Zverejnene patenty 21.02.2005

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7343

Dátum: 21.02.2005

Autori: Capelli Anna Maria, Arista Luca, Terreni Silvia, Tarsi Luca, Bonanomi Giorgio, Di Fabio Romano, Tedesco Giovanna, Gentile Gabriella, Damiani Federica, Hamprecht Dieter, Micheli Fabrizio

MPK: C07D 403/00, A61P 25/00, A61K 31/403...

Značky: užitočné, dopamínu, azabicyklo[3.1.0]hexánové, deriváty, modulátory, receptorov

Text:

...to pri väčšine biologicky aktívnych molekúl obvyklé, môže sa miera biologickej aktivity medzi jednotlivými stereoizomérmi danej molekuly líšiť. Do rozsahu vynálezu spadajú všetky individuálne stereoizoméry (diastereoizomćry a enantioméry) a všetky ich zmesi, ako okrem iného zmesi racemické, ktore vykazujúĎalšie uskutočnenia vynálezu predstavujú zlúčeniny vzorca IA, ktoré zodpovedajústereochemickým izomérom zlúčenín vzorca I obohateným o...

Nový spôsob syntézy derivátov 1,3,4,5-tetrahydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6584

Dátum: 21.02.2005

Autori: Lecouve Jean-pierre, Souvie Jean-claude, Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel

MPK: C07D 405/00

Značky: adičných, derivátov, nový, ivabradínu, farmaceutický, syntéze, solí, kyselinou, syntézy, spôsob, 1,3,4,5-tetrahydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, prijateľnou, použitie

Text:

...sa nezdalo, že by katalytická hydrogenácia mohla spĺňať túto0012 Prihlasovateľ napriek tomu prekvapivo zistil, že voľba značne špecifických reakčných podmienok, hlavne rozpúšťadla, umožňuje dospieť k derivátu 1,3,4,5-tetrahydro-2 H-3-benzazepín-2-ónu vzorca (I) katalytíckou hydrogenáciou zodpovedajúceho 1,3-dihydro-2 H-3-benza zepín-2-ónu s veľmi dobrým výťažkom.0013 Konkrétnejšie sa predložený vynález týka spôsobu syntézy zlúčenín...

Spôsob prípravy enantiomérne čistých 1-substituovaných-3-aminoalkoholov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12747

Dátum: 21.02.2005

Autori: Mcgarrity John, Michel Dominique, Mettler Hanspeter

MPK: C07C 213/00, C07D 333/20, C07B 53/00...

Značky: spôsob, přípravy, 1-substituovaných-3-aminoalkoholov, čistých, enantiomérne

Text:

...rovnako ako solíoxaltátov z (S)-()-1/, N-dimetyl-3-(l-naftalcnyloxy)-3-(Z-ticnyD-propanamínu a (S)-(-)-MNdimetyl-3-(l-naftalenyloxy)-3-(2-tienyl)propánamínu. Posledné dva uvedené sú aromatické ćtery zlúčenín vzorca l. Priama príprava príslušných solí organických kyselín nie je v dotcrajšom stave techniky opísaná. Prekvapivo, tieto zlúčeniny sa môžu používať pri hydrogenizačnej reakcii rovnako bez...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12043

Dátum: 21.02.2005

Autori: Tedesco Giovanna, Arista Luca, Damiani Federica, Micheli Fabrizio, Hamprecht Dieter, Tarsi Luca, Bonanomi Giorgio, Capelli Anna Maria, Terreni Silvia, Di Fabio Romano, Gentile Gabriella

MPK: A61K 31/403, A61K 31/501, A61P 25/00...

