Liečivo na ošetrovanie vírusových kožných a nádorových ochorení

Je ešte 9 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Predkladaný vynález sa týka liečiva obsahujúceho zlúčeninu všeobecného vzorcaR znamená nezávisle od seba nerozvetvený alebo rozvetvený Cl-Cg alkylový, alkylénový alebo alkinylový zvyšok, výhodne Cl-Cg-alkylový, alkylénový alebo alkinylový zvyšok, najmä C 2-C 4 alkylový, alkylénový alebo alkinylový zvyšok, predovšetkým Cg-alkylový zvyšok, zvyšok-CH 2-(CH 2),-O-H snl až 10, výhodne nz až 5, ml až 5, výhodne ml až 3,zvyšok -CHg-CH-(OH)p-CH 2-(R 3), kde R nezávisle od seba znamená vodík alebo hydroxylový zvyšok, p l až 7, výhodne p 1 až 4, zvyšok pentózy alebo zvyšok hexózy, ako terapeuticky aktívnu účinnú látku spoločne s aspoň jedným katechínom všeobecného vzorca (IV), ako kombinovaného prípravku na ošetrovanie vírusových kožných ochorení a/alebo nádorových ochorení vyvolaných ľudskými papilomavírusmi (HPV), ako aj topicky účinnej formulácie lie čiva a ich použitia.Papilomavírusy (HPV) sú DNA vírusy, ktoré inñkujú epitelové bunky cicavcov, a tým vyvolávajú neregulovaný bunkový rast. Existujú najrôznejšie druhy papilomavírusov, ktoré infikujú ľudí a rôzne druhy zvierat. Všetky druhy pritom infikujú bazálne epitelové bunky a zostávajú epi zomálne alebo integrujú svoju DNA do genómu hostiteľa.Dlho je známe to, že papilomavírusy spôsobujú genitálne bradavice (condyloma acuminata),bežné a plantáme bradavice, bowenoidnú papulózu u mužov a žien a cervikálne intraepitelovéPodľa použitej metódy predstavuje miera detekcie HPV takmer 100 . U bradavíc a genitálnych bradavíc (condyloma acuminata) sa nachádzajú predovšetkým vírusy HPV 6 a HPV 11. Pretože sa HPV 16 a HPV 18 pozorujú predovšetkým u malígnych, skvamóznych bunkových karcinómov, ako je rakovina penisu a krčka matemice, vo všeobecnosti sa predpokladá, že HPV16 a HPV 18 sú spojené so zhubnými HPV ochoreniami.Genitálne bradavice spôsobené ľudskými papilomavírusmi sa v súčasnosti ošetrujú prevažne fyzikálnymi metódami. K nim patrí operatívne odstránenie, elektrokauterizácia, kryochirurgia alebo laserová terapia, aby sa uviedli len niektoré. Ďalším lekárskym ošetrením je použitie podo fylínu, S-fluóruracilu, bleomycínu, interferónu, imiquimodu atď.Operatívne ošetrenie má tú nevýhodu, že je pre pacienta veľmi nepríjemne a môže viesť k ďalším infekciám. Pri topickom použití doteraz trvá riziko vedľajších účinkov, lebo používané účinné látky majú cytotoxické vlastnosti alebo zosilňujú bunkovú imunitnú obranu, a tak môžu vyvolať lokálne zápaly. To ukazuje, že možnosti terapie, ktoré sú doteraz k dispozícii, ešte nie súNavyše, podiel recidív je u bradavíc a genitálnych bradavíc veľmi vysoký a úplné vyliečenie je možné iba prostredníctvom stáleho a dôsledného ošetrovania. Z tohto dôvodu existuje požiadav ka na bezpečné a pohodlné ošetrovanie.Obzvlášť pri ošetrovaní genitálnyçh bradavíc, ale aj pri všetkých ostatných ochoreniach, ktoré sú spôsobené papilomavírusom, je žiaduce ošetrovanie, ktoré by bolo pre pacienta ľahko použiteľné. Vhodné by napríklad bolo ošetrovanie, ktoré by pacient mohol na postihnuté miesta apliko vat sám a ktoré by v relatívne krátkej dobe malo dobré výsledky a malo len malé, resp. nemaloVírusy herpes simplex (HSV) sú DNA vírusy z podrodiny alfa Herpetoviridae. Delia sa do dvoch skupín, HSV 1, tzv. orálneho kmeňa, a HSV 2, tzv. genitálneho kmeňa. Vírusy herpes simplex prenikajú ako nukleokapsidy do nervových zakončení a pomocou axónového prúdu sa dostávajú do príslušných ganglií. Prenášajú sa prostredníctvom infekcie z nečistoty a kvapôčkovej infekcie z herpetických lézií alebo od zdravých trvalých bacilonosičov. Po primárnej infekcii môže dôjsť k novej, syrnptomatickej alebo asymptomatickej reaktivácii vírusov prostredníctvom podráždenia, napr. horúčkou, traumou alebo žiarením, Iatentne infikovaných neurónov. Táto reaktivácia závisí najmä od obrannej schopnosti celého organizmu. Vírusy herpes simplex môžu neoplasticky transformovať bunky u zvierat a v bunkových kultúrach. V súčasnosti sa diskutuje súvislosť vírusov herpes simplex typu 2 a genézy cervíkálnych karcinómov s ľudskýmiOšetrovanie herpetických infekcií pomocou ošetrovania zmesou z izopropylmyristátu a malých množstiev 4-nižší alkylj-2,6-(bis-terc-butyDfenolu s 2,6 ~(bis-terc-butyl)-4-hydroxytoluénom,resp. 4-(nižší alkyl)-2,6-(bis-terc-butyDfenolom, je známe už z EP O 087 161.V EP 0 842 660 sa opisuje farmaceutická kompozícia na ošetrovanie genitálnych bradavíc, ktoré sú spôsobené ľudskými papilomavírusmi. Opisovaná kompozícia obsahuje katechín z čajovýchextraktov (Camellia sinensis), prevažne (-)-epigalokatechín-galát, vo forme masti alebo čapíku.