Tablety obsahujúce 250 až 450 mg modafinilu

Číslo patentu: E 13520

Dátum: 12.09.2003

Autori: Patel Piyush, Parikh Alpa, Heacock Craig

Je ešte 13 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Tablety obsahujúce 250 až 450 mg modafinilu Opis OBLASŤ TECHNIKYVynález sa týka kompozíc modafmilu, a najmä nárokovaných jednotkových dávok. Tiež sa týka liečenia neurologicky súvisiacich stavov podávaním modañnilu. Vynález sa tiež týka kompozíc, ktoré obsahujú modañnil a jeden alebo viac excipientov, ako riedidiel, rozvolňovadiel, spojív a lubrikantov. DOTERAJŠÍ STAV TECHNIKYModafmil, C 15 H 15 NO 2 S, tiež známy ako 2-(benzhydrylsulfinyl)acetamid alebo 2(dífenylmety 1)sulf 1 nylacetamid, je syntetický acetamidový derivát, ktorý podporuje bdelosť. Jeho štruktúra je opisaná vo francúzskom patente č. 78 O 5 510 a US patente č. 4 177 290, a táto látka bola schválená Úradom Spojených štátov amerických pre potraviny a liečivá na použitie pri liečení nadmemej dennej ospalosti súvisiacej s narkolepsiou. Modafmil bol testovaný na liečenie nieľkých behavíorálnych stavov v kombinácii s rôznymi činidlami, ako sú apomorñn, amfetamín, reserpín, oxotremorín, hyptoniká, yohimbín, 5-hydroxytryptofán a inhibítory monoamín oxidázy, ako sú opísanć v citovaných patentoch. Spôsob prípravy racemickej zmesi je opísaný v US patente 4 177 290 a spôsob prípravy ľavotočivého izoméru je opísaný v US patente č. 4 927 855. Uvádza sa, že ľavotočivý izomćr je užitočný pri liečení hypersomnie, depresie, Alzheimerovej choroby a ako látka pôsobiaca proti symptómom demencie a mnestickej poruchy najmä u seniorov. Zistilo sa tiež, že modafinil môže nájsť využitie pri liečení únavy, a najmä únavy pri roztrúsenej skleróze, a tiež ospalosti,Parkinsonovej choroby, mozgovej ischémie, iktu, spánkovej apnoe, porúch príjmu potravy,poruchy pozomosti s hyperaktivitou (viď ďalej), pri stirnulácii chuti na jedlo alebo prírastku hmotnosti, pri podpore bdelosti alebo zlepšení kognitívnej dysfunkcie.Primámou farmakologickou účinnosťou modafinilu je podpora bdelosti. Modafmil podporuje bdelosť u potkanov (Touret et al., 1995 Edgar and Seidel, 1997), mačiek (Lin et al., 1992), psov (Shelton et al., 1995) a nehumánnych primátov (Hemant et al, 1991) a tiež u modelov napodobňujúcich klinické situácie, ako je spánková apnoe (anglický buldok akomodel poruchy dýchania pri spánku (Panckeri et al, 1996) a narkolepsie (narkoleptický pes)Modañnil bol tiež opísaný ako činidlo pôsobiace na centrálny nervový systém a ako užitočné činidlo pri liečení Parkinsonovej choroby (US patent č. 5 180 745) pri ochrane mozgového tkaniva pred ischémiou (US patent č. 5 391 576) pn liečení inkontinencie moču a stolice (US patent č. 5 401 776) a pri liečení spánkovej apnoe a porúch centrálneho pôvodu a(US patent č. 5 612 379). V US patente č. 5 618 845 sú opísané modafmilové prípravky s deñnovanou veľkosťou častíc nižšou než asi 200 m. Modafmil je ďalej možne používať pri liečení porúch príjmu potravy alebo k podpore hmotnostného prírastku alebo stimulácii chuti na jedlo u ľudí alebo zvierat (US predbežná patentová prihláška č. 60/150 071) alebo pri liečení poruchy pozomosti s hyperaktivitou (ADHD (US patent č. 6 346 548) alebo únavy,najmä únavy spojenej s roztrúsenou sklerózou (US predbežná patentová prihláška č. 60/ 149 612). ADHD je chronickou neuropsychatrickou poruchou u deti, pre ktorú je charakteristická hyperaktivita, impulzivita a nepozomosť nezodpovedajúca vývoju. Odhaduje sa, že ADHD postihuje 3 až 5 detí školského veku. Ako jadrové symptómy ADHD u dospelých je možné uviesť časté a perzistentné symptómy typu nepozomosti/nesústredenosti a/alebo hyperaktivity-impulzivnosti. Najčastejšírni symptómami ADHD u dospelých sú výrazná nepozomosť, zlá koncentrácia, ľahká rozptýliteľnosť, denné snenie, zábudlivosť a časté striedanie aktivít. Pri ADHD u dospelých sú tiež zaznamenávané výrazná impulzivita,doternosť, nízka tolerancia frustrácie/stresu, výbuchy hnevu, podráždenosť a veľká netrpezlivosť. K menej častým symptómom uvádzaným u dospelých sa radí hyperaktivita,ktorá môže byť obmedzená na nepokoj, alebo vnútomá nervozita alebo nepokojnosť. Okrem