je nutné hrubé črevo starostlivo vyčistiť. Predovšetkým je nutné z čreva odstrániť maximálne možné množstvo fekálnej hmoty, pričom je umožnená adekvátna vizualizácia črevnej sliznice. Toto je dôležité napríklad pred uskutočnením diagnostických postupov, ako je flexibilná sigmoideoskopia alebo kolonoskopia, čo sú diagnostické vyšetrenia uskutočňované u pacientov podstupujúcich vyšetrenie na choroby hrubého čreva. Starostlivé vyčistenie čriev je ďalej nutné pre získanie uspokojujúcich RTG snímok hrubého čreva. To samé platí pre situácie, kedy je črevo predoperatívne pripravované na chirurgický zákrok a odstránenie odpadových fekálnych materiálov je kľúčovépre zaistenie bezpečnosti pacienta.Bolo vyvinuté veľké množstvo orálne podávaných kompozícii slúžiacich k Výplachu gastrointestinálneho traktu pre účely diagnózy alebo čoby očistné laxatíva. Tieto orálne podávanépreparácie sú obvykle formulované ako zriedené alebo izotonickéroztoky elektrolytov, ako je síran sodný, hydrogénuhličitan sodný,chlorid sodný a chlorid draselný. Tieto orálne podávané kompozície sú užitočné pri rýchlom čistení hrubého čreva z diagnostických dôvodov. Tieto formulácie môžu obsahovať dalšie činidlá, ako je polyetylén glykol. Tieto formulácie sú obvykle podávané V množstve zhruba štyroch litrov vo forme izotonických roztokov jedným príkladom je kompozícia GoLYTELY® formulovaná nasledujúcim spôsobom polyetylén glykol 59 g, síran sodný 5.68 g,hydrogénuhličitan sodný 1.69 g, chlorid sodný 1.46 g, chlorid draselný 0.745 g a voda na jeden liter kompozície (Davis a kol.Komerčne dostupné produkty vyrábané podľa týchto formulácií niekedy obsahujú polyetylén glykol, neabsorbovateľné osmotické ćinidlo, s izotonickou zmesou elektrolytov pre obnovu, takže pacienti nie sú dehydrovaní a neprekonávajú klinicky významné zmeny V hladine elektrolytu. Pretože sú tieto roztoky izotonické,musia pacienti pozrieť veľké množstvá týchto roztokov, až jeden osem uncový pohár každých desať minút do celkového množstvajedného galónu kvapaliny pre dosiahnutie efektívneho preháňania.Síran sodný a fosfátové soli boli pri rozpustení V malom množstve(D 300 mL) koncentrovaného roztoku a pri poberani V denných dávkach o objemu čajovej lyžičky (15 ml) používané ako laxatíva. Príkladom toho je Glauberova soľ (obsahujúca síran sodný). Avšak V tomto režime dávkovania ich množstvo nepostačuje k účinnému vyčisteniu hrubého čreva za účelom uskutočnenia diagnostických alebo chirurgických postupov. Tieto preparácie podávané V malom množstve ďalej neobsahujú polyetylén glykol. Síran sodný V kombinácii s polyetylén glykolom a rôznymi dalšími soľami, podávaný vo veľkých množstvách (1 galón) v krátkom časovom úseku, predstavuje efektívnu gastrointestinálnu laváž, pomocou ktorej je hrubé črevo vyčistené pred kolonoskopiou alebo vyššie opísanými chirurgickýmiVeľké množstvo nutné pre efektívne využitie tohto typu formulácie pre laváž je často spojené s distenziou, nevoľnosťou, zvracaním a významným diskomfortom pacienta. I keď sú teda tieto formulácieobvykle účinné, nie sú pacientmi dobre znášané.