Spôsob ženskej antikoncepcie a farmaceutická súprava na použitie v takom spôsobe

Číslo patentu: E 4598

Dátum: 28.03.2003

Autori: Coelingh Bennink Herman Jan Tijmen, Visser Monique

Je ešte 7 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

5 0001 Predložený vynález sa týka nového spôsobu antikoncepcie u cicavčích samičiek so schopnosťou rodiť deti. Podrobnejšie sa predložený vynález týka takého spôsobu, ktorý zahŕňa orálne podávanie kombinácie estrogénu a progestogénu samičke kontinuálne počas doby aspoň 3 mesiacov.0002 V dnešnej dobe sú na trhu početné hormonálne antikoncepčné prostriedky pre samičky, ktoré možno klasifikovať 15 na dva všeobecné typy. Prvé sú známe ako jednofázové prípravky. Tie obsahujú konštantné množstvo estrogénu a progestogénu. Novšie prípravky, známe ako dvojfázové alebo trojfázové prípravky, majú premenlivé hladiny estrogénu a progestogénu vo väčšine prípadov pozostávajú z relatívne konštantných hladín 20 estrogénu s postupným zvyšovaním progestogénu počas cyklu. Tento spôsob podávania estrogénu a progestogénu vedie k relatívne dominantnej estrogénovej formulácii na začiatku balenia so zvyšujúcou sa progestogénnou aktivitou smerom ku koncu balenia. Mono- di- a troj-fázové antikoncepčné prostriedky sú obvykle25 označované ako kombinované antikoncepčné prostriedky.0003 V skutočnosti všetky kombinované antikoncepčné prostriedky majú všeobecnú vlastnosť, že sú založené na takom režime, ktorý zahŕňa podávanie s voľným sedemdenným intervalom 30 krvácania z vysadenia, čo simuluje prirodzený menzes. Dvadsaťdenné intervaly podávania hormónov sa teda striedajú s asi sedemdenným intervalom, počas ktorého sa nepodáva žiadnyantikoncepcie bol navrhnutý takzvaný postupný/sekvenčný spôsob.Typický sekvenčný antikoncepčný spôsob spočíva V tom, že zahrnadve po sebe nasledujúce fázy, t.j. jednu fázu, počas ktorej saktorej sa podáva kombinácia estrogénu a progestogénu. Prvýsekvenčný spôsob, podobne ako spomínané kombinovanéintervalom asi 7 dní. Nedávno boli navrhnuté sekvenčné spôsoby, ktoré nezahŕňajú podávanie voľnej periódy (alebo placebo), čoznamená, že sa estrogen podáva počasprogestogén podáva súčasne iba počas časti tohto95/17895 (Ehrlich a spol.) opisuje taký neprerušovaný sekvenčnýNeprerušovaný sekvenčný spôsob je opísaný tiež v spiseTáto medzinárodná patentová prihláška opisujespôsob zahŕňa podávanie ženám so schopnosťou rodiť deti- počas estrogénnej fázy jednej alebo viacerých jednotiekhormónu na poskytnutie terapeuticky efektívneho množstvasyntetického estrogénu alebo kombinácie syntetickeho estrogénu v množstve ekvivalentnom 3-40 g etinylestradiolu a- počas progestogénnej fázy jednej alebo viacerýchjednotiek hormónu na poskytnutie kombinácie biogénneho uvedený biogénny estrogén saestradiolu, pričom progestogénna fáza zahŕňa dobu aspoň 10 dní a dve po sebenasledujúce fázy zahŕňajú spoločne dobu 20-35 dní.0006 Ešte iný alternatívny antikoncepčný spôsob, ktorýpoužíva kontinuálne neprerušované podávanie progestogénu a aspoň jedného estrogénu je opísaný V spise WO 99/12531. Na rozdiel od uvedených kombinovaných a sekvenčných antikoncepčných spôsobovpodávanie progestogénu v uvedených množstvách indukuje amenoreu.Tento takzvaný kontinuálny kombinovaný spôsob ponúka výhodu v tom, že predchádza krvácaniu z vysadenia. Navyše tento spôsob vedie k menej subjektívnym sťažnostiam, ako sú príznakyako dobre známe kombinované a postupné režimy. A konečne, predpokladá sa, že to, že sa vyhneme chronickým fluktuáciámhladín steroidov v krvnom sére, môže mať pozitívny dopad navýskyt pred menštruačného syndrómu a rizika rakoviny prsníka.0007 Ako bolo hore uvedené, kontinuálny kombinovanýak sa ako estrogén používa 175-estradiol a ak sa podáva v dávke, ktorá je významne vyššia ako dávkaNavyše bolo prekvapivo zistené, že predĺžené používanierelatívne vysokej dávky E 2 a progestogénu veľmiúčinne potláča zosilnenie sliznice maternice (endometria). Totozistenie ukazuje, že kontinuálny kombinovaný spôsob použivajúcirelatívne vysokú dávku E 2 sa môže s výhodou použiť ako0009 Je veľmi neočakávané, že napriek použitiu vysokej dávky E 2 v predloženom spôsobe nedochádza k významnému zosilneniu sliznice maternice, keďže E 2, podobne ako iné estrogény, obvykle súvisia so stimuláciou endometria.0010 Jeden aspekt tohto vynálezu sa teda týka spôsobu antikoncepcie u samičky cicavca so schopnosťou rodiť deti,pričom uvedený spôsob zahŕňa orálne podávanie kombinácieestrogénu a progestogénu tejto samičke kontinuálne počas dobyaspoň 3 mesiacov, pričom estrogén je vybraný zo skupinykombinácií, uvedený estrogén je podávaný V množstveekvivalentnom dennej orálnej dávke 2,2-5 mg 175-estradiolu a uvedený progestogén je podávaný v množstve ekvivalentnom dennej0011 Kombinácia estrogénu a progestogénu sa s výhodou podáva aspoň jeden krát denne tak, aby sa udržovala relatívne konštantná koncentrácia V sére. Najvýhodnejšie sa kombinácia podáva jeden krát denne.0012 Predložený spôsob môže vhodne používať akúkoľvek farmaceutický prijateľnú látku s dostatočnou progestogénnou aktivitou. Predložený vynález zahŕňa použitie látok, ktorévykazujú progestogénnu aktivitu samy o sebe rovnako ako esterovtýchto látok. Tento vynález tiež zahŕňa použitie metabolitov progestogénu, ktoré vykazujú progestogénnu aktivitu. Príklady progestogénov, ktoré sa môžu vhodne používať podľa tohto vynálezu, zahŕňajú dydrogesterón, noretisterón, levonorgestrel,norgestimat, drospirenón, 3-beta-hydroxydesogestrel, 3-ketodesogestrel, 17-deacetyl-norgestimat, 19-norprogesterón, acetoxypregnenolón, allylestrenol, anagestón, chlormadinón,

MPK / Značky

MPK: A61K 31/565, A61P 15/00, A61K 31/57

Značky: ženskej, spôsobe, antikoncepcie, súprava, takom, spôsob, použitie, farmaceutická

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/15-e4598-sposob-zenskej-antikoncepcie-a-farmaceuticka-suprava-na-pouzitie-v-takom-sposobe.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Spôsob ženskej antikoncepcie a farmaceutická súprava na použitie v takom spôsobe</a>

Podobne patenty