Zverejnene patenty 21.02.2005

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7343

Dátum: 21.02.2005

Autori: Hamprecht Dieter, Tarsi Luca, Bonanomi Giorgio, Tedesco Giovanna, Terreni Silvia, Di Fabio Romano, Damiani Federica, Micheli Fabrizio, Arista Luca, Gentile Gabriella, Capelli Anna Maria

MPK: C07D 403/00, A61P 25/00, A61K 31/403...

Značky: modulátory, užitočné, dopamínu, deriváty, receptorov, azabicyklo[3.1.0]hexánové

Text:

...to pri väčšine biologicky aktívnych molekúl obvyklé, môže sa miera biologickej aktivity medzi jednotlivými stereoizomérmi danej molekuly líšiť. Do rozsahu vynálezu spadajú všetky individuálne stereoizoméry (diastereoizomćry a enantioméry) a všetky ich zmesi, ako okrem iného zmesi racemické, ktore vykazujúĎalšie uskutočnenia vynálezu predstavujú zlúčeniny vzorca IA, ktoré zodpovedajústereochemickým izomérom zlúčenín vzorca I obohateným o...

Nový spôsob syntézy derivátov 1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6584

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude

MPK: C07D 405/00

Značky: nový, prijateľnou, syntéze, ivabradínu, adičných, derivátov, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, použitie, solí, spôsob, farmaceutický, syntézy, kyselinou

Text:

...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...

Spôsob prípravy enantiomérne čistých 1-substituovaných-3-aminoalkoholov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12747

Dátum: 21.02.2005

Autori: Mcgarrity John, Mettler Hanspeter, Michel Dominique

MPK: C07D 333/20, C07B 53/00, C07C 213/00...

Značky: čistých, spôsob, enantiomérne, 1-substituovaných-3-aminoalkoholov, přípravy

Text:

...rovnako ako solíoxaltátov z (S)-()-1/, N-dimetyl-3-(l-naftalcnyloxy)-3-(Z-ticnyD-propanamínu a (S)-(-)-MNdimetyl-3-(l-naftalenyloxy)-3-(2-tienyl)propánamínu. Posledné dva uvedené sú aromatické ćtery zlúčenín vzorca l. Priama príprava príslušných solí organických kyselín nie je v dotcrajšom stave techniky opísaná. Prekvapivo, tieto zlúčeniny sa môžu používať pri hydrogenizačnej reakcii rovnako bez...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12043

Dátum: 21.02.2005

Autori: Terreni Silvia, Hamprecht Dieter, Di Fabio Romano, Bonanomi Giorgio, Tarsi Luca, Micheli Fabrizio, Gentile Gabriella, Damiani Federica, Arista Luca, Tedesco Giovanna, Capelli Anna Maria

MPK: A61P 25/00, A61K 31/501, A61K 31/403...

Značky: dopamínu, modulátory, receptorov, užitočné, deriváty, azabicyklo[3.1.0]hexánové

Text:

...prínosná modulácia, najmä antagonizácia/inhibícia, receptora D 3, napríklad pri liečenízávislosti od látok alebo ako antipsychotické čínidlá.Predmetom vynálezu je zlúčenina vzorca I3 -(3 - í 4-metyl-5 ~(4-pyridazinyl)-4 H-1 ,2,4-triazol-3-yltio~propyl)-1-4-(trit 1 uórmety 1)fenyl 3-azabicyklo 3.1.0 hexán alebo jeho farmaceutický vhodná soľ, NVzhľadom k prítomnosti kondenzovaného cyklopropánu sa predpokladá, že zlúčeniny všeobecného vzorca l...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12018

Dátum: 21.02.2005

Autori: Di Fabio Romano, Arista Luca, Micheli Fabrizio, Capelli Anna Maria, Tarsi Luca, Terreni Silvia, Gentile Gabriella, Damiani Federica, Hamprecht Dieter, Tedesco Giovanna, Bonanomi Giorgio

MPK: A61P 25/00, A61K 31/501, A61K 31/403...

Značky: receptorov, užitočné, modulátory, azabicyklo[3.1.0]hexánové, deriváty, dopamínu

Text:

...z halogénu, kyanoskupiny, n-Cmalkylskupiny, halogénClaalkylskupiny, CMalkoxyskupíny, Cmalkanoylskupínyo R 5 predstavuje zvyšok zvolený zo súboru zostávajúceho z izoxazolylskupiny, -CHz-Npyrrolylskupiny, l, 1 -dioxido-Z-izotiazolidinylskupíny, tienylskupiny, tiazolylskupiny,pyridylskupíny, Z-pyrrolidinonylskupiny, a taká skupina je poprípade substituovaná jedným alebo dvoma substituentmi zvolenými z halogénu, kyanoskupiny, C 1.a keď R....

