Použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitov, prostriedok a tvarové telesá na toto potieranie

Číslo patentu: 284104

Dátum: 11.08.2004

Autori: Hopkins Terence, Dorn Hubert

Je ešte 8 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Opisuje sa použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitujúceho hmyzu, ako sú blchy, vši alebo muchy, na ľuďoch a zvieratách, pričom ako účinnú látku využívajú jednu alebo viac zlúčenín všeobecného vzorca (I). Význam jednotlivých substituentov je uvedený v opise.

Text

Pozerať všetko

Vynález sa týka nesystematického kynoženia parazitického hmyzu na ľuďoch a zvieratách pomocou agonistov alebo antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu, teda nervových receptorov, ktoré sú ovplyvňované acetylcholínom a kyselinou nikotínovou a jej amidom.Agonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholinových receptorov hmyzu sú známe. K nim patria nikotínylové insekticídy a celkom obzvlášť chlómíkotinylové insekticídy. Je tiež známe, že tieto zlúčeniny výrazne pôsobia proti rastlinám škodiacemu hmyzu. Systemický účinok týchto zlúčenín na rastliny proti rastlinám škodlivému hmyzu je tiež známy.Z PCT-prihlášky W 0 93/24 002 je známe, že určite deriváty 1 -N-(halo-3-pyridylmetyl-N-metylamino- 1 -alkylamino-Z-nitroetylěnu sú vhodné na systemické použitie proti blchám na domácich zvieratách. Pri tomto type použitia sa účinná látka aplikuje domácim zvieratám orálne alebo parenterálne, napríklad injekčne a dostáva sa tak do krvného obehu zvierat. Blchy potom prijímajú účinnú látku pri saní krvi. Ako nevhodný na kynoženie bĺch na domácich zvieratách je podľa W 0 93/24 002 nesystematický typ použitia.V súčasnosti bolo prekvapujúco zistené, že priamo agonísty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu sú obzvlášť vhodné na použitie na nesystematické kynoženie parazitujúceho hmyzu, ako sú blchy, vši alebo muchy na ľuďoch a zvieratách.Agonisty alebo antagonisty nikotínogénnych acetylcholínových receptorov hmyzu sú známe napríklad z európskych zverejnených prihlášok č. 464 830, 428 941,425 978, 386 565, 383 091, 375 907, 364 844, 315 826,259 738, 254 859, 235 725, 212 600, 192 060, 163 855,154 178, 136 636, 303 570, 302 833, 306 696, 189 972,455 000, 135 956, 471 372 a 302 389, nemeckých zverejnených prihlášok č, 3639 877 a 3 712307, japonských zverejnených prihlášok č. 03 220 176, 02 207 083,63 307 857, 63 287 764, 03 246 283, 04 9371, 03 279 359 a 03 255 072, US patentových spisov č. 5 034 524,4 948 798, 4 918 086, 5 039 686 a 5 034 404, PCT-prihlášok č. W 0 91/17 659 a 91/4 965, francúzskej zverejnenej prihlášky č. 2 611 114 a brazílskej zverejnenej prihlášky č. 88 03 621.Na metódy, spôsoby, vzorce a definície, ako aj na jednotlivé preparáty a zlúčeniny, cpísané v týchto publikáciách je tu vyslovene braný zreteľ.Tieto zlúčeniny sa dajú výhodne znázomit pomocou všeobecného vzorca (I)zvyšky zo skupiny zahmujúcej acylovú skupinu, alkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu, heteroarylovú skupinu alebo heteroarylalkylovú skupinu, A znamená monofunkčnú skupinu zo skupiny zahmujúcej vodíkový atóm, acylovú skupinu, alkylovú skupinu a arylovú skupinu, alebo znamená bifunkčnú skupinu, ktorá je spojená