Brimonidínová gélová kompozícia

Číslo patentu: E 17117

Dátum: 19.10.2011

Autori: Buge Jean-christophe, Meunier Cyril, Nadau Fourcade Karine

Je ešte 15 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Brimonidínová gélová kompozícia Opis POZADIE WNÁLEZU0001 Parabény sú estery kyseliny 4-hydroxybenzoovej. Parabény sa využívajú primárne kvôli ich baktericídnym afungicídnym vlastnostiam. Príklady parabénov zahŕňajú metylparabén, etylparabén, propylparabén, butylparabén, isobutylparabén,isopropylparabén, benzylparabén aich soli. Kvôli ich nízkej cene, dlhej histórii bezpečného používania aneúčinnosti prirodzených alternatív sa parabény často využívajú ako konzervanty v kozmetickom a farmaceutickom priemysle. Viď. Darbre et al., 24 J. Appl. Toxicol. 5-13 (2004) a tam zahrnuté odkazy.0002 Karbomer je všeobecné označenie pre Carbopo|®, výrobok od Lubrizol schráneným označením. Vtejto prihláške sú označenia karbomer a Carbopol® používané zamenitelne, odkazujúc na syntetický polymér kyseliny akrylovej sieťovaný spolyalkenylétermi alebo divinylglykolom. Môže to byt homopolymér kyseliny akrylovej, sieťovaný s allyléter pentaerytritolom, allyléterom sacharózy alebo s allyléterom propylénu. Karbomery sa používajú ako nosiče doručenia liečiva. Majú dlhú históriu bezpečného aefektívneho využívania vtopických géloch, krémoch,roztokoch amastiach, čo je podporené rozsiahlymi toxikologickými štúdiami. Ukázalo sa tiež, že majú extrémne nízku dráždivosť anesenzitivizujú pri opakovanom používaní. Karbomery alebo karbomerpolyméry sa používajú vtopických formuláciách, napríklad na zhusťovanie, emulzifrkáciu alebo0003 Brimonidín je selektívnym agonistom alfa-2-andrenergického receptora. Používa sa bud ako monotorepia alebo ako doplnková liečba nižšieho vnútroočného tlaku (IOP) pri liečbe glaukómu a očnej hypertenzie (OHT) a to od jeho schválenia v roku 1996. Brimonidín sa ukázal ako užitočný aj pri liečbe rôznych kožných porúch ako sú ružienka a erytém spôsobený ružienkou, viď napr. U.S. Sér. č. 10/853585 do DeJovin et al. U.S. Sér. č. 10/626937 to Scherer U.S. Sér. č. 12/193,098 toTheobald et al. telangiektázy, viď napr., U.S. Zverejnenie prihlášky patentu No. 12006/0264515. Kompozície topických gélov zahŕňajúce brimonidín, karbomer a parabén(y) na liečbu kožných porúch boli už opísané, vid napr. U.S. Sér. č. 10/853,585 to DeJovin et aL U.S. Sér. č. 12/193,098 (Publikácia č. US 2009/0061020) to Theobald et al., atď. Konkrétne U.S. Zverejnenie prihlášky patentu No. 2009/0061020 opisuje používanie topickej kompozicie zahŕňajúcej0004 Vniektorých brimonidínových formuláciách topického gélu a placebových formuláciách obsahujúcich karbomer a metylparabén boli neočakávane pozorované0005 Existuje potreba kompozícii topického gélu obsahujúceho karbomer ametylparabén, vktorom sa vpodstate nenachádzajú parabénové kryštalické častice azodpovedá antimikrobiálnym požiadavkám počas dlhšieho času uskladnenia. Takéto Kompozície asúvisiace metódy aprodukty sú opísané v zverejnenom vynáleze.0006 Vjednom všeobecnom aspekte sa zverejnený vynález vzťahuje ku kompozícii topického gélu zahŕňajúcej 0,05 až 0,20 hm. konzervantu, metylparabénu 0,3 až 0,5 hm. ďalšieho konzervantu, fenoxyetanolu 0,80 až 1,50 hm. karbomeru apričom kompozícia topického gélu má pH od 4,5 do 7,5 apričom keď je koncentrácia metylparabénu väčšia ako 0,15 hm. , koncentrácia karbomeru je menšia ako 1,25 hm.0007 V špeciñckom uskutočnení zverejneného vynálezu zahŕňa kompozícia topického gélu 0,01 až 5 hm. brimonidínu alebo brimonidín tartrátu.0008 V uprednostňovanom uskutočnení zverejneného