Emulzia typu voda v oleji určená na liečbu ochorení oka

Číslo patentu: E 14806

Dátum: 03.09.2010

Autori: Lallemand Frédéric, Garrigue Jean-sébastien

Je ešte 8 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Emulzia typu voda v oleji určená na liečbu ochorení oka0001 Predmetný vynález sa týka oblasti liečby ťažkostí aochorení oka prostredníctvomintraokulámeho podania liečebných látok.0002 Liečba ochorení oka vstreknutím liečebnej látky priamo do sklovcovej komory priniesla vminulosti veľmi sľubne výsledky. Macugen® (olígonukleotid) aLucentis®(monoklonálna protilátka) sú farmaceutické výrobky, ktoré účinne pôsobia pri liečbe0003 Ich polčas v sklovci je však pomeme krátky, a tak je potrebné opakovane aplikovať injekcie, aby sa udržala účinnosť. Rýchle vyprchanie týchto výrobkov súvisí s postupnouobnovou sklovcovćho moku v priebehu času.0004 Táto problematika sa už v rámci doterajšieho stavu techniky riešila napr. vdokumente W 02009/046 l 98 sa opisuje metóda podávania liečebnej látky do sklovca s kinetikou postupného uvoľňovania. Súčasťou tejto metódy je vytvorenie makroskopickej gélovitej štruktúry obsahujúcej danú liečebnú látku v sklovcovej komore. Aj vdokumente EP 2 l 87980 sa opisuje postup, ked sa do sklovcovej komory vstrekne liečebná látka v kombinácii s polymérnym prekurzorom, ktorý in sítu vytvorí hydrogél vhodný na riadenéuvoľňovanie danej liečebnej látky.0005 Vstreknutie gélu alebo gélovitej štruktúry do sklovca pacienta (opisané v predmetných patentových prihláškach) však môže pacientovi spôsobiť ťažkosti so zrakom, keďže daný gél alebo gélovitá štruktúra môže narušiť zomé pole pacienta.0006 V rámci iného prístupu sa do oka pacienta vloží pevný implantát, ktorý uvoľňuje účinnú látku v priebehu niekoľkých mesiacov. Táto forma podania však nemusi byť vhodná0007 Preto je potrebné vyvinúť metódu, ktorá vsklovcovej komore umožní postupné uvoľňovanie zmesi obsahujúcej hydroíilnú liečivú látku, napr. proteín alebo nukleovú kyselinu. Ďalším problémom je zabezpečenie zrakovćho pohodlia pacienta v čase, ked sadaná zmes nachádza v sklovci.0008 Prihlasovateľ prihlášky prekvapivo zistil, že emulzía typu voda v oleji môže byť účinným vehikulom na podávanie hydroñlných liečebných látok. Emulzie typu voda v olejisú dvojfázové systémy, v rámci ktorých sa kvapky vody dispergujú v olejovej fáze.0009 Používanie emulzií typu voda v oleji ako vehikula na postupné uvoľňovanie liečivých látok je vdanom odbore všeobecne známe. Napríklad vdokumente W 001/89479 sa zverejňuje použitie emulzií typu voda voleji na parenterálne podávanie hydrofilných účinných látok s kinetikou postupného uvoľňovania. Chan a kol. (Int. J. Pharm. 2007 Jan 2 328(l)65 - 71) konkrétne skúmal použitie emulzií typu voda v oleji na topické podanie očného lieku skinetikou postupného uvoľňovania. Tieto dokumenty patriace do rámca doterajšieho stavu techniky však nehovoria o použití emulzií typu voda v oleji naintraokuláme podávanie lieku s kinetikou postupného uvoľňovania.0010 Tento vynález sa teda týka použitia emulzií typu voda voleji na intraokuláme podanie liečivej látky príslušnému pacientovi, ktorý to potrebuje, pričom sa zabezpečí postupné uvoľňovanie účinnej látky, zabráni sa narušeniu zomého poľa pacienta a zaistí sa0011 Výhoda riešenia, ktoré navrhuje prihlasovateľ prihlášky, spočíva vtom, že emulzía typu voda voleji podľa predmetného vynálezu vytvorí bublinu s nižšou hustotou ako má sklovcový mok. Po vstreknutí sa bublina danej zmesi pomaly presunie z miesta vpichu do homej časti sklovca. Kvapalinová bublina sa teda vznáša nad sklovcom, mimo zomého poľa,a v dôsledku toho nespôsobuje žiadne zrakové nepohodlie pacientovi, ktorému sa daná zmes podala. Zmes podľa predmetného vynálezu je navyše v priamom kontakte so sklovcom a tiež s cieľovými tkanivami (napr. cievovka alebo sietnica). Uvoľnenie liečivej látky teda prebehne0012 V rámci predmetného vynálezu majú nasledujúce pojmy tento významEmulzia koloidný systém vytvorený z dvoch nezmiešateľných prvkov, napr. oleja a vody. Jeden prvok (dispergovaná fáza) je prítomný vo fonne kvapiek rozptýlených v druhom prvku, ktorý predstavuje kontinuálnu fázu.Emulzia typu voda v oleji emulzia pozostávajúca z kvapiek vody (t.j. dispergovaná fáza) rozptýlených v olejovej