so zvyškom Z, E znamená elektróny priťahujúce zvyšok, X znamená zvyšky -CH alebo N-, pričom zvyšok -Cl-l môže byt namiesto s vodíkovým atómom spojený so zvyškom Z, Z znamená monofunkčnú skupinu zo skupiny zahmujúcej alkylovú skupinu, skupinu -O-R, skupinu -S-R- a skupinualebo znamená bifunkčnú skupinu, ktorá je spojená so zvyškom A alebo so zvyškom X.Obzvlášť výhodné sú zlúčeniny všeobecného vzorca(I), v ktorom majú zvyšky nasledujúce významy R znamená vodíkový atóm, ako i prípadne substituované zvyšky zo skupiny zahmujúcej acylovú skupinu, alkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu, heteroarylevú skupinu a heteroarylalkylovú skupinu.Ako acylové skupiny je možné uviest fonnylovú skupinu, alkylkarbonylovú skupinu, arylkarbonylovú skupinu,alkylsulfonylovú skupinu, arylsulfonylovú skupinu a (alkyl-)- (aryH-fosforylovú skupinu, ktoré samy môžu byt substituované.Ako alkylovú skupinu je možné uviest alkylovú skupinu s 1 až 10 uhlíkovými atómamí, obzvlášť s l až 4 uhlíkovými atómamí, jednotlivo metylovú skupinu, etylovú skupinu, i-propylovú skupinu, sek-butylovú skupinu alebo tcrc-butylovú skupinu, ktoré samotné môžu byt substituovane.Ako arylovú skupinu je možne uviest fenylovú skupinu a nañylovú skupinu, obzvlášť fenylovú skupinu.Ako aralkylovú skupinu je možné uviesť fenylmetylovú skupinu a fenetylovú skupinu.Ako heteroarylovú skupinu je možné uviest heteroarylovú skupinu s až 10 atómamí v kruhu a s dusíkom, sírou a kyslíkom, obzvlášť však dusíkom, ako heteroatómami. Jednotlivo je možné uviest tienylovú skupinu, furylovú skupinu, tiazolylovú skupinu, imidazolylovú skupinu, pyridylovú skupinu a benztiazolylovú skupinu.Ako heteroarylalkylovú skupinu je možné uviesť heteroarylmetylovú skupinu a heteroaryletylovú skupinu s až 6 atómamí v kruhu a s dusíkom, kyslíkom a sírou, obzvlášť dusíkom, ako heteroatómami.Ako substituenty možno príkladovo a výhodne uviesť Alkylovú skupinu s 1 až 4 uhlíkovými atómamí, obzvlášť s 1 alebo 2 uhlíkovými atómamí, ako je metylová skupina,etylová skupina, n-propylová skupina, i-propylová skupina,n-butylová skupina, i-butylová skupina a t-butylová skupina alkoxyskupinu s výhodne 1 až 4 uhlíkovými atómamí,obzvlášť l alebo 2 uhlíkovými atómamí, ako je metoxyskupina, etoxyskupina, n-propoxyskupina, i-propoxyskupina, n-butyloxyskupina, i-butyloxyskupina a t-butyloxyskupina alkyltioskupina s výhodne l až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť l alebo 2 uhlíkovými atómamí, ako je metyltioskupina, etyltioskupina, n-propyltioskupina, i-propyltioskupina, n-butyltioskupina, i-butyltioskupina a t-butyltioskupínaç halogénalkylovú skupinu s výhodne l až 4 uhlíkovými atómamí, obzvlášť s 1 alebo 2 uhlíkovými atómamí a vhodne s 1 až 5 atómamí halogénu, obzvlášť l až 3 atómamí halogénu, pričom atómy halogénu sú rovnake alebo rôzne a ako atómy halogénu sa výhodne použije chlór, fluór alebo bróm, obzvlášť fluór, ako je trilluórmetylová skupina hydroxyskupinu, atóm halogénu, výhodnefluóru, chlóru, brómu a jódu, obzvlášť fluóru, chlóru a brómu kyanoskupinu nitroskupínu aminoskupinu monoalkylaminoskupinu a dialkylaminoskupinu s výhodne l až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť s 1 alebo 2 uhlíkovými atómami v každej alkylovej skupine, ako