Nový benzotiofenoxidový derivát a jeho soľ

Číslo patentu: E 16347

Dátum: 26.05.2009

Autori: Nakamura Tetsuro, Kato Hiroshi

Je ešte 14 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Predložený vynález sa týka benzotiofenoxidového derivátu alebo jeho solí. Tieto látkysú vhodné ako proliečiva terapeutického činídla na liečenie ochorení centrálnej a perifémej nervovej zostavy.Pri štúdiách terapeutických činidiel bolo veľa liekov zistených metódou využivajúcoumodela in vitro. Predsa len, niektoré lieky majú nízku biologickú dostupnosť a obmedzenúterapeutickú užitočnosť. Aby sa predišlo týmto problémom, sú známe spôsoby, ktorým samodiñkujú chemické zlúčeniny za vzniku prolíečíva.Benzotiofénový derivát, ktorého typickým príkladom je 1-(3-(2-(1-benzotiofén-Syl)etoxy)propyl)-3-azetidinol, má neuroprotektívnu aktivitu, aktivitu podporujúcu regeneráciu nervov a aktivitu podporujúcu rást neuritov a je užítočný ako terapeutické činidlo na liečenieochorení centrálnej a perifémej nervovej zostavy (Patentový dokument l). Predsa len, oxídový derivát benzotiofénu opisaný V tejto prihláške nebol až dosiaľ známy. Odkazy na doterajší stav technikyPatentový dokument l opis medzinárodnej publikácie číslo W 0 03/035647 Patentový dokument 2 EP 2 048 145 AlExistovala silná potreba vyvinúť zlúčenínu, ktorá by mala neuroprotektívnu aktivitu,aktivitu podporujúcu regeneráciu nervov a aktivitu podporujúcu rást neuritov a bola užitočnáako terapeutické činidlo na liečenie ochorení centrálnej a perifémej nervovej zostavy. Prostriedky na riešenie týchto problémovZa týchto okolností, vynálezcovia zistili, že oxidový derivát benzotiofénuvšeobecného vzorca l alebo jeho soľ sa v živom tele prevedie na derivát všeobecnéhovzorca 2, alebo jeho sol aje užitočný ako proliečívo zodpovedajúceho derívátu derívátbenzotiofénu alebo jeho solisú rovnaké alebo rôzne a predstavujú jednu nebo viac skupín vybraných z atómuvodíka, atóm halogénu, alkylovej, arylovej, aralkylovej, alkoxylovej skupiny, aiyloxyskupiny, alkyltioskupiny, aryltioskupiny, alkenylovej skupiny, alkenyloxyskupiny, aminoskupiny,alkylsulfonylovej skupiny, arylsulfonylovej skupiny, karbamoylovej skupiny alebo heterocyklickej skupiny, ktorá môže byť substítuovaná, aminoskupiny, hydroxylovej skupiny alebo karboxylovej skupiny, ktorá môže byť chránená, nitroskupiny a oxoskupínyR 3 predstavuje alkylamínoskupinu, ktorá môže byť substituovaná, aminoskupínu alebohydroxylovú skupinu, ktorá môže byť chránená am a n sú rovnaké alebo rôzne a každý predstavuje celé číslo l až 6kde R 1, R 2, R 3, M a n majú rovnaký význam, aký je opisaný vyššie.Pôvodcovia vynálezu ďalej zistili, že pri podávaní benzotiofenoxidového derivátu alebo jeho soli, sa koncentrácia zodpovedajúceho benzotiofénového derivátu alebo jeho soli v krvirýchlo nezvyšuje a udržuje sa na vysokej koncentrácii po dlhú dobu. Tým bol predkladaný vynález dotvorený.Benzotiofenoxidový derivát všeobecného vzorca l alebo jeho soľ, je použiteľný ako proliečivo zodpovedajúceho benzotiofénového derivátu alebo jeho soli. Ďalej,benzotíofenoxidový derivát všeobecného vzorca l alebo jeho soľ je užitočný ako liečiválátka dlhodobo pôsobiaceho prípravku na báze zodpovedajúceho benzotiofénového derivátu alebo jeho soli.Prehľad obrázkov na gýkresochObr. l je graf, ktorý ukazuje koncentráciu zlúčeniny A v plazme po podaní maleátu zlúčeniny A a maleátu zlúčeninina A-oxidu aObr. 2 je graf, ktorý ukazuje na koncentráciu zlúčeniny A v mozgu po podani maleátuPredložený vynález bude podrobne opisaný nižšie.V tomto opise, pokiaľ nie je uvedene inak, má každý termin nasledujúci význam Pod pojmom zlúčenina A sa rozumie 1-(3-(2-(1-benzotiofén-5-yl)etoxy)propyl)azetidín-3 ol . Pod pojmom zlúčenina A-oxid sa rozumie l-(3-(2-(1-benzotiofén-5-yl)etoxy) propyl) azetidin-B-ol-S-oxid.0010 Pod pojmom atóm halogénu sa rozumie atóm tluóru, atóm chlóru, atóm brómu aleboatóm jódu pod termínom alkyl sa rozumie lineáma alebo rozvetvená CH alkylová skupina,ako je metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, terc-butyl, pentyl, hexyl, heptyl a oktyl Pod pojmom nižší alkyl sa rozumie lineárna alebo rozvetvená CM alkylová skupina, ako je metyl, etyl, propyl, izopropyl, butyl, izobutyl, terc-butyl, pentyl a hexyl pod výrazom alkenylová skupina sa rozumie Cugalkenylová skupina, ako je Vinyl, propenyl, butenyl,pentenyl, hexenyl, heptenyl a oktenyl pod termínom nižšia alkenylová skupina sa rozumie Cmalkenylová skupina, ako je Vinyl, propenyl, butenyl, pentenyl a hexenyl výraz acylalkylová skupina znamená napriklad skupinu, ako acetylmetyl, benzoylrnetyl, pnitrobenzoylmetyl, p-brómbenzoylmetyl, p-metoxybenzoylmetýl a l-benzoyletyl Výraz acyloxyalkylová skupina znamená napriklad skupinu, ako je acetoxymetyl,propionyloxymetyl a pivaloyloxymetyl pod výrazom aryltioalkylová skupina sa rozumie napriklad skupina, ako je fenylsulfenylmetyl a 2-(p-nitrofenylsulfeny 1)etyl výraz arylsulfonylalkylová skupina znamená napríklad skupinu, ako je p-toluénsulfonyletyl tennín dusík obsahujúci heterocyklická alkylová skupina znamená napriklad skupinu, ako je ftalimidometyl a sukcínimídometyl termín cykloalkylová skupina znamená napríklad C 3. gcykloalkylovú skupinu ako je cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl a cyklohexyl pod výrazom alkyltioalkylová skupina sa rozumie napríklad C 6 alkyltio CH alkylová skupina,ako je metyltiometyl, etyltiometyl a propyltiometyl pod termínom alkoxyalkylová skupina sa rozumie napríklad C 1.6 alkyloxy CH, alkylová skupina, ako je metoxymetyl a l-etoxyetyl a termín aralkyloxyalkylová skupina znamená napriklad aľC.6 alkyloxy CM alkylovúskupinu, ako je napriklad benzyloxymetyl a fenetyloxymetyl.

MPK / Značky

MPK: A61P 25/00, A61K 31/397, C07D 409/12, A61P 43/00, A61P 25/02

Značky: benzotiofenoxidový, nový, derivát

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/22-e16347-novy-benzotiofenoxidovy-derivat-a-jeho-sol.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Nový benzotiofenoxidový derivát a jeho soľ</a>

Podobne patenty