Použitie polyvinylpyrolidónu a pyretroidného insekticídu alebo pevného prostriedku, vodnej disperzie alebo kvapalného prostriedku s obsahom týchto látok

Číslo patentu: 282449

Dátum: 31.12.2001

Autori: Wedlock David, Woodburn Jonathan

Je ešte 6 strán.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Opisuje sa použitie polyvinylpyrolidónu a pyretroidného insekticídu na výrobu pevného prostriedku obsahujúceho taveninový extrudát, pričom polyvinylpyrolidón je v extrudáte prítomný v množstve aspoň 50 % hmotnostných, na potláčanie aktoparazitov a prípadne na vonkajšie ošetrenie zvierat. Ďalej je opísané použitie pevného prostriedku obsahujúceho tento taveninový extrudát na výrobu vodnej disperzie na potláčanie ektoparazitov a prípadne na vonkajšie ošetrenie zvierat, použitie vodnej disperzie pripravenej dispergáciou pevného prostriedku obsahujúceho tento taveninový extrudát na výrobu liečiva na potláčanie ektoparazitov a prípadne na vonkajšie ošetrenie zvierat, použitie kvapalného prostriedku pripraveného dispergáciou pevného prostriedku obsahujúceho tento taveninový extrudát na výrobu liečiva na potláčanie hmyzu na zvieratách, použitie kvapalného prostriedku pripraveného dispergáciou pevného prostriedku obsahujúceho tento taveninový extrudát na výrobu liečiva na potláčanie hmyzích ektoparazitov spojených so zvieratami. Pri všetkých týchto použitiach je pyretroidným insekticídom prednostne alfa-cypermetrín.

Text

Pozerať všetko

Vynález sa týka použitia polyvinylpyrolidónu a pyretroidného insekticídu alebo pevného prostriedku, vodnej disperzie alebo kvapalného prostriedku s obsahom týchto látok. Všetky tieto aplikácie sú zamerané na potláčartie ektoparazitov na zvieratách.Zvieratá, predovšetkým hovädzí dobytok, je potrebné periodicky zvonku ošetrovať insekticídmi s cieľom potlačiť parazitických škodcov. Jednou zo široko používaných metód je máčaníe zvierat v kvapalnom kúpeli tvorenom disperziou insekticídu vo vode. Na tento cieľ sa používajú veľké nádrže.Pri výrobe vodných disperzií insekticídov v nádržiach sa často používajú koncentrované kvapalné insektícidne prostriecüry. Kvapalné prostriedky vo forme emulgovateľných koncentrátov však obsahujú veľmi vysoký podiel organického rozpúšťadla (často až 80 ), čo je okolnosť,proti ktorej stoja námietky z ekologických dôvodov. Emulzné koncentràty majú vyšší obsah vody, ale stále ešte obsahujú rozpúšťadlá. Suspenzné koncentráty, čo je ďalšia kvapalná forma na vodnej báze, sú často viskózne a spôsobujú manipulačné problémy a často sa časť účinnej prísady obsiahnutej v takýchto prostriedkoch stráca tým, že zostane v obale po jeho vyprázdnení.Ďalším problémom niektorých kvapalných prostriedkov pri použití v nádrži, v ktorej sú zvieratá máčané, je strata účinnej prísady adsorpciou na zvieratách. To spôsobuje, že je nutné do nádrže dodávať účinnú prísadu v kratšíeh intervaloch, než ako by bolo inak nutné.