je metylamínoskupina, metyletylaminoskupina, n-propylaminoskupina, i-propylaminoskupina a metyl-n-butylaminoskupina karboxylovú skupinu karbalkoxyskupinu s výhodne 2 až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť 2 alebo 3 uhlíkovými atómami ako je karbometoxyskupina a karboetoxyskupina sulfoskupinu (-SO 3 H) alkylsulfonylovú skupinu s výhodne l až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť s l alebo 2 uhlíkovými atómami, ako je metylsulfonylová skupina a etylsulfonylová skupina arylsulfonylovú skupinu s výhodne 6 alebo 10 uhlíkovými atómami v aryle, ako je fenylsulfonylová skupina ako i heteroarylaminoskupinu a heteroarylallçoaminoskupinu, ako je chlórpyridylaminoskupina a chlórpyridylmetylamínoskupina.A znamená obzvlášť výhodne vodíkový atóm, ako i prípadne substituovane zvyšky zo skupiny zahmujúcej acylovú skupinu, alkylovú skupinu a arylovú skupinu, ktoré majú výhodne významy, uvedené pri substituente R. Ďalej znamená A bifunkčnú skupinu. Uviesť možno prípadne substituovanú alkylénovú skupinu s 1 až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť s l až 2 uhlíkovými atómami, pričom ako substituenty je možné opäť uviesť už uvedené skupiny a pričom alkylénové skupiny môžu byt prerušene heteroatómami zo skupiny, zahrnujúcej dusík, kyslík a síru.A a Z môžu tvoriť spoločne s atómami, na ktoré sú viazané,nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh. Tento heterocyklický kruh môže obsahovat ďalšie l alebo 2 rovnaké alebo rôzne heteroatómy a/alebo heteroskupiny. Ako heteroatómy možno uviesť výhodne kyslík, síru alebo dusík a ako heteroskupiny n-alkylovú skupinu, pričom alkyl N-alkylovej skupiny obsahuje výhodne l až 4 uhlíkové atómy, obzvlášť l až 2 uhlíkové atómy. Ako alkylovú skupinu je možné uviesť metylovú skupinu, etylovú skupinu, n-propylovú skupinu, i-propylovú skupinu, n-butylovú skupinu,i-butylovú skupinu a t-butylovú skupinu. Heterocyklický kruh obsahuje 5 až 7, výhodne 5 alebo 6 členov kruhu.Ako príklady heterocykliekých kruhov možno uviesť pyrrolidín, piperidín, piperazín, hexametylénimín, hexahydro-l,3,5-rriazín a morfolín, ktoré môžu byť prípadne substituované metylovou skupinou.E znamená elektróny priťahujúce zvyšok, pričom ohzvlášť je možne uviesť nitroskupinu, kyanoskupinu a halogénalkylkarbonylovú skupinu, ako je LS-halogén-CH-karbonylovú skupinu, obzvlášť skupinu C 0 CF 3.Z znamená prípadne substituovane zvyšky alkyl, -OR,-SR alebo -NRR, pričom R a substituenty majú uvedené významy.Z môže okrem uvedeného kruhu spoločne s atómom, naktorý je viazaný a so zvyškom C- na mieste X tvoriť lheterocyklický knih. Heterocyklický kruh môže obsahovať ďalší l alebo 2 rovnaké alebo rôzne heteroatómy a/alebo heteroskupiny. Ako heteroatómy možno uviesť výhodne kyslík, síru alebo dusík a ako heteroskupiny n-alkylovú skupinu, pričom alkyl N-alkylovej skupiny obsahuje výhodne l až 4 uhlikové atómy, obzvlášť 1 až 2 uhlíkovć atómy. Ako alkylovú skupinu je možné uviesť metylovú skupinu, etylovú skupinu, n-propylovú skupinu, i-propylovú skupinu, n-butylovú skupinu, i-butylovú skupinu a t-butylovú skupinu. Heterocyklický kruh obsahuje 5 až 7,výhodne 5 alebo 6 členov kruhu.Ako príklady heterocyklických kruhov je možné uviesť pyrolidín, píperidín, piperazín, hexametylénimín, morfolín a N-metylpiperazín.Ako úplne obzvlášť výhodné podľa predloženého vynálezu použiteľné zlúčeniny je možné uviesť zlúčeniny všeobecných vzorcov (II) a (III)Jednotlivo je možné uviest nasledujúce konkrétne zlúčeniny.