Použitie ginsenozidu Rg1, jeho metabolitov ginsenozidu Rh1 a/alebo PpT

Číslo patentu: E 17198

Dátum: 25.12.2007

Autori: Chu Shifeng, Zhang Juntian

Je ešte 13 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Tento vynález sa týka použitia aktívnej zložky vybranej z ginsenozidu Rg 1, jeho metabolitov ginsenozidu Rh 1 a Ppt na prípravu liečiva a zdravotníckeho produktu na zlepšenie sexuálnej funkcie u cicavčích samcov, na prípravu liečiva s účinkom na spermatogenézu, najmä na prípravu liečiva a zdravotníckeho produktu na podporu spermatogenézy a zvýšenia počtu a/alebo kvality spermií.0002 Tento vynález sa ďalej týka farmaceutickému prípravku a zdravotníckemu produktu na zlepšenie sexuálnej funkcie cicavčích samcov,a/alebo na zaistenie účinku na spermatogenézu, najmä na podporu spermatogenézy a zvýšenie počtu a/alebo kvality spermií, ktorý zahŕňa aspoň jednu aktívnu zložku vybranú z ginsenozidu Rg 1, jeho metabolitov ginsenozidu Rh 1 a Ppt a farmaceuticky prijateľný excipient.0003 Podla štatistík je medzi pármi v plodnom veku na celom svete asi 15 sterilných a z toho je asi 40 faktorov spôsobujúcich sterilitu na strane manžela. Od 20. storočia sa plodnosť mužov viditeľne znižuje po celom svete vzhladom na znečistenie životného prostredia, rozšírenie sociálnych chorôb a AIDS, prílišné fajčenie a drogovú závislosť, závislosť od hormonálnych liečiv a pod.0004 Na jednej strane epidemiologické štúdie ukázali, že medzi mužmi nad 20 rokov je v USA výskyt erektilnej dysfunkcie 18,4 . Ak budeme počítať so štatistickými údajmi zo sčítania ľudu v roku 2000, počet mužov trpiacich touto chorobou v USA bude okolo 18 miliónov. Výskyt tohto ochorenia má blízkyvzťah k veku, pričom jeho rozptyl je od 5,1 (u mužov 20 až 39 rokov) do 70,2 (u mužov nad 70 rokov).0005 Ako celok, 65 mužov môže mať vždy normálnu erekciu a uskutočniťkoitus 16,5 mužov môže dosiahnuť normálnu erekciu vo všeobecných prípadoch 12,3 mužov môže mať erekciu k uskutočneniu koitu nepravidelne a 6,2 mužov nemá nikdy normálnu erekciu. Ako PDE 5 inhibítor na perorálne podávanie, zmierňuje Sildenañl bolesti až u miliónov pacientov trpiacich sexuálnou dysfunkciou, avšak niektoré jeho vedľajšie účinky, objavujúce sa v0006 Na druhej strane bolo zverejnené, že od roku 1940 do roku 1990 sa počet spermií obsiahnutých v mililitri semena u dospelých mužov znížil z hodnoty 1,13 x 10 ° na 6,6 x 107, a že množstvo semena sa znížilo zo 3,40 ml na 2,75 ml. Ak porovnáme situáciu s rokom 1940, znížila sa hustota mužského semena celosvetovo o 50 , to jest, znížila sa v priemere o 1 každý rok. Okrem toho, že sa znížil počet spermií, znižuje sa tiež každoročne pomer aktívnych spermií a pomer spermií s normálnym tvarom (tieto hodnoty sa0007 Pokračujúci úbytok kvality semena vedie priamo k zníženiu fertility a reprodukčnej funkcie, čo sa postupne stáva zjavným sociálnym problémom. Jeden z kľúčových faktorov mužskej sterility je znižovanie kvality spermií (počet a pohyblivosť spermií), je teda velmi dôležité hľadať nové liečivo, ktoré môže zlepšiť kvalitu spermií. Avšak až do dnešných dní nie je na celom svete liečivo,ktoré by malo presný terapeutický účinok a ktoré by zvyšovalo počet spermií a zlepšovalo kvalitu spermií.0008 V oblasti reprodukčnej medicíny teda existuje dlhodobý problém, ktorý ešte nie je vyriešený, a to vyvinúť liečivo schopné zlepšiť sexuálnu funkciu cicavčích samcov, obzvlášť mužov, zvýšiť počet spermií a zlepšiť kvalitu0009 Za účelom vyriešenia uvedeného problému autori tohto vynálezu objavili po mnohých výskumoch, že rastlinný ginsenozid Rg 1, najmä jeho metabolity ginsenozid Rh 1 a/alebo Ppt, môžu účinne zlepšiť sexuálnu funkciu mužov, podporiť spermatogenézu, zvýšiť počet spermií