Zariadenie pre ovládanie prietoku v kombinovaných vykurovacích jednotkách pre sanitárnu vodu a obytné miestnosti a kotolná jednotka pre kombinované ohrievanie sanitárnej vody a vykurovanie obytných miestností

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4447

Dátum: 21.02.2005

Autor: Gallus Giovanni Luca

MPK: F24H 9/14

Značky: ovládanie, sanitárnu, ohrievanie, kombinovaných, jednotka, sanitárnej, prietoku, zariadenie, kotolná, jednotkách, vykurovanie, miestnosti, obytné, vykurovacích, kombinované, obytných

Text:

...voda vyžadovaná). Prepínací povel pre ventil je vydávaný vhodnými riadicimi prostriedkami vtedy,pokiaľ snímač minimálneho prietoku, pripevnený na trubke sanitárnej vody, zistí určitý požiadavok na ohriatu sanitárnu0004 Tento typ vykurovacej sústavy umožňuje na jednej strane využívať tepelnú energii kotla pre dvojaký účel(vykurovanie domáceho prostredia a ohrev sanitárnej Vody),avšak na druhej strane často spôsobuje výrazné straty energie....

Spojovacia doska

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10713

Dátum: 21.02.2005

Autor: Knauseder Franz

MPK: E04F 15/02, E04F 15/04, F16B 5/00...

Značky: doska, spojovacia

Text:

...pera do drážky nedochádzalo k ich vytlačovaniu alebo aby sa nepoškodil tvar ich hornej plochy. Aby se ich Iepiaci účinok plne rozvinul, musia byt lepidlá vnikajúcou vlhkosťou vzduchu a/alebo dodaním vody počas montáže alebo počas používania tiež dostatočne aktivovateľné. Po vytvrdení lepidla spolupôsobia húsenice s materiálom pera alebo drážky na základe svého lepicího účinku a na základe rozvinutého blokovacieho účinku. Používané lepidlá a...

Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07D 223/00, C07D 405/00

Značky: adičných, derivátov, spôsob, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, solí, prijateľnou, kyselinou, použitie, ivabradínu, syntézy, syntéze, farmaceutický

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Zariadenie na dávkované plnenie sypkého materiálu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2584

Dátum: 21.02.2005

Autor: Altermatt Willy

MPK: B65B 39/00

Značky: dávkované, sypkého, plnenie, zariadenie, materiálů

Text:

...dolnomSpis US 2003/0155382 obsahuje valcové oblasti V plniacej rúrke a uzatváracej hlave, pričom tietovšak netvoria vlastnú uzatváraciu oblasť.Úlohou vynálezu je vytvoriť zariadenie, ktoréodstraňuje vyššie uvedené nedostatky.Túto úlohu rieši zariadenie so znakmiZariadenie podľa vynálezu obsahuje plniacu rúrku a dávkovací element otočný V tejto plniacej rúrke,pričom tento dávkovací element je pohyblivý pozdĺž pozdĺžnej osi plniacej rúrky,...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Souvie Jean-claude, Auguste Marie-noelle, Lecouve Jean-pierre, Damien Gérard, Brigot Daniel, Lerestif Jean-michel, Horvath Stéphane

MPK: C07D 223/00

Značky: solí, syntézy, spôsob, adičných, kyselinou, ivabradínu, farmaceutický, prijateľnou

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Gonzalez-blanco Isaac, Lecouve Jean-pierre

MPK: C07B 57/00, C07C 213/00, C07C 217/00...

Značky: použitie, syntézy, adičných, syntézu, prijateľnou, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, spôsob, ivabradínu, farmaceutický, kyselinou, solí

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...

Modulátory kanabinoidných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14969

Dátum: 21.02.2005

Autori: Pryce Gareth, Selwood David, Okuyama Masahiro, Baker David, Visintin Cristina

MPK: A61K 31/216, A61K 31/192, A61K 31/167...

Značky: kanabinoidných, modulátory, receptorov

Text:

...Dis. 1998, 5, 405 - 416, čo je v súlade soznámymi nežiaducimi účinkami konopy na rovnováhu a krátkodobú pamäť Hewlett, A. C. a kol.,lntemational Union of Pharmacology XXVII, Pharmacol. Rev. 2002, 54, 161-202 CB je exprimovaný leukocytmi a jeho modulácia nevyvoláva psychoaktivne účinky okrem toho nepredstavuje významný cieľ na zvládanie symptómov, pretože väčšinu účinkov sprostredkováva CB 1.0008 Hoci je veľa kanabinoidných účinkov...