Účinné látky sú vhodné pri dobrej toxicíte proti teplokrvným na potláčanie parazitujúceho hmyzu, ktorý sa vyskytuje na ľuďoch a pri chove a pestovaní zvierat u domácich a úžitkových zvierat, ako i u zvierat v zoologických záhradách, laboratórnych zvierat, pokusných zvierat a zvierat chovaných pre potechu. Sú pritom účinné proti všetkým jednotlivými vývojovým štádiám škodcov, ako i proti rezistentným a normálne senzibilným druhom škodcov.Z rodu Anoplura napríklad Haematopinus spp., Linognathus spp., Solenopotes spp., Pediculus spp. a Pthirus spp.z rodu Mallophaga napriklad Trimenopon spp., Menopon spp., Eomenacanthus spp., Menacanthus spp., Trichodectes spp., Felicola spp., Damalinea spp. a Bovicola spp.z rodu Diptera napriklad Chrysops spp., Tabanus spp.,Musca spp., Hydrotaea spp., Muscina spp., Haematobosca spp., Haematobia spp., Stomoxys spp., Fannia spp., Glossina spp., Lucilia spp., Calliphora spp., Auchmeromyiia spp.,Cordylobia spp., Cochliomyia spp., Chrysomyia spp., Sarcophaga spp., Wohlfartia spp., Gasterophilus spp., Oesteromyia spp., Oedemagena spp., Hypoderma spp., Oestrus spp., Rhinoestrus spp., Melophagus spp. a Hippobosca sppZ rodu Siphonaptera napríklad Ctenocephalides spp.,Echidnophaga spp. a Ceratophyllus spp.Obzvlášť je potrebné vyzdvihnúť účinok proti Siphonaptera, hlavne proti blchám.Výhodne je možné uviesť nasledujúce cieľové zvieratál( úžitkovým a chovným zvieratám patria cicavce, ako je napnklad hovädzí dobytok, kone, ovce, ošípané, kozy,ťavy, vodné byvoly, osly, králiky, daníely, závodné zvieratá, kožušinové zvieratá, ako sú norky, činčily a mývaly a vtáky, ako sú kurence, husi, sliepky a kačice.l( laboratómym a pokusným zvieratám patria myši,krysy, morčatá, škrečky, psi a mačky.l( zvieratám chovaným pre potechu patria psi a mačky.Aplikácia môže byť vykonávaná tak profylakticky, ako aj terapeuticky.Aplikácia účinnej látky sa vykonáva priamo alebo vo forme vhodných prípravkov dermálne, ošetrením okolia alebo pomocou tvarovaných teliesok, obsahujúcich účinnú látku, ako sú napríklad prúžky, doštičky, pásy, obojky, ušné známky, značkovacie zariadenia.Derrnálna aplikácia sa vykonáva napríklad formou kúpeľa, máčaním (dippen), postrekovanim (sprey), nalievaním (pour-on alebo spot-on), obmývaním, šampónovaním,polievanim, pudrovanimRoztoky alebo koncentráty na podávanie po zriadení,roztoky na použitie na kožu, nalievacie prípravky a želéemulzie a suspenzie na dermálne použitie, ako i polopevné prípravkyprípravky, pri ktorých je účinná látka zapracované do masťového základu alebo v emulznom základe olej vo vode alebo voda v olejipevné prípravky, ako sú prášky a tvarové telesá obsahujúce účinnú látku.Roztoky na použitie na kožu sa nanášajú nakvapkaním,natretim, rozdrvením, nastriekaním, rozstrekovaním alebo máčaním (dippen), kúpaním alebo obmývaním.Roztoky sa vyrobia tak, že sa účinná látka rozpustí vo vhodnom rozpúšťadle a pridajú sa eventuálne prísady, ako sú látky sprostredkujúce rozpúšťanie, kyseliny, bázy, pufrovacie soli, antioxidanty, konzervačné činidlá a podobne.Ako rozpúšťadlá možno uviest fyziologicky prijateľné rozpúšťadlá, ako je napríklad voda, alkoholy, ako je etylalkohol, butylalkohol, benzylalkohol a glycerol, uhľovodíky,propylénglykol, polyetylénglykoly a N-metylpyrolidón, ako i ich zmesi.