Induktor neurogenézy a terapeutické činidlo proti neuropatii obsahujúce derivát alkyléteru alebo jeho soľ

Číslo patentu: E 17710

Dátum: 24.04.2007

Autori: Okuda Tomohiro, Marubuchi Shigeki, Iwakami Noboru

Je ešte 12 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Induktor neurogenézy a terapeutické činidlo proti neuropatíi obsahujúcederivát alkyléteru alebo jeho soľVynález sa týka induktora neurogenézy a terapeutického činidla naliečbu psychických porúch, pričom toto činidlo obsahuje derivát alkyléteruZnámymi psychickýmí poruchami sú napríklad schizofrénia, bipolárna porucha, rekurentná depresia, fóbická úzkostná porucha a podobne(nepatentový dokument l), v rámci ktorých liečby sú v súčasnosti využívané antipsychotiká, antidepresíva, anxiolytiká a podobne. Napriek tomu je žiaduce vyvinúť nové liečivá so zvýšenou účinnosťou a s nižšímiMnoho antipsychotik patrí medzi blokátory dopamínových receptorov,ktoré môžu vyvolávať extrapyramidálne symptómy. Okrem toho nemusia byť dostatočne účinné pri liečbe negatívnych príznakov. Antidcpresíva zase vykazujú až niekoľkotýždňový nástup účinku, pričom niektorí jedinci často na liečbu nereagujú. Ďalšou nevýhodou je navyše skutočnosť, že remisia po terapii antídepresívami je až 50 . Ďalej je známe, že mnohé antídepresívasú návykové a vykazujú časté nežiaduce účinky, napríklad malátnosť.Pri rôznych patologických stavoch, napríklad pri schízofrénii, depresíi a poruchách nálady, bol zistený znížený lokálny objem mozgu. S uvedenými patologickými stavmi daných porúch taktiež úzko súvisí znížený početAko bolo v posledných rokoch zistené, neuróny sa obnovujú proliferáciou a diferenciáciou neurálnych kmeňových a progenitorových buniek nachádzajúcich sa v mozgu dospelých jedincov (nepatentový dokument 6), pričom je možné predpokladať, že aktivácia a diferenciácia endogénnych neurálnych kmeňových buniek a/alebo progenitorových buniek vedie k obnove nervového tkaniva a ich funkcií, ktoré sú pri uvedenýchNa základe skutočnosti, že niektoré antidepresíva, antipsychotiká a podobne vykazujú pozitívne účinky na neurogenézu, je možné predpokladať,že štúdium pozitívnych vplyvov na neurogenézu povedie v najbližšej dobe k vývoju nových terapeutických činidiel účinnejších pri liečbe psychickýchZlúčeniny vyvolávajúce proliferáciu a díferenciáciu neurálnych kmeňových a/alebo progenitorových buniek sú považované za liečivá využiteľné pri liečbe psychických ochorení, a to vďaka ich schopnostiobnovovať poškodené nervové tkanivo a jeho funkciu (patentový dokumentV súčasnosti je známe, že alkyléterové deriváty vykazujú neuroprotektívne účinky, ďalej pozitívne ovplyvňujú regeneráciu nervových buniek a podporujú rast neurítov (patentový dokument 1). Ich pozitívnyúčinok na neurogenézu však doposial opísaný nebol.Patentový dokument l patentový spis W 0 03/035647 Patentový dokument 2 patentový spis US 6,294,346Nepatentový dokument l Michío Tohru, Yoshibumi Nakane, Minoru Komiyama, Yuuji Okazaki, Yoshirou Ohkubo, ICD-O Seishin oyobi koudou no syougai-Rinshou kijutu to sindan gaidorain-Shinteiban (ICD-10 mental and behavioral disorder-clinical description and díagnosis guidelines-a newly revised edition), Igaku-Shoin, ll/ 2005, str. 23 - 49 Nepatentový dokument 2 Br. J. Psychiatry., 1988, 172 str. 527 - 532 Nepatentový dokument 3 Biol. Psychiatry., 1993, 33(4) str. 236 - 246Nepatentový dokument 8 J. Neurosci. Res., 2002, 69(l) str. 72 - 79 US 2002/0042411 opisuje použitie derivátov benzotiofénu pri liečbeV odbore je teda žiaduca zlúčenina, ktorá indukuje neurogenézu a je využiteľná ako induktor neurogenézy aj ako terapeutické čínidlo na liečbu psychických porúch.Autori vynálezu zistili, že alkyléterový derivát