Farmaceutická formulácia na liečbu hornej časti tráviaceho traktu

Číslo patentu: E 13577

Dátum: 02.07.2009

Autori: Wilhelm Rudolf, Pröls Markus

Je ešte 10 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Farmaceutická formulácia na liečbu hornej časti tráviaceho0001 Predložený vynález sa týka farmaceutickej formulácie,a to šumivej tablety na liečbu hornej časti tráviaceho traktu,ktorá ako farmaceutickú účinnú látku obsahuje budezonid alebojeho farmaceuticky znášanlivú soľ alebo derivát.0002 Farmaceutické formulácie obsahujúce budezonid na perorálnu aplikáciu s riadeným uvoľňovaním v intestinálnomtrakte sú známe z dokumentu EP-A-0 720 473.0003 Tieto formulácie sa už dlhší čas používajú na liečbu intestinálnych ochorení, ako napríklad Crohnovej choroby, sú účinné (Bar-Meir, Gastroenterology, 1998, s. 835-840) a majú zlepšený profil bezpecnosti (Andus, Digestive Diseases and0004 Všeobecne známe je použitie glukokortikoidov, najmä budezonidu, na liečbu ochorení, ktoré sú sprevádzané zápalovými procesmi. K týmto ochoreniam patrí aj ochorenie ústnej dutiny, hltanu a pažeráka. Účinná látka budezonid sa úspešne používa napríklad pri GVHD (graft versus host disease(reakcia štepu proti hostiteľovi (Elad et al., Oral Surg. Oral Med. Oral Pathol. and Radial Endod. 2003, 95, s. 308311).jadro z účinnej látky, ktoré je obalené vo vode rozpustnýmpolysacharidom (Gellum gum). Účinná látka je vnútri jadraa nie je zmiešaná s obalom. Ako možné účinné látky sa uvádzajú glukokortikoidy, ako napríklad budezonid. Tableta má byť vhodná na bukálnu aplikáciu.0006 Na liečbu zápalových procesov V ústnej dutine je žiaduce poskytnutie liekovej formy, ktorá reprodukovateľne ako formulácia hotová na použitie uvoľňuje dostatočne vysoké koncentrácie účinnej látky V mieste zápalu a prejavuje lokálny0007 Známa je priama aplikácia účinnej látky po rozdrvení kapsuly odolnej proti žalúdočnej šťave v roztieracej miske na liečbu GVHD. Elad et al. (Oral surgery Oral Medicine Oral Pathology, 2003, SS 308-311) popisujú liečbu orálne manifestovaných ochorení chronic graft versus host disease,ktoré sa často vyskytujú po transplantácii hematopoetických kmeňových buniek. Používa sa pri tom roztok na ústny výplach obsahujúci budezonid. Táto V stave techniky uvedená priama aplikácia účinnej látky má rôzne nevýhody, ako napríklad žiadna priemyselne vyrobiteľná formulácia hotová na použitie nemôže byť s reprodukovateľným dávkovaním. Rozdrvenie tabliet v roztieracej miske má aj tú nevýhodu, že sa neposkytujú žiadne rovnomerné vysoké koncentrácie účinnej látky v mieste0008 Nezverejnená W 0 2009/000473 popisuje šumivé tablety,ktoré sa môžu inhalovať rozpustené vo vhodnom fyziologickom roztoku. Tieto šumivé tablety môžu obsahovať kortikosteroidy,medzi inými budezonid, na profylaxiu astmatických symptómovinhaláciou roztoku získaného po rozpustení šumivej tablety.0009 Špeciálna tabletová formulácia slúži na bukálnuaplikáciu, predovšetkým s cieľom prijať účinnú látku bukálnedo systémového obehu. Zmáčanie celej oblasti ústnej dutinyrozpustenou účinnou látkou na lokálnu aplikáciu nie je možné.0010 Vysoká nestálosť budezonidu V rozpustenej forme vylučuje výrobu rozpusteného