Účinné látky sa dajú prípadne rozpúšťat tiež vo fyziologicky prijatelných rastlinných alebo syntetických olejoch.Ako látky sprostredkujúce rozpúšťanie je možné uviesť rozpúšťadlá, ktoré podporujú rozpustenie účinnej látky v hlavnom rozpúšťadle, alebo potláčajú jej vyzrážanie. Ako príklady možno uviest polyvinylpyrolidón, polyoxyetylovaný ricínový olej a polyoxyetylovaný sorbitanester.Konzervačné činidlá sú benzylalkohol, trichlórbutanol,etylester kyseliny p-hydroxybenzoovej, n-butylalkohol a podobne.Môže byt výhodné pridávať pri výrobe roztokov zahusťovacie činidlá. Zahusťovacie činidlá sú napriklad anorganické zahusťovacie činidlá, ako sú bentonity, koloidná kyselina kremičitá a alumíniummonostearát, alebo organické zahusťovacie činidlá, ako sú deriváty celulózy, polyvinylalkoholy a ich kopolyméry, akryláty a metakryláty.Želé, ktoré sa nanášajú alebo natierajú na kožu, sa vyrobia tak, že sa roztoky, ktoré sa vyrobia opísaným spôsobom, zmiešajú s takým množstvom zahusťovacieho činidla,že vznikne čira hmota masti podobnej konzistencie. Ako zahusťovadlá sa použijú už uvedené zahusťovacie činidlá.Prostriedky na nalievanie sa nalejú alebo nastriekajú na ohraničenú oblast kože, pričom účinná látka sa rozptýli na povrchu tela.Prostriedky pre nalievanie sa vyrobia tak, že sa účinná látka rozpustí, na alebo emulguje vo vhodnom na kožu prijateľnom rozpúšťadle alebo zmesi rozpúšťadiel. Prípadne sa pridajú ďalšie pomocné látky, ako sú farbivá, antioxidanty, ochranné prostriedky proti pôsobeniu svetla, prostriedky na zlepšenie prilípavosti a podobne.Ako rozpúšťadlá je možne uviest vodu, alkanoly, glykoly, polyetylénglykoly, polypropylénglykoly, glycerol, aromatické alkoholy, ako je napríklad benzylalkohol, fenyletylalkohol a fenoxyetylalkohol, estery, ako je napríklad etylester kyseliny octovej, butylester kyseliny octovej a benzylbenzoát, étery, ako je alkylénglykolalkyléter, dipropylénglykolmonoetyléter a dietylénglykolmonobutyléter,ketóny, ako je acetón a metyletylketón, aromatické a/alebo alifatické uhľovodíky, rastlinné alebo syntetické oleje, dimetylformamid, dímetylacetarnid, N-metylpyrolidón a 2-dimetyl-Il-oxo-metylén-l ,3 - dioxolan.Ako farbivá prichádzajú do úvahy všetky pre zvieratá prípustné farbivá, ktoré môžu byť rozpustené alebo suspendovanć.Pomocné látky sú také oleje, ako je izopropylmyristát,dipropylénglykolpelargonát, silikónové oleje, estery mastných kyselín, trygliceridy a mastné alkoholy.Antíoxidanty sú siričitany alebo metahydrogensiričitany, ako je napríklad metahydrogensiričitan draselný, kyselina askorbová, butylhydroxytoluén, butylhydroxyanizol alebo tokoferol.Ako prostriedky na ochranu proti pôsobeniu svetla je možné napríklad uviesť látky zo skupiny benzofenónov alebo kyseliny novantisolovej.Prostriedky na zlepšenie prilípavosti sú napríklad deriváty celulózy, deriváty škrobu, polyakryláty a prírodné polyméry, ako sú algináty a želatína.Emulzie sú buď typu voda v oleji alebo typu