jadrových symptómov ADHD dospeli s ADHD často vykazujú pridružené klinické znaky, ako je stav nudy, sociálna neprimeranosť a chronické konflikty v sociálnych situáciách.Modañnil je odborníkom známy vo forme balenia, ktoré je na trhu pod názvom Provigil®. Provigil® je farmaceutickým výrobkom, ktorý je na trh uvádzaný spoločnosťou Cephalon, Inc., West Chester, PA. Provigil® je dodávaný ako tablety obsahujúce 100 mg alebo 200 mg modafmilu s niekoľkými excipientmi, ako je kremičitan horečnatý a mastenec. Na baleniach obsahujúcich modafmil je pri komerčnom použití deklarované použitie priliečení nadmernej dennej ospalosti spojenej s narkolepsiou.V publikácii Ruginno et al., J. Am. Acad. Child Adolesc. Psychiatľy, 402, februára 2001, je opísaná otvorená štúdia, pri ktorej bol titrovaný modafinil u detí s ADHD. Z 15 detí s ADHD, ktoré prešli náborom, je u jedného uvádzané 300 mg a u ďalšieho 400 mg za deň.V publikácii Broughtan et al., Neurology, 1997 49, 444-541 sú uvádzané nežiadúce účinky u pacientov, ktorým bolo podávané 400 mg modatinílu za deň. Štúdia sledovala 75PODSTATA VYNÁLEZU Vynález a jeho konkrétnej šie uskutočnenia sú opísané v nárokoch.Vynález sa týka jednotkovej dávky modañnilu so zníženou veľkosťou a/alebo objemom jednotkovej dávky, ale súčasne s vyšším hmotnostným percentom modafmilu. J ednotková dávka môže byť bez kremičitanu horečnatćho alebo mastencov a obsahuje 250 až 450 mg modafmilu, pričom 70 až 90 celkovej hmotnosti jednotkovej dávky predstavujePREHĽAD OBRÁZKOV NA VÝKRESOCHNa obr. 1 je znázomená krivka koncentrácie modañnilu v ľudskej krvnej plazme po úvodnej dávke 100 mg modañnilu, po ktorej o 4 hodiny neskoršie následovala ZOOmg dávkaNa obr. 2 je znázomená krivka koncentrácie modañnilu ľudskej krvnej plazme po úvodnej dávke 200 mg modañnilu, po ktorej o 4 hodiny neskoršie následovala 100 mg dávkaNa obr. 3 je znázornená krivka koncentrácie modañnilu v ľudskej krvnej plazme poNa obr. 4 je znázornená krivka koncentrácie modañnilu v ľudskej krvnej plazme poNa obr. 5 je znázomený graf výsledkov klinickej štúdie dokladajúci účinnosť 340 mg a 425 mg dávok modañnilu u pacientov s ADHD.Pod pojmom asi sa rozumie plus minus 10 percent uvedenej hodnoty. Napnk 1 ad podpojmom asi 20 mg sa rozumie I 10 Z 20 alebo 18 až 22 mg.Pod pojmom modañnil sa V tomto texte rozumie modañnil, jeho racemické zmesi,jednotlivé izoméry (napriklad (-) izomér či R izomér modafmilu), adičné soli s kyselinami,ako sú metabolické kyselina modañnilu, benzhydrylsulfmyloctová kyselina, a jeho sulfónové formy, hydroxylované formy a polymorfné formy.Pojmom farmaceuticky vhodné sa označujú zlúčeniny, látky, kompozicie a/alebo jednotkovć dávky, ktoré sú na základe dôkladného lekárskeho posúdenia vhodné na podávanie ľuďom, napriklad bez neprijateľnej toxicity, dráždenia, alergickej reakcie aleboiných problémov alebo komplikácií a s prij ateľným pomerom prínos/riziko.Pod pojmom farmaceutické kompozícia sa V tomto texte rozumie liek na použitie pri liečení cicavca, ktorý obsahuje modafmil. Farmaceutická kompozícia podľa vynálezu tiežmôže, ale nemusí, obsahovať jeden alebo viac netoxických farmaceuticky vhodných nosičov.Pod pojmom terapeuticky účinné množstvo sa rozumie množstvo modafmilu, ktoré je účinné pri redukcii, elirninácii, liečení, prevencii alebo potlačovaní symptómov ochorenia aPodobne sa pod pojmom spôsob liečenia rozumie spôsob redukcie, eliminácie,liečenia, prevencie alebo potlačovania symptómov ochorenia a stavov opísaných v tomto texte. Je zrejmé, že účinok farmakologických činidiel sa u veľkej populácie subjektov bude líšiť.Pod pojmom farmaceutické jednotková dávka jednotková dávka či j ednotková dávková forma sa rozumie jednorázová dávka, ktorú je možné podať subjektu a s ktorou jemožné ľahko manipulovať a je možne ju ľahko baliť, pričom zostáva ako fyzikálna a

MPK / Značky

MPK: A61K 9/20, A61K 31/165, A61P 25/00

Značky: obsahujúce, modafinilu, tablety

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/21-e13520-tablety-obsahujuce-250-az-450-mg-modafinilu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Tablety obsahujúce 250 až 450 mg modafinilu</a>

Podobne patenty