Úlohou tohto vynálezu je vyvinúť insekticídny prostriedok na použitie pri ošetrení zvierat, ktorý by umožňoval ľahkú manipuláciu a dopravu, bol vysoko účinný a ktorý by mal nízky sklon k adsorpcii na zvieratách.Predmetom vynálezu je použitie polyvinylpyrolidónu a pyretroidného insekticídu na výrobu pevného prostriedku obsahujúceho taveninový extrudát, pričom polyvínylpyrolidón je v extrudáte prítomný v množstve aspoň 50 hmomostných, na potláčanie ektoparazitov a prípadne na vonkajšie ošetrenie zvierat.Predmetom vynálezu je tiež použitie pevného prostriedku obsahujúceho taveninový extrudát obsahujúci polyvinylpyrolidón a pyretroidný insekticíd, pričom polyvinylpyrolidón je v extrudáte prítomný v množstve aspoň 50 hmomostných, na výrobu vodnej disperzie na potláčanie ektoparazitov a prípadne na vonkajšie ošetrenie zvierat.Dalej je predmetom vynálezu tiež použitie vodnej disperzie pripravenej dispergáciou pevného prostriedku obsahujúceho taveninový extrudát obsahujúci polyvínylpyrolidón a pyretroidný insekticíd vo vode, pričom polyvínylpyrolidón je v extrudáte prítomný v množstve aspoň 50 hmomostných, na výrobu liečiva na potláčanie ektoparazitov a prípadne na vonkajšie ošetrenie zvierat.Predmetom vynálezu je tiež použitie kvapalného prostriedku pripraveného dispergáciou pevného prostriedku obsahujúceho taveninový extrudát obsahujúci polyvínylpyrolidón a pyretroidný insekticíd vo vode, pričom polyvinylpyrolidón je v extrudáte prítomný v množstve aspoň 50hmomostných, na výrobu liečiva na potláčanie hmyzu na zvieratách.Napokon je predmetom vynálezu tiež použitie kvapalného prostriedku pripravenćho dispergáciou pevného prostriedku obsahujúceho taveninový extrudát obsahujúci polyvinylpyrolidón a pyretroidný insekticíd vo vode, pričom polyvínylpyrolidón je v extrudáte prítomný v mnoätve aspoň 50 hmotnosmých, na výrobu liečiva na potláčanie hmyzich ektoparazitov spojených so zvieratami.Vo výhodných realizáciách všetkých týchto aplikácií je pyretroídným insektícídom alfa-cypennetrín.Ukázalo sa, že pevné prostriedky na báze polyvínylpyroíidónu a pyretroidného insekticídu sú s prekvapením vysoko výhodné na ošetrovanie, najmä terapeutické ošetrovanie zvierat. Tak napríklad disperziu tohto pevného prostriedku má neočakávane vysokú ínsekticídnú účinnosť a nízky sklon k adsorpcii zložky na zvieratách.Zvieratá sa prednostne ošetrujú s cieľom potláčať akaridy, ktorými môžu byť kliešte.Prednostne sa zvieratá ošetrujú s cieľom odstrániť ektoparazity.Ako zvieratá prichádzajú do úvahy prednostne cicavce,predovšetkým hovädzí dobytok.Zvieratá, napríklad hovädzí dobytok, sa často ošetrujú insektícídom tak, že sa máčajú v kvapaline obsahujúcej insekticíd. Táto kvapalina je účelne urniestená v nádobe označovanej názvom máčacia nádrž.Do rozsahu vynálezu patrí tiež spôsob dodávania insekticídu do kvapaliny v nádobe, napriklad máčacej nádrži,ktorého podstata spočíva v tom, že sa v kvapaline obsiahnutej v nádobe disperguje pevný prostriedok obsahujúci taveninový extrudát obsahujúci polyvinylpyrolidón a pyretroidný insekticíd, pričom polyvinylpyrolidón je v extrudáte prítorrmý v množstve aspoň 50 hmotnostných.Pri tomto spôsobe je kvapalina umiestená v nádobe,prednostne pred tým, ako sa v nej dísperguje pevný prostriedok.Do rozsahu vynàlezu patrí tiež nádoba na máčanie zvierat, ktorej podstata spočíva v tom, že obsahuje kvapalnú insekticídnu disperziu pripravenú dispergáciou vo vode pevného prostriedku obsahujúceho taveninový extrudát obsahujúci poíyvinylpyrolidón a pyretroidný insekticíd, pričom polyvinylpyrolidón je v extmdáte prítomný v množstve aspoň 50 hmotnostných.