Depsipeptidy na zabránenie vertikálnych endoparazitických infekcií

Číslo patentu: E 7797

Dátum: 03.11.2005

Autori: Tänzler Janina, Bach Thomas

Je ešte 18 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Predložený vynález sa týka použitia endoparaziticídnychdepsipeptidov na výrobu liečiv na zabránenie vertikálnej infekcie endoparazitmi.0002 Cyklický depsipeptid PF 1022 a jeho účinok proti endoparazitom je známy z EP-A 382 173. Ďalšie cyklické depsipeptidy a ich endoparaziticídny účinok sú predmetom patentových prihlášok EP-A 626 376 EP-A 626 375 EPA 644 883.0003 Endoparaziticídne prostriedky obsahujúce praciquantol alebo epsiprantel a cyklické depsipeptidy sa opisujú v EP 662 326.0004 Je známe, že tieto prostriedky po orálnej, parenterálnej alebo transdermálnej aplikácii pôsobia proti endoparazitom postihnutého zvieraťa. Dosiaľ ale nebolo známe, že tieto účinné látky môžu zabrániť tiež vertikálnej infekcii u potomkov zvierat.0005 Vynález sa preto týka0006 Použitia endoparaziticídnych depsipeptidov na výrobu liečiv na zabránenie vertikálnej infekcie endoparazítmi.0007 Depsipeptidy sú podobné peptidom a odlišujú sa od nich v tom, že jeden alebo niekoľko or-aminokyselinových stavebných prvkov je nahradenýçlą stavebnými prvkami or-hydroxykarboxylových kyselín. Podľa vynálezu sa výhodne použijú cyklické depsipeptidy s 18 až 24 atómami v kruhu, obzvlášť s 24 atómami v kruhu.0008 K depsipeptidom s 18 atómami v kruhu patria zlúčeniny všeobecného vzorca (l)kde znamenajú R, R 3 a R 5 nezávisle od seba vodík, alkyl s priamym reťazcom alebo rozvetvený alkyl s až 8 atómami uhlíka, hydroxyalkyl, alkanoyloxyalkyl, alkoxyalkyl,aryloxyalkyl, merkaptoalkyl, alkyltíoalkyl, alkylsulfinylalkyl, alkylsulfonylalkyl, karboxyalkyl, alkoxykarbonylalkyl, arylalkowkarbonylalkyl,karbamoylalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl,guanidinoalkyl, ktorý pripadne môže byť substituovaný jedným alebo dvoma benzyloxykarbonylovými zvyškami alebo jedným, dvoma, tromi alebo štyrmi alkylovými zvyškami, alkoxykarbonylaminoalkyl, 9 fluórenylmetoxykarbonyl-(Fmoc) aminoalkyl, alkenyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl a rovnako prípadne substituovaný arylalkyl, pričom ako substituenty je možné menovať halogén, hydroxy, alkyl a alkoxy,R 2, R 4 a R 6nezávisle od seba vodík, alkyl s priamym reťazcom alebo rozvetvený alkyl s až 8 atómami uhlíka, hydroxyalkyl, merkaptoalkyl,alkanoyloxyalkyl, alkoxyalkyl, aryloxyalkyl, alkyltioalkyl, alkylsulfinylalkyl,alkylsulfonylalkyl, karboxyalkyl, alkoxykarbonylalkyl, arylalkoxykarbonylalkyl, karbamoylalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl,alkoxykarbonylaminoalkyl, alkenyl, cykloalkyl, oykloalkylalkyl pripadne substituovaný aryl alebo arylalkyl, pričom ako substituenty je možné menovať halogén, hydroxy, alkyl, alkoxy, a rovnako ich optické izoméry a0009 Výhodné sú zlúčeniny vzorca (l), kde znamená R 1, R 3 a R 5 nezávisle od seba Cq-Cg-alkyl s priamym alebo s rozvetveným reťazcom,obzvlášť metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl, terobutyl, pentyl, izopentyl, sek-pentyl, hexyl, izohexyl, sek-hexyl, heptyl,izoheptyl, sek-heptyl, terc-heptyl, oktyl, ízooktyl, sek-oktyl, hydroxy-ClCs-alkyl, obzvlášť hydroxymetyl, 1-hydroxyetyl, C 1-C 4-alkanoyloxy-C 1-C 5 alkyl, obzvlášť acetoxymetyl, l-acetoxyetyl, C 1-C 4-alkoxy-C 1-C 5-alkyl,obzvlášť metoxymetyl, 1-metoxyetyl, aryl-C 1-C 4-alkyloxy-C 1-Cô-alkyl,obzvlášť