olej vo vode.Vyrobia sa tak, že sa účinná látka rozpustí bud v hydroñlnej alebo v hydrofóbnej fáze a táto sa pomocou vhodných emulgátorov a prípadne ďalších pomocných látok, ako sú farbivá, resorpciu podporujúce látky, konzervačné látky, antioxidanty, ochranné prostriedky proti pôsobeniu svetla a viskozitu podporujúce látky, homogenizuje s rozpúšťadlom alebo inou fázou.Ako hydrofóbne fázy (oleje) je možné uviesťParafínový olej, silikónové oleje, prírodné rastlinné oleje, ako je sezamový olej, mandľový olej, ricinový olej,ďalej syntetické glyceridy, ako je biglycerid kapryl/kaprínovej kyseliny, zmes triglyceridov s rastlinnými mastnými kyselinami s dĺžkou reťazca 8 až 12 uhlikových atómov alebo inými špeciálne zvolenýmí prírodnými mastnými kyselinami, parciálne glyceridové zmesi nasýtených alebo nenasýtených, eventuálne tiež hydroxylové skupiny obsahujúcich mastných kyselín a monoglyceridy a diglyceridy mastných kyselín s 8 až 10 uhlíkovýrni atómami.Estery mastných kyselín, ako je etylstearát, di-n-butyryl-adipát, hedylester kyseliny laurovej, dipropylénglykolpelargonát, estery rozvetvených mastných kyselín so strednou dlžkou reťazca s nasýtenými mastnými alkoholmí s dĺžkou reťazca 16 až 18 uhlikových atómov, izopropylmyristát, izopropylpalmitát, estery kyseliny kapryl/lcaprínovej s nasýtenými mastnými alkoholmí s dĺžkou reťazca 12 až 18 uhlikových atómov, izopropylstearát, oleylester kyseliny olejovej, decylester kyseliny olejovej, etyloleát, etylester kyseliny mliečnej, voskovité estery mastných kyselín, ako je dibutylttalát, diizopropylester kyseliny adipovej a konečne príbuzné esterové zmesi, okrem iného mastných alkoholov, ako je izotridecylalkohol, 2-oktyldodekanol, cetylsterylalkohol a oleylalkohol.Mastné kyseliny, ako je napríklad kyselina olejové a jej zmesi.Ako hydrofilné fázy je možné uviesťVodu a alkoholy, ako je napríklad propylénglykol, glycerol, sorbitol a ich zmesí.Ako emulgátory je možné uviesťneiónogénne tenzidy, ako je napríklad polyoxyetylovaný ricinový olej, polyoxyetylovaný sorbitan-monooleát,sorbítanmonostearát, glycerolmono-stearát a alkylfenolpolyglykoléteramfolytické tenzidy, ako je napríklad di-Na-lauryl-B-imino-dipropionát alebo lecitínaniónaktívne tenzidy, ako je Na-laurylsulfát, étersulfáty mastných alkoholov, monoetanolamínová sol esteru kyseliny mono/dialkylpolyglykoléterortofosforečnej katiónaktívne tenzidy, ako je napríklad cetyltrimetylamóniumchlorid.Ako ďalšie pomocné látky je možné uviest látky zvyšujúce vískozitu a stabilizujúce emulzíe, ako je napríklad karboxymetylcelulóza, metylcelulóza a iné deriváty celuló zy a škrobu, polyakryláty, algináty, želatína, arabská guma,polyvinylpyrolídón, polyvinylalkohol, kopolyméry z metylvinylěteru a anhydridu kyseliny maleinovej, polyetylénglykoly, vosky, koloidná kyselina kremičitá alebo zmesi uvedených látok.Suspenzie sa vyrobia tak, že sa účinná látka suspenduje v nosnej kvapaline, prípadne za prídavku ďalších pomocných látok, ako sú zmáčadlá, farbivá, látky podporujúce resorpciu, konzervačne látky, antioxidanty a látky na ochranu proti pôsobeniu svetla.Ako nosné kvapaliny možno použit všetky homogénne rozpúšťadlá a zmesi rozpúšťadiel.Ako zmáčadlá (dispergačné činidlá) je možné použit uvádzané