Široký rozsah pyretroidných insekticidov, ktoré sú vhodné na ciele tohto vynálezu, je uvedený v nalsedujúcich publikáciách patentovej prihláške GB l 413 491 (NRDC),európskej patentovej prihláške č. 22382 (FMC), európskej patentovej prihláške č. 107296 (ICl), patentovej prihláške GB l 565 932 (Bayer), patentovej prihláške GB l 439 615(Sumitomo), patentovej prihláške GB č. l 560 303 (Sumitomo), patentovej prihláške GB č. 2 013 206 (Sumitomo) a patentovej prihláške GB č. 2 064 528 (Shell).Ako príklady obchodne dostupných pyretroidných insekticídov na použitie podľa vynálezu je možné uviesť 5-benzyl-3-furyl-mety 1(E)-(1 R)-cis-2,2-dimetyl-3-(2-oxotíolan-3-ylidénmetybcyklopropánkarboxylát permetrín 3-fenoxybenzyl( lRS)-cis-trans-3-(2,2-dichlórvinyl)-2,2-dimetylcyklo-propánkarboxylátj fenpropatrín (RS)-o-kyano-3-fenoxybenzyl-2,2,3,3-tetrametylcyklopropánkarboxylát esfenvalerát (S)-a-kyano-3-fenoxybenzyl(S)-2-(4-chlórfenyl)-3-metylbutyrát fenvalerát (RS)-kyano-3-fenoxybenzyl(RS)-2-(4-ch 1 órfenyl)-3-metylbutyrát cyflutrín(RS)-a,-kyano-4-fluór-3-fenoxybenzyl(lRS)-cis-trans-3-(2,2-dichlórvinyl)-2,2-dimetyícyklopropánkarboxylát beta-cyílutín reakčná zmes obsahujúca dva enantioméme pary v približnom pomere 1 2 t. j. (S)-a-kyano-4-íluór-3 SK 282449 B 6-fenoxybenzyl(l R)-cís-3-(2,2-dich 1 órvinyl)-2,2-dimetylcyklopropánkarboxylát a (R)-d-kyano-4-fluór-3-fenoxybenzyl(l S)-cis-3-(2,2-dichlórvinyD-LZ-dimetylcyklopropánkarboxylát s (S)«a-kyano-4-tluór-3-fenoxybenzyl(IR)-trans-3-(2,2-dichlórvinyl)-LZ-dimetylcyklopropánkarboxylátom a (R)-tx-kyano-4-tluór-3-fenoxybenzyl(lS)-trans-3-(2,2-dichlórvinyl)-2,2-dimetylcyklopropánkarboxylàtom lambda-cyhalotrín (reakčný produkt obsahujúci rovnaké množstvá .(S)-a-kyano-3-fenoxybenzyl(D-(lR)-cis-3-(2-chlór-3,3,3-trifluórpropenyl)-2,2-dimetylcykloprov pánkarboxylátu a (R)-a-kyano-3-fen 0 xybenzyl(Z)-(lR)-cis-3-(2-chlór-3,3,3-trilluórpropenlyl)-2,2-dimetylcyklopropánkarboxylátuj cyhalotrín (RS)-u-kyano-3-fenoxybenzyl(Z)-(l RS)-cís-3-(2-chlór-3,3,3-trilluórpropenyD-2,2-dimetyleyklopropánkarboxylát deltametrín (S)-o-kyano-3-fenoxybenzyl(lR)-cis-3-(2,2-dibrómvinyl)-2,2-dimetylcyklo-propártkarboxylát cyperrnetrln (RS)-a-kyano-3-fenoxybenzyl(1 RS)-cis-trans-3-(2,2-dichlórvinyl)-1,l-dimetylcyklopropánkarboxylát a alfa-cypermetrín (racemát obsahujúci (S)-o- ano-3-fenoxybenzyl(lR)-cis-3-(2,2-dichlórvinyl)2,Z-dimetylcyklopropánkarboxylát a (Rya-kyanoô-fenoxybenzyl-(lS)-cis-3-(2,2-dichlórvinyl)-2,2-dimetylcyklopropankarboxylát.Pyretroidný insekticíd na použitie podľa vynálezu má prednostne štruktúru zodpovedajúcu všeobecnému vzoreukde A a B nezávisle predstavuje vždy atóm halogčnu alebo metylskupinuR predstavuje skupinu so všeobecným vzorcom (ll) R a c R CHkde R 2 a R 3 nezávisle predstavuje vždy atóm vodíka alebo atóm halogénu alebo prípadne substituovanú alkylskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka alebo skupinu so všeobecným vzorcom (III)kde R predstavuje fenylskupinu, ktorá je prípadne subsítutovaná jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle zvolenými zo súboru zahmujúceho atóm halogénu, alkylskupinu s l až 4 atómami uhlíka, alkyltioskupinu s l až 4 atómami uhlíka, alkoxyskupinu s l až 4 atómami uhlíka,w nitroskupinu a metyléndioxyskupinu.Symbol A prednostne predstavuje atóm halogénu, najmä potom atóm fluóru alebo chlóru a najvýhodnejšie potom atóm tluóru.Symbol B prednostne predstavuje atóm halogénu, najmä potom atóm fluóru alebo chlóru.Prednostný význam symbolu n je