Ďalšou nevýhodou týchto preparácií podľa stavu techniky je ich nepríjemná, horká, slaná chuť. Ta môže u citlivých pacientov vyvolávať nevoľnosť a zvracanie a znemožniť tak ingesciu formulácie. Nepríjemnú chuť je obťažné odstrániť, pretože i tie najbežnejšie prírodné sladidlá, ako je glukóza, fruktóza,sacharóza a sorbitol, môžu zmeniť osmolaritu týchto orálne podávaných roztokov, čo by ,viedlo k potenciálne nebezpečnýmV snahe o prevenciu problémov spojených s preparáciami podávanými vo veľkých množstvách pristúpili iní vynálezcovia k využitiu požívateľných preparácií zostávajúcich z vodných roztokov koncentrovaných fosfátových solí. Vodný koncentrát fosfátovej soli produkuje značný osmotický efekt na intraluminálny obsah čriev a k vyprázdneniu čriev tak dochádza súčasne s veľkým prílivon vody a elektrolytov z tela do čreva. Tieto preparácie fosfátových solí boli vyvinuté za účelom zníženia objemu potrebného k vyčisteniu čriev. Jedna taká preparácia sa v podstate skladá zo 480 gramov monohydrátu dihydrogénfosforečnanu sodného na liter a 180 gramov hydrogénfosforečnanu sodného na liter v stabilizovanom vodnom tlmiacom roztoku a je predávaná pod obchodným názvom Fleets Phospho-Soda.TM. Pacienti musia obvykle pozrieť dve (2) trojuncové dávky tejto preparácie v troch až dvanásťhodinovom intervale s cieľom dosiahnutia celkových šiestich uncí (180 ml), čo predstavuje výraznú redukciu oproti množstve 1 galónu nutnému u veľkoobjemových preparácií. Ďalej boli používané bezvodé formulácie tabliet alebo kapsúl fosforečnanov sodných aBolo zistené, že tieto maloobjemové sulfát/fosfátové roztoky a bezvodé formulácie vyvolávajú u pacienta masívne, klinicky významné zmeny elektrolytu a tekutín (US Food and Drug Administration (Americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv),Center for Drug Evaluation and Research (Centrum pre výskum a skúšky liečiv), 17. septembra 2001 2002 Physicians Desk Reference, predpisová informácia u produktu Phospho Soda firmy Fleet a u produktu Visicol ® firmy InKine Pharmaceutical). Pojem klinicky významný, tak ako je tu používaný, označuje zmeny v chemickom zložení krvi, ktoré zasahujú zvonku normálnych horných a dolných limitov ich normálneho rozsahu, alebo iné nežiaduce účinky. Tieto roztoky sú hyperosmotické to znamená, že koncentrácia elektrolytu V roztoku je výrazne vyššia než aká je koncentrácia elektrolytu V ľudskom tele. Dostupné produkty, ako je Fleet Phospho-Soda, a pevná dávková forma, ako sú tablety Visicol(sódium fosfátovej soli) predstavujú príklady maloobjemových preparácií elektrolytu. U všetkých týchto produktov bolo zistené,že pri podávaní pacientom vyvolávajú klinicky významné poruchy elektrolytu a zmeny úrovni tekutín a poruchy funkcie srdca a obličiek (US Food and Drug Administration (Americký Úrad pre kontrolu potravín a liečiv), Center for Drug Evaluation andS cieľom prekonať riziká a poruchy elektrolytu vznikajúce pri používaní maloobjemových laxatívnych preparácií boli veľkoobjemové lavážové roztoky vyvinuté V izotonickej forme. Príprava pacienta na chirurgickú alebo diagnostickú procedúru V črevách vedie pri použití tejto izotonickej laváže len I( minimálnym zmenám úrovne tekutín a elektrolytu u pacienta. GoLytely®, NuLytely®, a CoLyte® sú príklady týchto veľkoobjemových laváží. Pretože sú tieto laváže izotonické, prekonáva pacient po ich podaní len minimálne, klinicky nevýznamné zmeny v úrovniach tekutín a elektrolytu,

MPK / Značky

MPK: A61K 33/04, A61K 33/14, A61P 1/10, A61K 33/06, A61K 31/765, A61K 33/42

Značky: solný, čreva, hrubého, roztok, čistenie

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/27-e15610-solny-roztok-na-cistenie-hrubeho-creva.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Soľný roztok na čistenie hrubého čreva</a>

Podobne patenty