Oftalmologické kompozície obsahujúce synergickú kombináciu dvoch polymérov

Číslo patentu: E 14217

Dátum: 08.06.2004

Autori: Chen Huagang, Chowhan Masood

Je ešte 14 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Oftalmologické kompozície obsahujúce synergickúVynález sa týka farmaceutických kompozícii. Vynález sa predovšetkým týka topicky podávaných oftalmologických kompozícii obsahujúcich určité kombinácie dvochPoužitie polymérnych zložiek V topicky podávaných oftalmologických kompozíciách je dobre známe. Polymérne zložky sú obvykle používané v suspenziách ako látky zaisťujúce fyzikálnu stabilitu, pričom napomáhajú udržovať nerozpustné zložky vo forme suspenzie alebo umožňujú ich ľahké opätovné prevedenie do formy disperzie. V roztokoch polymérne zložky obvykle zaisťujú viskozitu danej kompozície.V topicky podávaných oftalmologických kompozíciách je využívaný rad polymérov. Jedná sa predovšetkým o polyméry na báze celulózy, napríklad hydroxypropyl-metylcelulózu,hydroxyetylcelulómi a etylhydroxyetylcelulózu. Využívané sú však aj syntetické polyméry, napríklad karboxyvinylovê polymêry a polyvinylalkohol. Uplatnenie nachádzajú aj polysacharidy, napríklad xantánová guma, guarová guma a2 EP 2116227 Súčasťou oftalmologických kompozícií sú aj kombinácie polymérov, z ktorých niektoré vykazujú synergické účinky na viskozitu a ďalšie zaisťujú dokonca fázový prechod z kvapalnej formy do formy gélu. V patentovom spise U.S. 4,136,173 sú opísanê oftalmologickê kompozície obsahujúce kombináciu xantánovej a karubovej gumy.Jedným z prístupov zaisťujúcim požadovanú viskozitu topicky podávaných oftalmologických kompozícií môže byť prostě pridanie dostatočného množstva jednej polymérnej zložky. Mnohokrát je však v gnípade topicky podávaných oftalmologických kompozícií žiaduce celkové množstvo polymérnych látok minimalizovať. Zmesový polymêrny systém obsahujúci viac ako jeden polymêr môže významnou mierou zvýšiť viskozitu a klznê vlastnosti kompozície pri súčasnej minimalizácii celkovej koncentrácie polyméru aznížení finančných nákladov na použitý materiál.Vynález sa týka vodných oftalmologických kompozícií určených na topické podanie, ktoré obsahujú viskozitu zvyšujúcu množstvo polymérnej zložky, pričom touto zložkou je určitá kombinácia dvoch polymérnych zložiek. oftalmologickê kompozície obsahujú kombináciu polymérnych látok zvolených z množiny obsahujúcej hydroxypropylmetylcelulózu a guarovú gumu hydroxypropylmetylcelulózu a karboxyvinylový polymér karboxyvinylový polymér a guarovú gumu hydroxypropylmetylcelulózu a hydroxyetylcelulózu3 EP 2116227 obsahujúce jednu z uvedených kombinácií polymérnych látok sú výhodne použité ako umelé slzy a môžu rovnako slúžiť ako vehikulá oftalmologických liečiv.Vynález je založený na zistení, že uvedené kombináciedvoch polymérov vykazujú synergické účinky na viskozitu.Pokiaľ nie je uvedené inak, koncentrácie všetkých uvedených zložiek sú uvádzané ako percentuálne hodnoty hmotnosť/objem ( hm./obj.).Oftalmologické kompozície podľa vynálezu sú vodnými kompozíciami obsahujúcimi zvolenú kombináciu dvochpolymérnych zložiek. Uvedená kombinácia je jednou znasledujúcich kombinácií hydroxypropylmetylcelulôza a guarová guma hydroxypropylmetylcelulóza a karboxyvinylový polymér karboxyvinylový polymêr a guarová guma hydroxypropylmetylcelulóza a hydroxyetylcelulóza kyselina hyalurónová ahydroxypropylmetylcelulóza a kyselina hyalurónová guarová guma. Všetkých päť typov jednotlivých polymérov je v odbore známych a V oftalmologických kompozíciách využívaných. Uvedené typy polymérov sú komerčne dostupné.HPMC je komerčne dostupná u spol. Dow ChemicalCompany pod obchodným názvom Methocel®. Pre použitie V kompozíciách podľa vynálezu je najvýhodnejší Methocel E 4 M, (HPMC 2910), ktorého priemerná molekulárna hmotnosť je asi 86 000 daltonov. Koncentrácia HPMC v kompozíciách podľa vynálezu sa vo všeobecnosti pohybuje v rozmedzí od0,05 do 0,5 , pričom výhodne je 0,3 5.4 EP 2116227 Guarovou gumou môže byť táto látka ako taká alebo jej derivát, napríklad hydroxypropylové alebo hydroxypropyltrimóniumchloridové deriváty guarovej gumy. Guar a jeho deriváty sú opísanê v patentovom spise U.S. 6,316,506. Tu používaný výraz guarová guma zahŕňa nesubstituovanú guarovú gumu aj jej substituované deriváty. Guarová guma a rad jej derivátov sú komerčne dostupné u spoločnosti Rhone-Poulenc (Cranbury, New Jersey), Hercules, Inc. (Wilmington, Delaware) a TIC Gum,Inc. (Belcamp, Maryland). Výhodným derivátom na použitie v kompozíciách podľa vynálezu je hydroxypropylový derivát guarovej gumy (HPGuar). Koncentrácia guaru v kompozíciách podľa vynálezu sa vo všeobecnosti pohybuje v rozmedzí od 0,01 do 0,2 , výhodne je 0,1 . Karboxyvinylové polymêry vhodné na použitie podľa vynálezu sú rovnako známe ako karbomêry alebo karboxypolymetylên. Sú komerčne dostupné napríklad udistribuuje pod obchodným názvom Carbopol®. Karbopolovê polyméry sú zosieťovanê polymêry na báze kyseliny akrylovej. Polyméry sú zosieťované s alylsacharózou alebo s alylpentaerytritolom. Karbopolovê kopolymêry súVýhodným karboxyvinylovým polymérom na použitie V kompozíciách podľa vynálezu je polymér akrylovej kyselinyzosieťovaný s alylsacharózou alebo alylpentaerytritolom, ktorý je komerčne dostupný ako Carbopol® 974 P.Koncentrácia karboméru V kompozíciách podľa vynálezu sa

MPK / Značky

MPK: A61K 9/08, A61K 47/36, A61K 47/38

Značky: dvoch, kombináciu, synergickú, oftalmologické, polymérov, obsahujúce, kompozície

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/22-e14217-oftalmologicke-kompozicie-obsahujuce-synergicku-kombinaciu-dvoch-polymerov.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Oftalmologické kompozície obsahujúce synergickú kombináciu dvoch polymérov</a>

Podobne patenty