benzyloxymetyl, 1-benzyloxy-etyl, merkapto-Cą-Ce-alkyl,obzvlášť merkaptometyl, C 1-C 4-alkyltio-Cą-Cg-alkyl, obzvlášť metyltioetyl,C 1-C 4-alkylsulfinyl-Cą-Ca-alkyl, obzvlášť metylsulfinyletyl, 01-04 alkylsulfonyl-Cl-Cg-alkyl, obzvlášť metylsulfonyletyl, karboxy-crCs-alkyl,obzvlášť karboxymetyl, karboxyetyl, C 1-C 4-alkoxykarbonyl -C 1-C 5-alkyl,obzvlášť metoxykarbonylmetyl, etoxykarbonyletyl, C 1-C 4-arylalkoxykarbonyl-C 1-C 5-alkyl, obzvlášť benzyloxykarbonylmetyl, karbamoyl-CąCg-alkyl, obzvlášť karbamoylmetyl, karbamoyletyl, amino~C 1-C 5 alkyl,obzvlášť aminopropyl, aminobutyl, C 1-C 4-alkylamino-Cl-Ce-alkyl,obzvlášť metylaminopropyl, metylaminobutyl, C 1-C 4-dlaIkylamlno-C 1-Côalkyl, obzvlášť dímetylamínopropyl, dimetylamínobutyl, guanido-Cą-Cç alkyl, obzvlášť guanídopropyl, C 1-C 4-alkoxykarbonylamino-Cą-Cg-alkyl,obzvlášť terc-butoxykarbonylaminopropyl, terc-butoxykarbonykaminobutyl, 9-fluórenylmetoxykarbonyl-(Fmoąamino-C 1-Cg-alkyl,obzvlášť Q-fluórenyl-metoxy-karbonyl(Fmoc)amlnopropyl, 9-fluórenylmetoxykarbonyl(Fmoc)amlnobutyl, Cg-Cg-alkenyljobzvlášť vlnyl, alyl,butenyl, C 3-C 7-cykloalkyl, obzvlášť oyklopentyl, cyklohexyl, oykloheptyl,C 3-C 7-cykloalkyl-C 1-C 4-alkyl, obzvlášť oyklopentylmetyl, oyklohexylmetyl,cykloheptylmetyl, fenyl-Cl-Clą-alkyl, obzvlášť fenylmetyl, ktoré prípadne môžu byť substituované zvyškami zradu halogénov, obzvlášť fluór,chlór, bróm alebo jód, hydroxy, C 1-C 4-alkoxy, obzvlášť metoxy alebo etoxy, Cl-C 4-alkyl, obzvlášť metyl,R 2, R 4 a R 5nezávisle od seba Crcg-alkyl s priamym alebo s rozvetveným reťazcom,obzvlášť metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, sek-butyl, tercbutyl, pentyl, izopentyl, sek-pentyl, hexyl, lzohexyl, sek-hexyl, heptyl,izoheptyl, sek-heptyl, fero-heptyl, oktyl, izooktyl, sek-oktyl, hydroxy-CąCe-alkyl, obzvlášť hydroxymetyl, l-hydroxyetyl, Cl-Cçalkanoyloxy-Cq-Cealkyl, obzvlášť acetoxymetyl, 1-acetoxyetyl, C 1-C 4-alkoxy-C 1-Cg-alkyl,obzvlášť metoxy-metyl, l-metoxyetyl, aryl-C 1-C 4-alkyloxy-C 1-Cg-alkyl,obzvlášť benzyloxymetyl, l-benzyloxy-etyl, merkapto-Cą-Cs-alkyl,obzvlášť merkaptometyl, C 1-C 4-aIkyltio-C 1-Cs-alkyl, obzvlášť metyltloetyl,C 1-C 4-alkylsulflnyl-C 1-C 5-alkyl, obzvlášť metylsulfinyletyl, (31-04 alkylsuIfonyl~C 1-Ce-alkyl, obzvlášť metylsulfonyletyl, karboxy-C 1-C 5-alkyl,obzvlášť karboxymetyl, karboxyetyl, Cl-C 4-alkoxykarbonyl-C 1-Cs-alkyl,obzvlášť metoxykarbonylmetyl, etoxykarbonyletyl, 01-04 arylalkoxykarbonyl~C 1-Cg-alkyl, obzvlášť benzyloxykarbonylmetyl,karbamoyl-Cq-Ce-alkyl, obzvlášť karbamoylmetyl, karbamoyletyl, aminoCą-Ce-alkyl, obzvlášť aminopropyl, aminobutyl, C 1-C 4-alkylamino-C 1-C 5 alkyl, obzvlášť metylaminopropyl, metylaminobutyl, C 1-C 4-dialkylaminoCą-Cs-alkyl, obzvlášť dlmetylaminopropyl, dimetylaminobutyl, Cz-Cgalkenyl, obzvlášť vlnyl, alyl, butenyl, Cg-Cy-cykloalkyl, obzvlášť cyklopentyl, cyklohexyl, cykloheptyl, Cg-Cy-cykloalkyl-Cl-C 4-alkyl,obzvlášť cyklopentylmetyl, cyklohexylmetyl, cykloheptylmetyl, fenyl,fenyl~C 1-C 4-alkyl, obzvlášť fenylmetyl, ktoré prípadne môžu byť

MPK / Značky

MPK: A61K 38/00, A61P 33/00

Značky: infekcii, endoparazitických, zabránenie, vertikálnych, depsipeptidy

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/26-e7797-depsipeptidy-na-zabranenie-vertikalnych-endoparazitickych-infekcii.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Depsipeptidy na zabránenie vertikálnych endoparazitických infekcií</a>

Podobne patenty