tenzidy.Ako ďalšie pomocné látky je možné použiť látky už uvedené.Polopevné prípravky na derrnálnu aplikáciu sa líšia od už opísaných suspenzií a emulzií iba svojou vyššou viskozitou.Na výrobu pewiých prípravkov sa účinná látka zrnieša s vhodným nosným materiálom, prípadne s prídavkom pomocných látok a prevedie sa na požadovanú formu.Ako nosné látky je možné uviest všetky fyziologicky prijateľné pevné inertné materiály, čo môžu byť anorganické a organické látky. Anorganické látky sú napríklad chlorid sodný, uhličitany, ako je uhličitan vápenatý, hydrogenuhličitany, oxid hlinitý, kyseliny kremičité, íly, zrážaný alebo koloidný oxid kremičitý a fosforečnany.Pomocné látky sú konzervačné látky, antioxidanty a farbivá, ktoré boli už uvedené.Ďalšie vhodné pomocné látky sú klzné prostriedky a mazivá, ako je napríklad stearát horečnatý, kyselina stearová, mastenec a bentonity.Prípravky schopné aplikácie obsahujú účinnú látku v koncentrácii 1 ppm až 20 hmotnostných, výhodne 0,0 l až lO hmomostných.Prípravky, ktoré sa pred použitím riedia, obsahujú účinnú látku V koncentrácii v rozmedzí 0,5 až 90 hmotnostných, výhodne l až 50 hmotnostných.Všeobecne sa ukázalo ako výhodné aplikovat na dosiahnutie účinných výsledkov účinnú látku v množstve asi 0,5 až asi 59 mg, výhodne 1 až 20 mg na jeden kg telesnej hmotnosti za deň.Obzvlášť je potrebné vyzdvihnúť použitie cez tvarované telieska. Tieto tvarované telieska sú okrem iného obojky, prívesky na obojky (medailóny), ušné známky, pásy na upevnenie na končatiny alebo časti tela, lepiace prúžky a fólie a sťahovacie fólie.Obzvlášť výhodné sú obojky a medailóny.Na výrobu tvarovaných teliesok prichádzajú do úvahy termoplastické a flexibilné teplom tvrditeľné plasty, ako i elastoméry a terrnoplastické elastoméry. Samotné možno uviest polyvinylové živice, polyuretány, polyakryláty, epoxidové živice, celulózu, deriváty celulózy, polyamidy a polyestery, ktoré sú s uvedenými účinnými látkami dostatočne znášanlivé. Polyméry musia mať dostatočnú pevnosť a ohybnosť, aby pri tvarovaní nepraskali alebo sa nelámali. Musia byt dostatočne trvanlivé, aby boli odolné proti normálnemu používaniu. Okrem toho musia polyméry dovoľovat dostatočný prestup účinnej látky na povrch tvarového telesa.K polyvinylovýrn živiciam patria polyvinylhalogenidy,ako je polyvinylchlorid, polyvinylchlorid - vínylacetát a polyvinylfluorid polyalcrylátestery a polymetakrylátestery,ako je polymetylakrylát a polymetylmetakrylát a polyvinylbcnzény, ako je polystyrén a polyvinyltoluén. Obzvlášť je potrebné vyzdvihnúť polyvinylchlorid.

MPK / Značky

MPK: A01N 61/00, A01N 51/00

Značky: parazitov, receptorov, nesystematické, agonistov, tvarově, použitie, potieranie, antagonistov, nikotínových, hmyzu, prostriedok, tělesa, acetylcholínových

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/16-284104-pouzitie-agonistov-a-antagonistov-nikotinovych-acetylcholinovych-receptorov-hmyzu-na-nesystematicke-potieranie-parazitov-prostriedok-a-tvarove-telesa-na-toto-potieranie.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Použitie agonistov a antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu na nesystematické potieranie parazitov, prostriedok a tvarové telesá na toto potieranie</a>

Podobne patenty