C7-fluór substituované tetracyklínové zlúčeniny

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

C 7- FLUÓR SUBSTITUOVANÉ TETRACYKLÍNOVÉ ZLÚČENINY0001 Tetracyklíny sú širokospektrálne antimikrobiálne látky bežne používané V humánnom a veterinárnom lekárstve. Celková produkcia tetracyklínov fermentáciou alebo polosyntézou sa meria v tisícoch metrických ton za rok.0002 Široko rozšírené použitie tetracyklínov na liečebné účely viedlo k vývoju rezistencie voči týmto antibiotikám, a to aj medzi vysoko citlivými druhmi baktérií. Preto existuje potreba nových tetracyklínových analógov s vylepšenými antibakteriálnymi aktivitami a účinkami proti ďalším poruchám alebo chorobám, na ktoré sú účinné tetracyklíny.0003 EP 0582789 poskytuje 7-(substituované)-8-(substituované)-9-(substituované glycybamido-ó-demetyl-ó-deoxy-tetracyklíny používané ako antíbiotické látky.0004 Predložený vynález sa týka zlúčeniny reprezentovanej nasledujúcim štruktúmymalebo jej farmaceuticky prijateľnej soli.0005 Rovnako sa tu opisuje zlúčenina reprezentovaná štruktúmym vzorcom (A)alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ, pričomXje vybraný z vodíka, -(Cl-C,)alkylu, karbocyklylu, arylu a heteroarylu Yje vybraný z vodíka, -(Cl-C 7)alkylu, karbocyklylu,každý RA a RB je nezávisle vybraný z vodíka, (C 1-C 7)alkylu, -0-(C 1-C 7)alkylu, -(CoC 5)alkylén-karbocyklylu, -(C()-C 5)a 1 kylén-arylu, -(Co-C 5)alkylén-heterocyklylu, -(CoCmalkylén-heteroarylu, -(C 1-C 6)alky 1 ěn-O-karbocyklylu, -(C 1-Cgallcylene-O-arylu, (C 1-C 5)alkylén-O-heterocyklylu, -(C 1-C 6)alkylén-O-heteroarylu, -S(O)m-(C 1-C 5)alkyl, (C 0-C 4) alkylén-S(O)m-karbocyklylu, -(C 0-C 4)alkylén-S(O)m-arylu, -(C 0-C 4)alkylénS(O)m-heterocyklylu a -(C 0-C 4)alkylén-S (Ohn-heteroarylu aleboRA a RB spojene spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria heterocyklyl alebo heteroaryl, pričom heterocyklus alebo heteroaryl voliteľne obsahuje l až 4 dodatočneheteroatómy voliteľne vybrané z N, S a O každý RD a každý RE je voliteľne vybraný z vodíka, (C 1-C 6)alkyl, karbocyklylu, arylu, heterocyklylu, heteroarylu alebo prirodzene savyskytujúcej časti bočnćho reťazca aminokyseliny, aleboRD a RE spojené spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3-7-členný karbocyklyl alebo 4-7-členný heterocyklyl, pričom heterocyklyl tvorený RP a RE voliteľne obsahuje jeden až dva dodatočné heteroatómy voliteľne vybrané z N, S a ORF je vybraný z vodíka, (C 1-C 7)alkylu, karbocyklylu, arylu a heteroarylu akaždý karbocyklyl, aryl, heterocyklyl alebo heteroaryl je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo,každý alkyl v skupine reprezentovaný RA, RB, RD a RE je voliteľne a nezávisle substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z halo, (Cl-C 4)alkylu, -OH, -0-(C 1-C 7)alkylu, -(C 1-C 4)alkyl-O-(C 1-C 4)alkylu, f luórsubstituovaného-(Cl-C 4)alkylu, -S(O)m-(C 1-C 4)alkylu