Značky: užitočné, azabicyklo[3.1.0]hexánové, deriváty, dopamínu, modulátory, receptorov

Text:

...prínosná modulácia, najmä antagonizácia/inhibícia, receptora D 3, napríklad pri liečenízávislosti od látok alebo ako antipsychotické čínidlá.Predmetom vynálezu je zlúčenina vzorca I3 -(3 - í 4-metyl-5 ~(4-pyridazinyl)-4 H-1 ,2,4-triazol-3-yltio~propyl)-1-4-(trit 1 uórmety 1)fenyl 3-azabicyklo 3.1.0 hexán alebo jeho farmaceutický vhodná soľ, NVzhľadom k prítomnosti kondenzovaného cyklopropánu sa predpokladá, že zlúčeniny všeobecného vzorca l...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12018

Dátum: 21.02.2005

Autori: Terreni Silvia, Arista Luca, Tarsi Luca, Capelli Anna Maria, Di Fabio Romano, Micheli Fabrizio, Tedesco Giovanna, Damiani Federica, Bonanomi Giorgio, Gentile Gabriella, Hamprecht Dieter

MPK: A61P 25/00, A61K 31/501, A61K 31/403...

Značky: užitočné, dopamínu, azabicyklo[3.1.0]hexánové, deriváty, receptorov, modulátory

Text:

...z halogénu, kyanoskupiny, n-Cmalkylskupiny, halogénClaalkylskupiny, CMalkoxyskupíny, Cmalkanoylskupínyo R 5 predstavuje zvyšok zvolený zo súboru zostávajúceho z izoxazolylskupiny, -CHz-Npyrrolylskupiny, l, 1 -dioxido-Z-izotiazolidinylskupíny, tienylskupiny, tiazolylskupiny,pyridylskupíny, Z-pyrrolidinonylskupiny, a taká skupina je poprípade substituovaná jedným alebo dvoma substituentmi zvolenými z halogénu, kyanoskupiny, C 1.a keď R....

Zariadenie pre ovládanie prietoku v kombinovaných vykurovacích jednotkách pre sanitárnu vodu a obytné miestnosti a kotolná jednotka pre kombinované ohrievanie sanitárnej vody a vykurovanie obytných miestností

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4447

Dátum: 21.02.2005

Autor: Gallus Giovanni Luca

MPK: F24H 9/14

Značky: sanitárnej, ovládanie, kotolná, jednotkách, obytných, kombinované, vykurovacích, ohrievanie, obytné, jednotka, vykurovanie, zariadenie, sanitárnu, miestnosti, kombinovaných, prietoku

Text:

...voda vyžadovaná). Prepínací povel pre ventil je vydávaný vhodnými riadicimi prostriedkami vtedy,pokiaľ snímač minimálneho prietoku, pripevnený na trubke sanitárnej vody, zistí určitý požiadavok na ohriatu sanitárnu0004 Tento typ vykurovacej sústavy umožňuje na jednej strane využívať tepelnú energii kotla pre dvojaký účel(vykurovanie domáceho prostredia a ohrev sanitárnej Vody),avšak na druhej strane často spôsobuje výrazné straty energie....

Spojovacia doska

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10713

Dátum: 21.02.2005

Autor: Knauseder Franz

MPK: E04F 15/04, F16B 5/00, E04F 15/02...

Značky: doska, spojovacia

Text:

...pera do drážky nedochádzalo k ich vytlačovaniu alebo aby sa nepoškodil tvar ich hornej plochy. Aby se ich Iepiaci účinok plne rozvinul, musia byt lepidlá vnikajúcou vlhkosťou vzduchu a/alebo dodaním vody počas montáže alebo počas používania tiež dostatočne aktivovateľné. Po vytvrdení lepidla spolupôsobia húsenice s materiálom pera alebo drážky na základe svého lepicího účinku a na základe rozvinutého blokovacieho účinku. Používané lepidlá a...

Spôsob syntézy derivátov 1,3-dihydro-2H-3-benzazepín-2-ónu a ich použitie pri syntéze ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2907

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel

MPK: C07D 223/00, C07D 405/00

Značky: kyselinou, 1,3-dihydro-2h-3-benzazepín-2-ónu, použitie, syntézy, syntéze, prijateľnou, spôsob, adičných, farmaceutický, solí, derivátov, ivabradínu

Text:

...silnej bázy ako je terc-butylát draselný zodpovedá obvyklým podmienkam vyžadovaným na deprotonizáciu amidovej funkcie.0010 Avšak alkoholáty, menovite terc-butylát draseiný, majú nevýhodu v tom, že sú extrémne hygroskopické, čo komplikuje ich skladovanie a činí náročnejším ich využitie v priemyselnom meradle.0011 lným reagentom použlvaným bežne na deprotonáciu amidovej funkcie je hydrid sodný, používaný v dimetylformamide.0012 Avšak dvojica...

