Kompozície SRC/ABL inhibítora

Číslo patentu: E 19418

Dátum: 04.05.2006

Autori: Motheram Rajeshwar, Gao Julia Zh

Je ešte 6 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 V tomto dokumente sú oznámené farmaceutické kompozície NL(2-Chlór-6-metylfenyl)-2-6-4-(2-hydroxyetyl)-1 piperazinyl-2-metyl-4-pyrimidinylłamino)-5-tiazolkarboxamid a takej farmaceutickej kompozície na použitie na liečbu0002 Zlúčenina vzorca (I) N-(2-Chlór-6-metylfenyl)-2-(6-4(2-hydroxyetyl)-l-piperazinyl-2-metyl-4-pyrimidinylłamino)-5 tiazolkarboxamid, inhibítor proteinovej tyrozín kinázy, vrátane Src Kinázy, Bcr/Abl inhibitora, a je tiež známy ako Src/Abl inhibítor a je užitočný na liečbu onkologických a imunologických. mi 0003 Zlúčenina vzorca (I) a jej príprava sa predtým opísala V U.S. Patent č. 6,596,746, vydaný 22. Júla, 2003. Použitie zlúčeniny na liečbu onkologických a imunologických porúch je v tom spise opísané a V US Patentovom spise č. US 20040054186,vydaného 18. Marca, 2004. Zlúčenina je, v jednom uskutočnení, vo forme kryštalického monohydrátu tak, ako je opisané V U.S. Patentovej Prihláške sériového č. 11/051,208, podanej 4. Februára, 2005. Alebo môže zlúčenina vzorca (I) existovať V iných kryštalických formách, buď ako čistá Zlúčenina, alebo ako0004 V tomto dokumente sú oznámené farmaceutické kompozície zlúčeniny vzorca (I) a také kompozície na použitie na liečenie0005 Farmaceutické kompozície zahŕňajú farmaceutický prijateľný nosič a terapeuticky účinné množstvo zlúčeniny vzorca(I), jej formy solvátu, hydrátu alebo farmaceutický prijateľnej soli, a nereaktívny obal, kde nereaktívny obal je obal, ktorý má0006 Nereaktívny obal nespôsobuje rozklad zlúčeniny vzorca(I). V dalšonl uskutočnení, farmaceutická kompozícia, ktorá ná nereaktívny obal, nespôsobuje rozklad zlúčeniny vzorca (I) pri rozličných koncentráciách zlúčeniny vzorca (I) a/alebo pri0007 V ďalšom aspekte je predložený objav mierený na farmaceutické kompozície, ktoré majú obe intragranulárnu aj0008 Ďalšie uskutočnenie poskytuje použitie farmaceutických kompozícii na výrobu lieku na liečbu onkologických a0009 Vynález môže byť uskutočnený v ďalších špecifických formách bez odchýlenia sa od jeho podstatných vlastností. Tento vynález tiež zahŕňa všetky kombinácie alternatívnych aspektov vynálezu poznamenaných V tomto dokumente. Rozumie sa, že akékoľvek a všetky uskutočnenia predloženého vynálezu môžu byť vzaté v spojitosti s akýmikoľvek ďalšími uskutočneniami, aby opísali dalšie uskutočnenia predloženého vynálezu. Okrem toho, akékoľvek prvky uskutočnení sú zamýšľané byť skombinované sakýmikoľvek a všetkými dalšími prvkami z akýchkoľvekuskutočnení, aby opísali ďalších uskutočnení.PODROBNÝ OPIS USKUTOČNENÍ ł0010 Jedno uskutočnenie je mierené na farmaceutickú kompozíciu na orálne podávanie, zahŕňajúcu farmaceutický prijateľný nosič a terapeuticky účinné množstvo zlúčeniny vzorca (I) alebo jejsolvát, hydrát, alebo farmaceutický prijateľná soľ, Cla nereaktivny obal, kde nereaktívny obal je obal, ktorý má0011 Ďalšie uskutočnenie je mierené na farmaceutickú kompozíciu zlúčeniny vzorca (I), kde nereaktívny obal nereagujeso zlúčeninou vzorca (I).0012 Ďalšie uskutočnenie je mierené na farmaceutickú kompozíciu zlúčeniny vzorca (I), kde farmaceutický prijateľný nosič zahŕňa monohydrát laktózy, mikrokryštalickú celulózu,hydroxypropylcelulózu, sodnú soľ kroskarmelózy a stearan0013 Ďalšie uskutočnenie je mierené na farmaceutickú kompozíciu zlúčeniny vzorca (I), kde mikrokryštalická celulózaje prítomná V oboch intragranulárnej aj extragranulárnej fáze.0014 Ďalšie uskutočnenie je mierené na farmaceutickú kompozíciu zlúčeniny vzorca (I), kde asi 15 hmotnostnýchmikrokryštalickej celulózy je extragranulárnych.0015 Vynález môže byť uskutočnený V ďalších formách bez odchýlenia sa od jeho podstatných vlastností. Tento vynález tiež zahŕňa všetky kombinácie alternatívnych aspektov a uskutočnenia vynálezu poznamenaných V tomto dokumente. Rozumie sa, že akékoľvek a všetky uskutočnenia predloženého vynálezu môžu brať V spojeni s akýmikoľvek ďalšími uskutočneniami, aby opísali ďalšie uskutočnenia predloženého vynálezu. Okrem toho, akékoľvek prvky uskutočnení sú zamýšľané byť spojené s akýmikoľvek a všetkými dalšími prvkami z akýchkoľvek uskutočnení, aby opísali0016 Vo všeobecnosti, zlúčenina vzorca (I) je kryštalický monohydrát a rozsah zlúčeniny vzorca (I) v kompozícii sa môže líšiť od asi 5 do 50 hmotnostných. V ďalšom uskutočnení,zložka liečivej zlúčeniny sa bude pohybovať od asi 20 do 300017 Ďalšie zložky, ktoré môžu byť použité v kompozícii sú opísané nižšie. Jedna zložka je monohydrát laktózy, kde zložka sa môže líšiť od asi O-45 hmotnostných. Alebo, zložka je asi 29-38 hmotnostných. Alebo, monohydrát laktózy môže byť nahradená uhličitanom vápenatým alebo manitolom. Ďalšia zložka je mikrokryštalická celulózu alebo silicifikovaná mikrokryštalická celulózu, ktorá sa môže líšiť od asi 20 do asi 90 hmotnostných. Alebo, môže byť prítomná v rozsahu asi 29-38 hmotnostných. Ďalšia zložka je hydroxypropylcelulóza, ktorá sa môže líšiť od asi 1-5 hmotnostných alebo vopred zmazovatený škrob, ktorý sa môže líšiť od asi 5-10 hmotnostných. Alebo,môže byť prítomný pri asi 3 alebo 5 hmotnostných. Ďalšia zložka je sodná soľ kroskarmelózy alebo škrobglykolát sodný,ktorý sa môže líšiť od asi 2 do 8 hmotnostných. Alebo, môže byť prítomný pri asi 4 hmotnostných. Ďalšia zložka je stearanhorečnatý, ktorý sa môže líšiť od asi 0,25 - 1 hmotnostných

MPK / Značky

MPK: A61K 9/20, A61K 9/16, A61K 31/506, A61K 9/28

Značky: inhibítora, kompozície

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/14-e19418-kompozicie-src-abl-inhibitora.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Kompozície SRC/ABL inhibítora</a>

Podobne patenty