benzotiofénu sopričom R 1 a R 2, ktore sú zhodné alebo sa líšia, predstavujú jednu alebo viac skupín zvolených z množiny obsahujúcich atóm vodika, atóm halogénu,prípadne substituovanú alkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu, alkoxyskupinu, aryloxyskupinu, alkyltíoskupinu, aryltioskupinu,alkenylovú skupinu, alkenyloxyskupinu, aminoskupinu, alkylsulfonylovú skupinu, arylsulfonylovú skupinu, karbamoylovú skupinu alebo heterocyklickú skupinu, prípadne chránenú aminoskupinu, hydroxylovú skupinu alebo karboxylovú skupinu, nitroskupinu a oxoskupinu R 3 predstavuje prípadne substituovanú alkylaminoskupinu alebo prípadne chránenú aminoskupinu alebo hydroxylovú skupinu a m a n, ktoré sú rovnaké alebo sa líšia, predstavujú celé číslo od 1 do 6 alebo jeho sol vykazuje vplyv na indukcíu neurogenézy, a teda je využiteľný ako induktor neurogenézy a terapeutické čínidlo na liečbu psychických porúch.Alkyléterový derivát so všeobecným vzorcom l alebo jeho soľ podľa vynálezu vykazuje vplyv na indukcíu neurogenézy, a teda je využiteľný akoinduktor neurogenézy a terapeutické čínidlo na liečbu psychických porúch.Najlepší spôsob uskutočnenia vynálezuVynález bude podrobnejšie opisaný nižšie.Pokiaľ nie je uvedené inak, má každý výraz nasledujúci význam.Atómom halogénu je atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jódu alkylovou skupinou je C 1.12 alkylová skupina s priamym alebo rozvetveným reťazcom,napríklad skupina metylová, etylová, propylová, izopropylová, butylová,ízobutylová, terc.butylová, pentylová, hexylová, heptylová a oktylová nižšou alkylovou skupinou je C 14, alkylová skupina s priamym alebo rozvetveným reťazcom, napríklad skupina metylová, etylová, propylová,izopropylová, butylová, ízobutylová, terc.butylová, pentylová a hexylová alkenylovou skupinou je C 242 alkenylová skupina, napríklad skupina vinylová, propenylová, butenylová, pentenylová, hexenylová, heptenylová a oktenylová nižšou alkenylovou skupinou je C 24, alkenylová skupina,napriklad vinylová, propenylová, butenylová, pentenylová a hexenylová acylalkylovou skupinou je napríklad skupina acetylmetylová,benzoylmetylová, pmítrobenzoylmetylová, p-brómbenzoylmetylová, pmetoxybenzoylmetylová a l-benzoyletylová acyloxyalkylovou skupinou je napríklad skupina acetoxymetylová, propiónyloxymetylová a pivaloyloxymetylová aryltioalkylovou skupinou je napriklad skupina fenylsulfenylmetylová a Z-(p-nitrofenylsulfenyl)etylová arylsulfonylalkylovou skupinou je napríklad skupina p-toluénsulfonyletylová dusíkatou heterocyklickou alkylovou skupinou je napríklad skupina ftalimidometylová a sukcínímidometylová cykloalkylovou skupinou je napríklad skupina C 34 cykloalkylová, napríklad cyklopropylová, cyklobutylová, cyklopentylová a cyklohexylová alkyltioalkylovou skupinou je napriklad skupina C 14,alkyltio-Cpóalkylová, napríklad skupina metyltiometylová, etyltiometylová a propyltiometylová alkoxyalkylovou skupinou je napríklad skupina C 14,alkyloxy-Cpóalkylová, napríklad metoxymetylová a l-etoxyetylová aralkyloxyalkylovou skupinou je napriklad skupina ar-C 1.1,a 1 kyloxy-C 1.ç, alkylová, napríklad benzyloxymetylová a fenetyloxymetylová.

MPK / Značky

MPK: A61K 31/397, A61P 43/00, A61P 25/18, A61P 25/00, C07D 409/12

Značky: derivát, proti, neurogenézy, činidlo, neuropatií, terapeutické, obsahujúce, induktor, alkyléteru

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/20-e17710-induktor-neurogenezy-a-terapeuticke-cinidlo-proti-neuropatii-obsahujuce-derivat-alkyleteru-alebo-jeho-sol.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Induktor neurogenézy a terapeutické činidlo proti neuropatii obsahujúce derivát alkyléteru alebo jeho soľ</a>

Podobne patenty