vynálezu zahŕňa kompozícia topického gélu 0,1 až 0,6 hm. brimonidín tartrátu 0,05 až 0.15 hm. metylparabénu 0,80 až 1, 50 hm. karbomeru 4,5 až 6,5 hm. propylénglykolu 4,5 až 6,5 hm. glycerolu a puriñkovanú vodupričom pH kompozície topického gélu je prispôsobené na pH od 5,0 do 6,5 vhodným množstvom vodného roztoku hydroxidu sodného.0009 Vďalšom všeobecnom aspekte sa zverejnený vynález vzťahuje ku kompozícii topického gélu podľa uskutočnenia zverejneného vynálezu na použitie v liečbe alebo prevencii poruchy kože u subjektu, pričom kompozícia by mala byť topicky podaná na oblasť kože subjektu, ktorý je alebo je náchylný na kožnú poruchu.0010 Ďalšie aspekty, vlastností a výhody vynálezu budú jasné z nasledujúceho zverejnenia, vrátane podrobného opisu vynálezu ajeho uprednostňovaných uskutočnení a z priložených nárokov.0011 Diskusia o dokumentoch, úkonoch, materiáloch, zariadeniach, článkoch a podobne, ktorá je zahrnutá v tejto špecifikácii, je určená na poskytnutie kontextupre zverejnený vynález. Takáto diskusia neznamená, že ktorékoľvek alebo všetky 3skutočnosti tvoria časť doterajšieho stavu techniky vzhľadom kakýmkoľvekzverejneným alebo nárokovaným vynálezom.0012 Ak to nie je definované inak, všetky technické a vedecké výrazy, ktoré sú tu použité, majú rovnaký význam ako sú bežne chápané osobami z odboru, ku ktorému sa tento vynález vzťahuje. lnak majú určité tu používané výrazy také významy, ako sú uvedené v špecifikácii. Musí byť zmienené, že tak ako sa používajú tu av priložených nárokoch, výrazy vjednotnom čísle zahŕňajú aj množné číslo, ak Kontext jasne nestanovuje inak.0013 Tak ako sa používa tu výraz erytém alebo sprievodný symptóm by mal zahŕňať akýkoľvek typ alebo triedu sčeNenania kože, ktoré je spôsobené prekrvením alebo upchatim vlásočníc v nižších vrstvách kože, a akékoľvek súvisiace symptómy. Výraz erytém alebo sprievodný symptóm zahŕňa sčervenanie kože alebo vyrážku spôsobenú akoukoľvek príčinou. Napriklad môže byť spôsobený poranením kože, operáciou adaIšími procedúrami na koži, infekciou, zápalom,emóciami, cvičením, teplom (erytém ab igne), ohladom, fotosenzitivitou, rádiovou terapiou, alergiou, choroby snávalmi tepla, lieky atď. Príklady erytému alebo súvisiacich symptómov zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na fotosenzitivitu, erytém multiforme, erytém nodusum a ich sprievodné symptómy. Fotosenzitivita je zapríčinená reakciou na slnečné žiarenie, ktorá často nastáva vtedy, ked niektoré faktory, ako sú infekcia alebo lieky, zvyšujú citlivosť na ultrañalové žiarenie. Fotosenzitivita však môže prist aj bez zvýšenej senzitivity na ultrañalové žiarenie. Erytém multiforme je charakterizovaný vystúpenými škvrnami alebo inými rankami na koži, ktoré sú zväčša spôsobené reakciou na lieky, infekciami alebo chorobou. Väčšina erytémov multiforme súvisí sherpesom simplex alebo mykoplazmovými infekciami. Erytém nodusum je forma erytému, ktorá je sprevádzaná mäkkými hrčkami, zvyčajne na nohách pod kolenom, a môže byť zapričinený určitými liekmi alebo chorobami.0014 Vjednom konkrétnom uskutočnení zahŕňa výraz erytém alebo sprievodný symptóm erytém ružienky, napr. erytém alebo sprievodný symptóm u pacienta s ružienkou. Ružienka je zápalová porucha kože ktorá vo všeobecnosti zasahuje

MPK / Značky

MPK: A61K 9/06, A61K 47/32, A61K 47/14, A61K 31/498, A61K 9/00

Značky: kompozícia, gélová, brimonidínová

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/23-e17117-brimonidinova-gelova-kompozicia.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Brimonidínová gélová kompozícia</a>

Podobne patenty