liečivého prípravku, ktorý obsahuje budezonid. Taký roztok budezonidu by nebol stály dlhší čas bez presného nastavenia pH a pridania konzervačných0011 Úlohou predloženého vynálezu je poskytnutie perorálne aplikovateľnej farmaceutickej formulácie, ktorá už nemá0012 Podľa vynálezu sa preto poskytuje šumivá tableta obsahujúca budezonid na prípravu perorálne aplikovateľného roztoku na ústny výplach na použitie pri liečbe zápalových zmien hornej časti tráviaceho traktu, ktorá ukazuje rýchlu,zlepšenú rozpustnosť pre budezonid pri príprave vo forme roztoku na ústny výplach, vedie k vysokej lokálnej koncentrácii účinnej látky a okrem toho umožňuje spoľahlivú aplikáciu s nízkymi vedľajšími účinkami dlhší čas. Okrem toho šumivá tableta podľa vynálezu umožňuje stále uchovávanie a0013 Zistilo sa, že špeciálne pripravený roztok na ústny výplach, pripravený zo šumivej tablety, je na liečbu obzvlášť vhodný. Na rozdiel od tablety sa môže taký roztok na ústny výplach rovnomerne aplikovať v celej ústnej dutine a taktiež v hltane a pažeráku, pretože účinná látka je vo vysokom podiele V rozpustenej forme. Šumivá tableta ponúka okrem toho veľké Výhody vzhľadom na dlhodobú stálosť liekovej formy až do0014 Šumivá tableta ponúka aj značné výhody vzhľadomna odolnosť proti popraskaniu aplikačnej formy.0015 Šumivá tableta podľa vynálezu na pripravu perorálne aplikovateľného roztoku na ústny výplach na použitie pri liečbe zápalových zmien hornej časti tráviaceho traktu obsahuje budezonid. Názov budezonidu podľa IUPAC je 16,17-(butylidên-bis(oxY-11,21-dihydroxy-,(11-B,l 6-a)-pregna-1,4-diên-3,20-dión. V prednostnej forme uskutočnenia sa nachádza 0,1 až 10 mg budezonidu v jednej šumivej tablete. Obzvlášť prednostne sa budezonid nachádza v množstve l mg až 5 mg a celom obzvlášť prednostne v množstve približne 3 mg v0016 Budezonid použitý V šumivej tablete musí spĺňať požiadavky na kvalitu a čistotu farmaceutickej formulácie. Prednostne sa používa mikronizovaný budezonid. Pre rýchlosť rozpúšťania a resorbovateľnosť hrá dôležitú úlohu veľkosť častíc budezonidu. Prednostne sa používa budezonid, pri ktorom je rozdelenie veľkosti častíc nastavené tak, že aspoň 90 častíc má priemer menší ako 20 m, prednostne menší ako 10 m. V obzvlášť prednostnej forme uskutočnenia má 100 častíc priemer menší ako 10 m, 95 častíc priemer menší ako 5 m a 80 častíc priemer menší ako 3 m. Priemer častíc sastanovuje obvyklými meracími metódami.0017 Aby sa zvýšila rozpustnosť budezonidu V roztoku na ústny výplach, ktorý sa pripraví zo šumivej tablety podľa vynálezu, obsahuje Šumivá tableta podľa vynálezu prednostne polyvinylpyrolidón V koncentrácii 0,5 až 10 hmotn., obzvlášť prednostne v množstve v rozmedzí od 1,0 do 3,0 hmotn., vždyvzhľadom na celkovú hmotnosť hotovej šumivej tablety.

MPK / Značky

MPK: A61K 9/46, A61K 31/58

Značky: tráviaceho, formulácia, částí, traktu, liečbu, farmaceutická, hornej

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/18-e13577-farmaceuticka-formulacia-na-liecbu-hornej-casti-traviaceho-traktu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Farmaceutická formulácia na liečbu hornej časti tráviaceho traktu</a>

Podobne patenty