Zverejnene patenty 11.10.2013

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18201

Dátum: 11.10.2013

Autor: Howard Philip Wilson

MPK: C07D 487/04, A61K 47/48, A61P 35/00...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...

Nový spôsob syntézy 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20570

Dátum: 11.10.2013

Autori: Carranza Maria Del Pilar, Gonzalez José Lorenzo, Sanchez Frédéric, Garcia Aranda Maria Isabel

MPK: C07C 253/30, C07C 255/37, C07D 223/14...

Značky: 3-(2-bróm-4,5-dimetoxyfenyl)propánnitrilu, syntéze, syntézy, farmaceutický, použitie, spôsob, solí, ivabradínu, prijateľnou, kyselinou, adičných, nový

Text:

...patent opisuje prípravu ivabradínu z 3,4-dimetoxybicyk 1 o 4.2.0 okta-1,3,5-trién MeO M 20 3 N ktorý sa prevedie na zlúčeninu vzorca (IV)ktorá sa opticky štepí za vzniku zlúčeniny vzorca (V)ktorá sa uvedie do reakcie so zlúčeninou vzorca (VI)za vzniku zlúčeniny vzorca (VH)ktorej katalytická hydrogenácia vedie kivabradínu, ktorý sa potom prevedie na svoj0007 Príprava zlúčeniny vzorca (HI) vychádzajúc zo zlúčeniny (I) je opísaná v...