Oftalmické kompozície obsahujúce synergickú kombináciu troch polymérov

Číslo patentu: E 1718

Dátum: 08.06.2004

Autori: Chen Huagang, Chowhan Masood

Je ešte 15 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Oftalmické kompozície obsahujúce synergickú kombináciu trochVynález sa týka farmaceutických prípravkov. Predovšetkým sa tento vynález týka oftalmických prípravkov na topicképodanie, ktoré obsahujú tri polymêrne zložky.Použitie polymérnych zložiek v oftalmických prípravkoch na topické podanie je známe. Polymérne zložky sa bežne používajú v suspenzných prípravkoch. ako pomocný prostriedok na udržanie fyzikálnej stability, ktorý pomáha udržať nerozpustné zložky suspendované alebo ľahko redispergovateľně. V roztokových prípravkoch sa polymérne zložky bežne používajúna zvýšenie viskozity prípravku.Pri oftalmických prípravkoch na topickê podanie sapoužíva celý rad polymérov. Medzi tieto polymêry je možnézaradit celulózové polyméry, ako napríklad hydroxypropylmetylcelulózu, hydroxyetylcelulózu a etylhydroxyetylcelulózu. Rovnako sem je možné zaraditsyntetické polyméry, ako napríklad karboxyvinylovê polyméry a polyvinylalkohol. Ešte ďalšie zahŕňajú polysacharidy, akoV oftalmických prípravkoch sa rovnako používajú kombinácie polymêrov. Je známe, že určité kombinácie polymêrov majú synergické účinky na viskozitu a v niektorých prípadochaj na fázový prechod z kvapaliny na gél. Napríklad patentUS 4 136 173 opisuje oftalmické prípravky obsahujúcekombinácie xantánovej gumy a gumy zo svâtojánskeho chleba.W 0-A-93/17664 opisuje oftalmický prípravok obsahujúcikombinácie celulózovêho polymêru a karboxyvinylověho polymêru.Jeden zo spôsobov, ako dosiahnuť cieľovú viskozitu pri topicky aplikovateľnom oftalmickom prípravku, môže zahŕňať pridanie dostatočného množstva jednej polymérnej zložky. Avšak často je žiadaně minimalizovať v oftalmických prípravkoch na topické podanie celkové Umožstvo polymérnych aditív. Zmesový polymérny systém obsahujúci viac než jeden polymêr môže významne zvyšovať viskozitu a lubrikačnê vlastnosti prípravku pri súčasnej minimalizácii celkovej koncentrácie polyméru aVynález sa zameriava na oftalmické prípravky, ktoré obsahujú tri polymérne zložky. Tieto prípravky obsahujú hydroxypropylmetylcelulózu a kombináciu guarovej gumy a karboxyvinylovêho polymêru. Tieto prípravky sú použiteľné ako umelé slzotvorné produkty, ale rovnako môžu slúžiť akovehikulá na dopravenie oftalmických účinných látok.Vynález je založený na zistení, že špecifická kombináciatroch polymérov má synergický účinok na viskozitu.Obr. 1 ukazuje viskozitu pre každý z prípravkov 1 až 8(príklad 2) a demonštruje značnú synergiu medzi systémomtvoreným tromi polymêrmi hydroxypropylmetylcelulózou, guarovou gumou a karboxyvinylovým polymérom.Obr. 2 ukazuje vplyv celkovej koncentrácie polyméru. na viskozitu pre trojpolymêrny systém hydroxypropylmetylcelulózy,guarovej gumy a karboxyvinylovêho polyméru pre koncentračnýAj nie je uvedené inak, sú koncentrácie všetkých zložiekOftalmické prípravky podľa vynálezu sú vodné prípravky,ktoré zahŕňajú kombináciu troch polymêrnych zložiek hydroxypropylmetylcelulózy (HPMC) a kombinácie guarovej gumy(Guar) a karboxyvinylového polyméru (karbomêr) pod podmienkou, že prípravok neobsahuje chlorid sodný alebo kyselinu bórovú. Je známe, že sa vžetky tieto typy polymérov používajú v oftalmických prípravkoch. Všetky tieto typypolymérov sú rovnako komerčne dostupné.HPMC je komerčne dostupná v spoločnosti Dow Chemical Company pod obchodným označením Methocelm. HPMC je dostupná v celom rade rôznych kvalít. Najvýhodnejší na použitie v prípravkoch podľa vynálezu je Methocel E 4 M, (HPMC 2910), ktorý má číselnú priemernú molekulovú hmotnost približne 86 000 daltonov. Koncentrácia HPMC v prípravkoch podľa vynálezu sa bude spravidla pohybovať V rozmedzí od 0,05 do0,5 , a výhodne bude dosahovať 0,3 .Guar zahŕňa guarovú gumu a deriváty guarovej gumy, ako napríklad hydroxypropylovê alebo hydroxypropyltriamóniumchloridovê deriváty guarovej gumy. Guar a jeho deriváty sú opísanê v patente US 6 316 506, ktorého obsah je tu uvedený formou odkazu. Na účely tejto prihlášky vynálezu guar zahŕňa nesubstituovanü guarovú gumu a jej substituované deriváty. Guarová guma a mnoho jej derivátov sú komerčne dostupné V spoločnosti Rhone-Poulenc (Cranbury, New Jersey), Hercules,Inc. (Wilmington, Delaware) a TIC Gum, Inc. (Belcamp,Maryland). Výhodným derivátom na použitie v prípravkoch podľa vynálezu je hydroxypropyl guar (HP-Guar). Koncentrácia guaru v prípravkoch podľa vynálezu sa bude vo všeobecnosti pohybovaťod 0,01 do 0,2 , a výhodne bude dosahovať 0,1 .Karboxyvinylové polyméry vhodné na použitie v rámci vynálezu sú rovnako známe ako karboméry alebo karboxypolymetylên. Sú komerčne dostupné zo zdrojov, ako napríklad Noveon, Inc. (Cleveland, Ohio), ktorý ich distribuuje pod obchodným označením Carbopol®. Polyméry Carbopol sú zosieťované, polyméry na báze kyseliny akrylovej. Sú zosieťované s allylsacharózou alebo allylpentaerytritolom. Kopolyméry Carbopol sú polyméry akrylovej kyseliny,modifikované Clmao alkylakryláty, a zosieťovanê s allylpentaerytritolom. Výhodným karbomêrom na použitie v prípravkoch podľa vynálezu je polymér akrylovej kyseliny zosieťovaný s allylsacharózou alebo allylpentaerytritolom,ktorý je komerčne dostupný ako Carbopol® 9749. Koncentrácia karboméru vz prípravkoch. podľa vynálezu sa bude pohybovať Vrozmedzí od 0,01 do 0,2 , a bude výhodne dosahovať 0,1 .HEC je komerčne dostupná V spoločnosti Hercules Inc.(Aqualon Division) v celom rade rôznych kvalít, vrátane

MPK / Značky

MPK: A61K 9/08

Značky: obsahujúce, kompozície, troch, kombináciu, synergickú, polymérov, oftalmické

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/23-e1718-oftalmicke-kompozicie-obsahujuce-synergicku-kombinaciu-troch-polymerov.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Oftalmické kompozície obsahujúce synergickú kombináciu troch polymérov</a>

Podobne patenty