a zlepšiť kvalitu spermií.0010 Ako je dobre známe, ginsenozid je jedna z hlavných zložiek ženšenu. V súčasnosti bolo izolovaných najmenej 40 druhov ginsenozidových monomérov extrahovaných z rastliny ženšen, ktoré môžu byť vo všeobecnosti rozdelené do nasledujúcich troch kategórií na základe ich chemickej štruktúry 20 s-protopanaxadiol, 20 s-protopanaxatriol a oleanolová kyselina. Ginsenozid Rg 1 patrí do kategórie 20 s-protopanaxatriol, a premieňa sa metabolicky na Rh 1 a/alebo Ppt, čo je vyjadrené na nasledujúcej štruktúre0011 V jednom aspekte sa tento vynález týka použitia aktívnej zložky,vybranej z ginsenozidu Rg 1, najmä jeho metabolitov ginsenozidu Rh 1 a/alebo Ppt, na zlepšenie sexuálnej funkcie cicavčích samcov.0012 Tento vynález sa týka použitia aktívnej zložky, vybranej z ginsenozidu Rg 1, jeho metabolitov ginsenozidu Rh 1 a Ppt, na prípravu liečiva s účinkom na spermatogenézu. V tomto vynáleze termín spermatogenéza zahŕňa podporu spermatogenézy, zvýšenie počtu spermií a/alebo zlepšenie kvality spermií.0013 V tomto vynáleze sú cicavce prednostne ludia.0014 Ako je dobre známe, gosypol, obsiahnutý v oleji z bavlníkových semien, je toxické činidlo. Poškodzuje spermatogenézu v tkanivách semenníkov, čím vedie k zníženiu počtu spermií, zníženiu počtu prežívajúcich spermií a zníženiu aktivity spermií. Autori tohto vynálezu zaviedli modelspermatogenézy na základe využitia dospelých myší, u ktorým saintraperitoneálne podáva gosypol acetát.0015 Autori tohto vynálezu zistili, že ak je myšiam zároveň s gosypolom podávaný žaiúdočnou sondou ginsenozid Rg 1 v rôznych dávkach, môže významne zmenšovať negatívny vplyv gosypolu na kvalitu spermií a môže významne zvýšiť počet spermií, pomer prežívajúcich spermií a môže zvyšovať0016 Autori tohto vynálezu ďalej študovali mechanizmus, ktorým ginsenozid Rg 1 podporuje spermatogenézu. Účinok gosypolu poškodzujúci spermie je prevažne založený na interferencii pri metamorfóze spermatidov a pri vývoji spermatocytov v stredne neskorých štádiách, čo vedie k poškodeniu spermií a atroñi semenotvorných kanáiikov.0017 Štúdiou bolo zistené, že škodlivý účinok gosypolu na spermie bol spôsobený prevažne tým, že generuje prebytočný oxid dusnatý (NO) v tkanive semenníkov. NO čoby voľný radikál poškodzuje spermatogenetické tkanivá a spermatidy, rovnako ako intersticiálne bunky, čím znižuje vznik a uvoľňovanie testosterónu (T).0018 Autori tohto vynálezu testovali pomocou rádio-ímunologického stanovenia obsah oxidu dusnatého (N 0) v tkanive semenníkov a obsah testosterónu (T), Iuteinizačného hormónu (LH) a folikuly stimulujúceho hormónu(FSH) v sére. Výsledky testu ukázali, že Rg 1 by mohol významne znižovať prebytočný NO v tkanivách semenníkov, čím by chránil spermie od poškodenia prostredníctvom NO a zvyšoval by obsah T v krvi. V rovnakej dobe Rg 1 nevykazoval meratelný účinok na obsah LH a FSH v krvi (P 0.05).0019 Po ďalšej štúdii zameranej na metabolity ginsenozidu Rg 1, teda ginsenozid Rh 1 a Ppt, autori tohto vynálezu prekvapivo zistili, že tieto metabolity samotné majú účinok na zlepšenie spermatogenézy u cicavčích0020 Termín terapeuticky účinné množstvo označuje v tomto vynáleze množstvo, ktoré môže vyvolať potrebný terapeutický účinok, napr. vyliečenie,prevencia, inhibícia alebo aspoň čiastočná inhibícia alebo čiastočná prevencia

MPK / Značky

MPK: A61K 31/704, A61P 15/08, A61P 15/10

Značky: použitie, metabolitov, ginsenozidu

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/21-e17198-pouzitie-ginsenozidu-rg1-jeho-metabolitov-ginsenozidu-rh1-a-alebo-ppt.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Použitie ginsenozidu Rg1, jeho metabolitov ginsenozidu Rh1 a/alebo PpT</a>

Podobne patenty