číslo 0 alebo l. Ak n predstavuje číslo l, je atóm alebo skupina A prednostne v zlúčenine so všeobecným vzorcom (I) viazaný v polohe 4 vzhľadom na kyanometylskupinu.Symbol m prednostne predstavuje číslo 0.Ak R predstavuje skupinu so všeobecným vzorcom(II), môžu symboly R 2 a R 3 nezávisle predstavoval vždy atóm halogénu alebo prípadne substituovanú alkylskupinu s l až 4 atómami uhlíka l až 2 atómami uhlíka. R a R 3 prednostne nezávisle predstavuje vždy atóm brómu alebo atóm chlóru alebo trifluónnetylskupinu. Ak R 2 a R 3 predstavuje vždy atóm halogénu, znamenajú tieto symboly prednostne rovnaké halogény. Ak R predstavuje tritluórmetylskupinu, R 5 prednostne predstavuje atóm chlóru.Ak R predstavuje skupinu so všeobecným vzorcom(III), R prednostne predstavuje fenylskupinu, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu. Ako prednostné atómy halogćnu je možné uviest atómy íluóru a chlóru. R prednostne predstavuje 4-substituovanú fenylskupinu a výhodnejšie fenylskupinu substituovanú atomom chlóru. Najvýhodnejšie predstavuje R 4-chlórfenylskupinu.Pyretroidný insekticíd je prednostne alfa-cyperrnetrín. Pyretroidný insekticíd sa môže vyrábať pomocou známych postupov, napríklad pomocou postupov opísaných v uvedených patentových prihláškach.Pevný prostriedok sa môže vyrábal tak, že sa polyvinylpyrolidón a aspoň jeden pyretroidný insekticíd rozpustí v rozpúšťadle a potom sa zo vzniknutého roztoku odstráni za vzniku pevného prostriedku.Ako rozpúšťadlo na použitie pri spôsobe výroby tohto prostriedku sa musí použiť rozpúšťadlo, v ktorom je tak pyretroidný insekticíd, ako aj polyvinylpyrolidón dostatočne rozpustný. Takéto rozpúšťadlá je ľahké identiñkoval pomocou rutinných pokusov, Ako príklady vhodných rozpúšťadiel je možné uviesť halogénalkány, prednostne s obsahom 1 až 8 atómov uhlíka, výhodne s l až 4 atómami uhlíka, ketóny, prednostne acetón a alkoholy, prednostne nižšie alkoholy obsahujúce s l až 8 atómami uhlíka výhodne s l až 4 atómami uhlíka. Ako prednostné rozpúšťadlo je možné uviesť chlóralkany obsahujúce l až 4 atómy uhlíka, pričom osobitná prednosť sa dáva dichlórmetánu a trichlórmetánu.Odstraňovanie rozpúšťadla sa môže uskutočňovať spôsobmi, ktoré sú dobre známe odbomíkom v tomto odbore,napríklad tak, že sa roztok pyreuoidu a polyvinylpyrolidónu nechá stáť a rozpúšťadlo sa nechá odpariť. Rozpúšťadlo sa prednostne odstraňuje z roztoku odparovaním pri tlaku nížšorn, než je tlak atmosférický. Odparovanie rozpúšťadla pri tlaku nižšom, než je tlak atmosférický, sa môže uskutočňovať použitím obvyklých sušiacich technológií a zariadení pracujúcich pri zníženom tlaku až do minimálneho prevádzkového tlaku použitého zariadenia. Odstraňovanie rozpúšťadla sa prednostne uskutočňuje pri tlaku nížšom než 40 kPa. Altematívne sa môže rozpúšťadlo odstraňovať konvenčnou technológiou rozprašovacieho sušenia Ako ďalšiu možnosť odstraňovania rozpúsťadla je možné uviesť postup, pri ktorom sa k roztoku pridá ďalšie rozpúšťadlo,ktoré spôsobí, že sa pyretroid a polyvinylpyrolidón vyzrážajú. Druh tohto prídavného rozpúšťadla je možné ľahko určiť rutínnými pokusmi, ako jeden priklad takéhoto rozpúšťadla je možné uviesť hexán.Po odstránení rozpúšťadla sa môže výsledný pevný prostriedok zlisovať bez použitia tepla na tablety alebo aglomerovať na granulky. Altematívne sa môže pevný prostriedok