Zverejnene patenty 15.08.2002

Antagonistické humánne protilátky proti cytokínu hTNFSF13b

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17979

Dátum: 15.08.2002

Autori: Gelfanova Valentina Pavlovna, Kikly Kristine Kay, Hale John Edward, Rathnachalamm Radhakrishnam, Witcher Derrick Ryan

MPK: A61K 39/395, C07K 16/00

Značky: cytokínu, humánne, protilátky, antagonistické, htnfsf13b, proti

Text:

...polypeptidEIVLTQSPAT LSLSPGERAT LSCRASQSVS RXLAWYQQKP GQAFRLLIYD ASNRATGIPA RFSGSGSGTD STLTISSLEP EDFAVYYCQQ RSNWPRIFGQ GTKVEIKRIV AAPSVFIFPP SDEQLKSGTA SVVCLLNNFY PREAKVQWKV DNALQSGNSQ ESVTEQDSKD STYSLSNTLT LSKADYEKHK VYACEVIHQG LSSPVTKSFN RGECa ťažký reťazec obsahujúci polypeptidQVQLOQWGAG LLKPSETLSL TCAVYGGSFS GYYWSWIRQP PGKGLEWIGEINHSGSTNYN PSLKSRVTIS VDTSKNQFSL KLSSVTAADT AVYYCARGYYDILTGYYYYF DYWGQGTLVI VSSASTKGPS VFPLAFCSRS...

Antagonistické humánne protilátky proti cytokínu HTNFSF13b

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12665

Dátum: 15.08.2002

Autori: Gelfanova Valentina Pavlovna, Witcher Derrick Ryan, Rathnachalam Radhakrishnan, Hale John Edward, Kikly Kristine Kay

MPK: C07K 16/00, A61K 39/395

Značky: proti, protilátky, cytokínu, antagonistické, htnfsf13b, humánne

Text:

...podľa predloženého vynálezu a polypeptidu TNFSF 13 b je výhodne 1 x 10 M alebo je menšia.0008 Rýchlostná konštanta Kon protilátky podľa predloženého vynálezu je výhodne 5 × 10 s alebo je menšia. Hodnota konštanty bola stanovená povrchovou plazmónovou rezonanciou.0009 Protilátka podľa predloženého vynálezu výhodne inhibuje proliferáciuindukovanú cytokínom TNFSF 13 b v neutralizačnom teste in vitro. Hodnota IC 5 o je 1 x 10 °M alebo je...

Zlúčenina ovplyvňujúca glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4002

Dátum: 15.08.2002

Autori: James Roger, Bowker Suzanne, Mckerrecher Darren, Caulkett Peter, Johnstone Craig, Boyd Scott, Hargreaves Roney, Jones Cliford David, Block Michael Howard

MPK: A61K 31/425

Značky: glukokinázu, ovplyvňujúca, zlúčenina

Text:

...vitro analýzy opísanej v príklade A. Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu môžu aktivovať GLK priamo alebo môžu aktivovať GLK pomocou inhibície interakcie GLKRP s GLK. Tento mechanizmus ponúka v porovnaní s priamymi aktivátormi GLK dôležitú výhodu spočívajúcu v tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátormi...

Zlúčenina ovplyvňujúca glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3880

Dátum: 15.08.2002

Autori: Hargreaves Roney, Bowker Suzanne, Caulkett Peter, Block Michael Howard, James Roger, Jones Cliford David, Boyd Scott, Johnstone Craig, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/425

Značky: zlúčenina, ovplyvňujúca, glukokinázu

Text:

...pri ktorej sa aktivita GLK napája na tvorbu NADH, ktorá sa zase meria opticky - pozri detaily in vitro analýzy opísanej v príklade A. Zlúčeniny podľa predkladanćho vynálezu môžu aktivovat GLK priamo alebo môžu aktivovať GLK pomocou inhibície interakcie GLKRP s GLK. Tento mechanizmus ponúka V porovnaní s priamymi aktivátormi GLK dôležitú výhodu spočívajúcu V tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej...