fáze (t.j. kontinuálna fáza). Emulzia typu voda v oleji tiež obsahuje povrchovo aktívne látky (v súlade svymedzením uvedeným ďalejv texte), ktore bránia oddeleniujednotlivých fáz.Kinetika postupného uvoľňovania kínetika pomalého uvoľňovania zlúčeninyvopred určenou rýchlosťou v priebehu dlhšieho časového úseku.Intraokulárne podanie vstreknutíe výrobku priamo do očnej gule, t.j. vstreknutíe doprednej komory gule alebo do zadnej dutiny (sklovcovej dutiny) oka.Povrchovo aktívna látka látka, ktorá znižuje povrchové napätie medzi dvomaBiologický vstrebatelný opisuje zlúčeninu, ktorá sa postupne stráca v biologickomLiečivá látka molekula alebo látka, pokial možno biologická molekula ako napr. oligonukleotid, siRNA, miRNA, fragment DNA, aptamér, protilátka apod., alebo chemická zlúčenina, ktorá podávaná v primeranom množstve dokáže spomaliť alebo zastaviť progresiu, priťaženie alebo zhoršenie jedného alebo viacerých symptómov ochorenia alebo zdravotných ťažkostí, zmierňuje symptómy ochorenia alebozdravotných ťažkostí alebo vylieči symptómy ochorenia alebo zdravotných ťažkostí.Terapeuticky účinne množstvo množstvo liečivej látky potrebné a postačujúce na spomalenie alebo zastavenie progresie, priťaženia alebo zhoršenia jedného alebo viacerých symptómov ochorenia alebo zdravotných ťažkostí, zmiernenie symptómov ochorenia alebo zdravotných ťažkostí alebo liečbu symptómov ochorenia alebo zdravotných ťažkostí.Hydrofilný opisuje molekulu alebo časť molekuly, ktorá je obvykle polarizovaná elektrickým nábojom a dokáže vytvárať vodíkové väzby, a tak sa daná molekula skôrrozpustí vo vode ako v oleji alebo iných rozpúšťadlách.o Lipofilný označuje chemickú zlúčeninu rozpustnú vtukoch, olejoch, lipidocho Nezmiešateľný kvapalina, ktorá sa nepremieša ani neskombínuje s inoukvapalinou, alebo ktorá sa ihned nepremieša ani neskombinuje s inou kvapalinou.0013 Tento vynález sa týka zmesi na podávanie skinetikou postupného uvoľňovania terapeuticky účinného množstva liečívej látky pacientovi, ktorý to potrebuje na liečbu zdravotných ťažkostí alebo ochorení oka, pričom daná zmes je emulzia typu voda v oleji obsahujúca olejovú fázu, lipoñlnú povrchovo aktívnu látku rozpustenú v olejovej fáze, vodnú fázu dispergovanú volejovej fáze, hydrofilnú líečívú látku rozpustenú vo vodnej díspergovanej fáze, pričom predmetná zmes sa podáva intraokulámym injekčnýmvstreknutím a pričom hustota danej zmesi je nižšia ako l.0014 Podľa jedného uskutočnenia predmetného vynálezu sa olejová fáza vyberie zo skupiny obsahujúcej triglyceridy, napr. triglyceridy so stredne dlhým alebo dlhým reťazcom, monoglyceridy, diglyceridy, rastlinné oleje alebo minerálne oleje.0015 Lípotilná povrchovo aktívna látka sa pokiaľ možno vyberie zo skupiny obsahujúcej tieto látky ester sorbitanu, napr. sorbitan stearát, sorbitan laurát asorbitan monopalmitát, bentonit, glycerol monostearát a propylénglykol monolaurát alebo ich zmesi.0016 V rámci uprednostňovaného uskutočnenia v zmesi podľa predmetného vynálezu tvorí hmotnosť vodnej fázy od 0,1 až do menej ako 50 celkovej hmotnosti zmesi,uprednostňuje sa rozmedzie od 0,5 do 15 hm. (w/w), ešte viac sa uprednostňuje rozmedzie od 2 do l 0 hm. (w/w). Pokiaľ možno, hydroñlná liečivá látka sa vyberie zo skupiny obsahujúcej monoklonálne protilátky (úplné alebo Fab fragmenty), napr. ranibizumab antiangiogenické alebo antikomplementáme molekuly, napr. anginex alebo lodamin inhibítor ROCK (Rho-kinázy), napr. fasudíl tetrapyridoéter proti suchej forme vekom podmienenej degenerácie makuly malé peptidy, napr. anti-Bl peptid R-954 po proteíny ako napr. anti-CDl 6 O S-HLA-G enzýmy, napr. superoxiddismutáza alebo kataláza WNT 3 A proteín, ktorý aktivuje WNT (Wingless - Integration site) na prežitie fotoreceptorových buniek rastové faktory, napr. epitelovć rastove faktory (EGF), anti-EGF alebo TGF (transformujúci rastový faktor) siRNA, napr. siRNA anti-argínáza, miRNA 4

MPK / Značky

MPK: A61K 9/00, A61K 47/14, A61K 9/107

Značky: liečbu, určená, oleji, emulzia, ochorení

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/16-e14806-emulzia-typu-voda-v-oleji-urcena-na-liecbu-ochoreni-oka.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Emulzia typu voda v oleji určená na liečbu ochorení oka</a>

Podobne patenty