Úlohou predkladaného vynálezu je teda nájsť ďalšie účinné antivírusové látky a formulácie ktoré sú vhodné na ošetrovanie vírusových kožných ochorení a/alebo nádorových ochorení vy volaných papílomavírusmi.Teraz sa prekvapivo zistilo, že liečivo obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I) podľa patentových nárokov ako farmaceutický aktívnu účinnú látku je vhodné na to, aby sa ním ošetro vali vírusové kožné ochorenia a/alebo nádorové ochorenia. Predkladaný vynález sa teda týka použitia zlúčeniny všeobecného vzorca (I) ako farmaceutický aktívnej účinnej látky,A-B (I)pričom A znamená zvyšok všeobecného vzorca (Il), l(ĺĺ) a B znamená zvyšok všeobecného vzorca (III),-O-R (III) a R. znamená Cjg-alkylový zvyšok, aR znamená nezávisle od seba nerozvetvený alebo rozvetvený Cj-Cg alkylový, alkylénový alebo alkinylový zvyšok, výhodne Cl-Cg-alkylový, alkylénový alebo alkinylový zvyšok, najmä C 2-C 4 alkylový, alkylénový alebo alkinylový zvyšok, predovšetkým Cg-alkylový zvyšok, zvyšok-CH 2-(CH 2)m-O-H s n l až 10, výhodne n l až 5, m 1 až 5, výhodne m l až 3,zvyšok CHZCH(OH)pCH 2(R 3), kde R 3 nezávisle od seba znamená vodík alebo hydroxy lový zvyšok, p l až 7, výhodne p l až 4, zvyšok pentózy alebo zvyšok hexózy, a aspoň jeden katechín všeobecného vzorca (IV) na výrobu liečiva s aspoň 5 - 75(hmotn./hmotn.), a predovšetkým aspoň 35 -50 (hmotn./hmotn.) zlúčeniny (I) na ošetrova nie vírusových kožných ochorení a/alebo nádorových ochorení, ktoré sú vyvolané papilomaví rusmi.Zvyšok R 1 a alebo zvyšok R 2 pritom môžu byt nezávisle od seba substituované halogénom, výhodne fluórom a/alebo chlórom, nerozvetveným alebo rozvetveným Cl-Cg-alkylovým, alkylénovým alebo alkinylovým zvyškom, výhodne C 1-C 3-alkylovým, alkylénovým alebo alkinylovýmzvyškom, najmä metylovým zvyškom. Zvyšok A zlúčeniny (I) je odvodený od kyseliny myristovej.Zvyšok B zlúčeniny (I) môže byt napríklad odvodený od nerozvetveného alebo rozvetveného Cj-Cg alkylalkoholu, najmä etanolu, propanolu, izopropanolu, n-butanolu, terc-butanolu, obzvlášť výhodne izopropanolu, etylénglykolu, polyetylénglykolu, propylénglykolu, polypropylénglykolu, glycerolu, polyglycerolu, pentózového cukru, ako je arabitol, adonitol a xylitol, alebo hexózového cukru, ako je napríklad sorbitol, manitol alebo dulcitol, výhodne od etanolu, propanolu, izopropanolu, butanolu, etylénglykolu, polyetylénglykolu, propylénglykolu, polypropylénglykolu, glycerolu, polyglycerolu, arabitolu, adonitolu, xylitolu, sorbitolu, manitolu a/alebo dul citolu. Zlúčeninou (I) je výhodne izopropylmyristát.V rámci ďalšieho výhodného uskutočneniaje Zlúčeninou (I) hydrofóbna zlúčenina. Hydrofóbnou Zlúčeninou sa podľa predkladaného vynálezu rozumie zlúčenina, ktorej rozpustnosť vo vodepredstavuje najviac cca 0,2 mg/ml, najmä najviac cca 0,1 mg/ml.Liečivo napriklad obsahuje aspoň cca 5 - 75 (hmotu/hmmm), výhodne aspoň cca 10 - 60 (hmotu/hmotu), najmä aspoň cca 25 - 55 (hmotu/hmotu), a predovšetkýmaspoň cca 35 - 50 (hmotu/hmotu.) zlúčeniny všeobecného vzorca (I).Liečivo obsahuje katechín všeobecného vzorca (IV),

MPK / Značky

MPK: A61K 31/352, A61P 17/00, A61P 31/00, A61K 31/21

Značky: nádorových, ochorení, ošetrovanie, vírusových, liečivo, kožných

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/17-e5246-liecivo-na-osetrovanie-virusovych-koznych-a-nadorovych-ochoreni.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Liečivo na ošetrovanie vírusových kožných a nádorových ochorení</a>

Podobne patenty