a -N(RG)(RG), pričom každýRG je vodík alebo (C 1-C 4)alkyl, pričom každý alkyl v skupine reprezentovaný RG je voliteľne a nezávisle substituovanýjedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými z -(C 1-C 4)alkylu, (C 3-C 5)cykloalkylu, halo, -OH, -O-(C 1-C 4)alkylu a0006 Rovnako sa tu opisuje zlúčenina reprezentovaná štruktúrnym vzorcom (II)alebo jej farmaceutický prijateľná soľ, v ktoromR 1 a R 2 je každý voliteľne vybraný z vodíka, (C 1-C 7)alkylu,(C 3-C 5)cykloalkyl(C 1-C 4)alkylu, (C 1-C 7)alkoxy(C 1-C 4)aIkylu, (C 3-C 6)cykloalkoxy(C 1 C 4)alkylu, (C 3-C 6)cykloalkylu, arylu, aryl(C 1-C 4)a 1 kylu, aryloxy(C 1-C 4)alky aryltio(C 1 C 4)alkylu, arylsufinyl(C 1-C 4)alkylu, ary 1 sulfonyl(C 1-C 4)alkylu a -O-(C 1-C 7)alkylu,aleboR 1 a R 2 spojené spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria monocyklický alebo bicyklický heteroaryl alebo monocyklický, fúzovaný bicyklický, mostíkový bicyklický alebo spirobícyklický heterocyklus, pričom heteroaryl alebo heterocyklus volíteľne obsahuje jeden alebo dva dodatočné heteroatómy voliteľne vybrané z N, O a S areprezentovaná R 1 a R 2 a každý heterocyklus reprezentovaný NRlRz sú spoločne voliteľne substituované jedným alebo viacerými substituentmí voliteľne vybranými zo skupiny obsahujúcej (C 1-C 4)alkyl, halo, -OH, (C 1-C 4)alkoxy, (C 1-C 4)alkyltio, (C 1 C 4)alkylsulñnyl, (C 1-C 4)alkylsulfonyl, (C 1-C 4)alkoxy(C 1-C 4)alkyl a -N(R 3)(R 4) a každá arylová, aryloxy, aryltio, arylsufinylová a arylsulfonylová časť v skupináchreprezentovaná R 1 a R 2 a každý heteroaryl reprezentovaný NRIRZ sú spoločne voliteľne substituované jedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými zo skupiny obsahujúcej (C 1-C 4)alkyl, halo, -OH, (C 1-C 4)alkoxy, -S-(C 1-C 4)alkyl, -S(O)(C 1 C 4)alkyl, -S(O)2(C 1-C 4) alkyl, (C 1-C 4)alkoxy(C 1-C 4)allçyl, -N(R 3)(R 4) -CN, halo(C 1 C 4)alkyl a halo(C 1-C 4)alkoxy, aR 3 a R 4 je každý voliteľne vybraný zo skupiny obsahujúcej -H a (C 1-C 4)alkyl, pričom(C|-C 4)alkyl reprezentovaný R 3 a R 4 je voliteľne substítuovanýjedným alebo viacerými substituentmi voliteľne vybranými zo skupiny obsahujúcej (Cl-C 4)alkyl, halo, -OH, (C 1 C 4)alkoxy a (C 1-C 4)alkoxy(C 1-C 4)alky 1. Hodnoty pre X a RF zodpovedajú vyššieuvedeným opisom štruktúmeho vzorca (A).0007 Rovnako sa tu opisuje zlúčenina reprezentovaná štruktúrnym vzorcom (I)

MPK / Značky

MPK: C07C 311/21, C07D 207/16, C07D 207/12, C07D 207/34, C07C 237/26, C07C 311/08, C07D 207/10, C07C 239/20, C07C 275/42, C07D 207/08, C07D 205/04, C07D 207/14, C07D 209/44, C07D 209/52, C07C 275/16

Značky: zlúčeniny, c7-fluór, tetracyklinové, substituované

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/167-e15512-c7-fluor-substituovane-tetracyklinove-zluceniny.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">C7-fluór substituované tetracyklínové zlúčeniny</a>

Podobne patenty