Zlúčenina ovplyvňujúca glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3828

Dátum: 15.08.2002

Autori: James Roger, Mckerrecher Darren, Jones Cliford David, Bowker Suzanne, Boyd Scott, Hargreaves Roney, Block Michael Howard, Johnstone Craig, Caulkett Peter

MPK: A61K 31/21

Značky: glukokinázu, ovplyvňujúca, zlúčenina

Text:

...v tom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátorrni GLK vyznačovať výhodnou selektivitou.Dokumenty W 0 96/22282, W 0 96/22293, W 0 96/22294, WO 96/22295, W 0 97/49707 a W 0 97/49708 opisujú rad medziproduktov používaných pri príprave zlúčenín využiteľných ako Vazopresínové činidlá, ktore sú Štruktúrne...

Zlúčeniny ovplyvňujúce glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2118

Dátum: 15.08.2002

Autori: Caulkett Peter, Jones Clifford David, Bowker Suzanne, Boyd Scott, Mckerrecher Darren, Johnstone Craig, Hargreaves Rodney, James Roger, Block Michael Howard

MPK: C07D 409/00, A61K 31/425, C07D 277/00...

Značky: ovplyvňujúce, glukokinázu, zlúčeniny

Text:

...dôležitú výhodu spočivajúcu vtom, že nebude spôsobovať závažné hypoglykemické epizódy predpokladané po priamej stimulácii. Mnohé zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa môžu v porovnaní so známymi aktivátormí GLK vyznačovať výhodnou selektivitou.Dokumenty W 0 96/22282, W 0 96/22293, W 0 96/22294, W 0 96/22295, W 0 97/49707 a W 0 97/49708 opisujú rad medziproduktov používaných pri príprave zlúčenín využiteľných ako Vazopresinové činidlá,...

Zlúčeniny ovplyvňujúce glukokinázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1248

Dátum: 15.08.2002

Autori: Jones Clifford David, James Roger, Mckerrecher Darren, Caulkett Peter, Block Michael Howard, Johnstone Craig, Hargreaves Rodney, Bowker Suzanne, Boyd Scott

MPK: C07D 213/00, A61K 31/425, C07D 231/00...

Značky: zlúčeniny, ovplyvňujúce, glukokinázu

Text:

...GLK v B-bunkách je regulovaná výhradne dostupnosťou jej substrátu, glukózy. Malé molekuly môžu aktivovat GLK alebo priamo, alebo prostredníctvom destabilizácie komplexu GLK/GLKRP. U prvej skupiny zlúčenín sa predpokladá, že stimulujú spracovanie glukózy v pečení a pankrease, pričomu druhej skupiny sa predpokladá jej pôsobenie výhradneV pečení. Avšak u skupín s obidvoma profilmi sa predpokladá ich farmaceutický úspech. v liečbe cukrovky typu...

Spôsob prípravy 2-(4-alkyl-1-piperazinyl)-benzaldehydových a benzylidenylových zlúčenín nukleofilnou aromatickou substitúciou 2-fluórbenzaldehydu 4-alkyl-1-piperazínom vo vode ako rozpúšťadle

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1182

Dátum: 15.08.2002

Autori: Rainville Joseph Philip, Sinay Terry Gene, Walinsky Stanley Walter

MPK: C07D 295/00, C07D 279/00

Značky: substitúciou, 2-(4-alkyl-1-piperazinyl)-benzaldehydových, zlúčenín, 2-fluórbenzaldehydu, aromatickou, přípravy, benzylidenylových, rozpúšťadle, spôsob, nukleofilnou, 4-alkyl-1-piperazínom

Text:

...chorobe, parkinsonizmus vyvolaný neuroleptikami a oneskorená dysklnéza), endokrinné poruchy(ako je napriklad hyperprolaktinémia), vazospazrnus (najmä vazospazmus v mozgovo-cievnom ríečišti), cerebeláma ataxia poruchy gastrointestinálneho traktu (zahrňujúce zmeny mobility a sekrécie), negatívne symptómy schizofrénie,predmenštruačný syndróm, ñbromyalgický syndróm, stresová inkontinencia, Touretteov syndróm, trichotílománia, kleptománia,mužská...