Zariadenie na dávkované plnenie sypkého materiálu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2584

Dátum: 21.02.2005

Autor: Altermatt Willy

MPK: B65B 39/00

Značky: plnenie, materiálů, sypkého, dávkované, zariadenie

Text:

...dolnomSpis US 2003/0155382 obsahuje valcové oblasti V plniacej rúrke a uzatváracej hlave, pričom tietovšak netvoria vlastnú uzatváraciu oblasť.Úlohou vynálezu je vytvoriť zariadenie, ktoréodstraňuje vyššie uvedené nedostatky.Túto úlohu rieši zariadenie so znakmiZariadenie podľa vynálezu obsahuje plniacu rúrku a dávkovací element otočný V tejto plniacej rúrke,pričom tento dávkovací element je pohyblivý pozdĺž pozdĺžnej osi plniacej rúrky,...

Spôsob syntézy ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2022

Dátum: 21.02.2005

Autori: Damien Gérard, Souvie Jean-claude, Auguste Marie-noelle, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Brigot Daniel, Horvath Stéphane

MPK: C07D 223/00

Značky: syntézy, adičných, ivabradínu, farmaceutický, spôsob, prijateľnou, kyselinou, solí

Text:

...uvedený význam, podrobi reakcii so zlúčeninou vzorca (VII)v ktorom HX predstavuje farmaceuticky prijateľnú kyselinu,za prítomnosti vodíka a katalyzátora, čím sa, po odñltrovaní katalyzátora a izolácii, priamo získa adičná soľ ivabradínu s kyselinouHX, ktorá sa prípadne, ak sa požaduje získanie voľného ivabradínu. podrobi pôsobeniu zásady.0009 Medzi farmaceutícky prijateľnými kyselinami je možné, bez toho, aby to predstavovalo obmedzenie,...

Spôsob syntézy (1S)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu a jeho adičných solí a použitie na syntézu ivabradínu a jeho adičných solí s farmaceuticky prijateľnou kyselinou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1393

Dátum: 21.02.2005

Autori: Brigot Daniel, Lecouve Jean-pierre, Lerestif Jean-michel, Gonzalez-blanco Isaac

MPK: C07B 57/00, C07C 213/00, C07C 217/00...

Značky: kyselinou, syntézy, prijateľnou, spôsob, použitie, ivabradínu, farmaceutický, adičných, syntézu, 1s)-4,5-dimetoxy-1-(metylaminometyl)-benzocyklobutánu, solí

Text:

...(I) len s veľmi slabým výt°ažkom 2 až 3 .0008 Tento veľmi slabý výťažok je treba pričítať veľmi nízkemu výťažku (4 až 5 ) v stupni štiepenia racemátu sekundárneho amínu vzorca (VI).0009 Vzhľadom na farmaceutický významu ivabradínu a jeho solí bolo teda naliehavé môcť dospieť ku zlúčenine vzorca (I) výkonným priemyselným postupom, hlavne s dobrým0010 Prihlasovateľ zistil, že je prekvapujúco omnoho výhodnejšie uskutočniť štiepenie racemátu pri...

Modulátory kanabinoidných receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14969

Dátum: 21.02.2005

Autori: Pryce Gareth, Visintin Cristina, Baker David, Selwood David, Okuyama Masahiro

MPK: A61K 31/216, A61K 31/192, A61K 31/167...

Značky: modulátory, kanabinoidných, receptorov

Text:

...Dis. 1998, 5, 405 - 416, čo je v súlade soznámymi nežiaducimi účinkami konopy na rovnováhu a krátkodobú pamäť Hewlett, A. C. a kol.,lntemational Union of Pharmacology XXVII, Pharmacol. Rev. 2002, 54, 161-202 CB je exprimovaný leukocytmi a jeho modulácia nevyvoláva psychoaktivne účinky okrem toho nepredstavuje významný cieľ na zvládanie symptómov, pretože väčšinu účinkov sprostredkováva CB 1.0008 Hoci je veľa kanabinoidných účinkov...