drviť alebo mlieť, aby sa znížila jeho veľkosť častíc a uľahčila dispergácia.Pevný prostriedok sa prednostne vyrába koextrudovaním pyretrodiného insekticídu s polyvinylpyrolidónom,pričom vzniknutý extrudàt sa ochladí tak, aby bol krehký a potom sa rozomelie.Mletie je postup spočívajúci predovšetkým v drvení,rozomielňaní a spracúvaní na prášok, a vznikajú pri ňom drobné granulky extrudàtu. Rozomletý extrudát sa prípadne môže bez pôsobenia tepla spracúvať na tablety. Pri výrobe tabliet sa používajú vhodné tabletovacie prísady, ktoré uľahčujú výrobu bez toho, aby došlo ku strate dispergačných vlastností.ochladenie extrudátu by sa malo uskutočňovať ihned po vytlačení a môže sa na tento cieľ použiť akákoľvek bežná metóda. Ako vhodnú metódu je možné uviesť vedenie extrudátu na valcovú stolicu, ktorá je napríklad chladené ľadovou vodou alebo ochladenou nernrznúcou zmesou. Extrudát sa prednostne rýchlo ochladí na teplotu v rozmedzí od 5 do 25 °C, predovšetkým od 10 °C do 15 °C, Potom sa extrudát môže zozbierať alebo ak to je potrebné, oškrabať alebo odrezať od valcov a priamo viesť do vhodného mlecieho zariadenia, napríklad kladívového mlyna alebo prednostne valcového mlyna. Ak sa použije kombinácia chladiacej valcovacej stolice a valcového mlyna, môže sa chladenie a mletie uskutočňovať v jednom kuse zariadenia.Po rozomletí sa častice extrudátu prednostne triedia alebo preosievajú, aby sa získali častice s optimálnou veľkosťou na použitie pri nasledujúcom spracovaní. Častice s menšou veľkosťou sa môžu recyklovať do vytláčacieho stupňa a častice s väčšou veľkosťou sa môžu recyklovať do mlecieho stupňa.Ako mlecie zariadenie sa účelne používa zariadenie, v ktorom je možné vyrobiť častice z granulámej konzistencie, ktorých priemer leží napríklad v oblasti 250 m. Pewiý prostriedok vyrobený týmto spôsobom obsahuje po oddelení na sitách malé množstvo strhnutého prachu, ktoré nespôsobuje zvláštne problémy pri manipulacii, ani nespôsobuje straty produktu.Na vlastné vytláčanie sa môže použiť akékoľvek vhodné vytláčacie zariadenie. Vytláčací stroj sa obvykle skladá z valca, v ktorom sa materiály zahrievajú a pohybujú pôsobením prinajmenšom jednej otáčajúcej sa závitovky. Spracovanie vo valci teda zahrnuje šmykovć pôsobenie, roztieranie a hnetenie pri zvýšenej teplote. Týmto spôsobom sa pyretroid zmieša s polyvinylpyrolidónom na molekulárnej úrovni a pôsobením kombinácie zvonku aplikovaného tepla a vnútomých šmykových síl vytvárajúcich ešte ďalšie vnútomé teplo vzniká tuhý roztok pyretroidu v polyvinylpyrolidóne.Ako vhodný vytláčací stroj je možné uviesť dvojzávitovkový extrúder so súbežne sa otáčajúcimi závitovkami,aký sa používa pri spracúvaní potravín a vo farmaceutickom priemysle alebo v priemysle spracovania polymérov. Vytláčaníe sa obvykle uskutočňuje v dvojzávitovkovom extrudéri, ktorý obsahuje valec s chladenou dávkovacou zónou a aspoň jednou tavnou zónou. Ak obsahuje valec dve alebo viac tavných zón, udržuje sa každá tavná zóna pri odlišnej teplote podľa stupňovitého teplotného profilu. Teplota taveniny alebo teplotný profil je účelne taký, aby extrudát opůšťajúci valec extrudéra mal teplotu v rozmedzí od 50 do 200 °C, napríklad v rozmedzí od 150 do 200 °C a prednostne od 80 do 200 °C. Valec exttudéra môže obsahovať niekoľko zón, napríklad 4 až 9, z ktorých každá mádetinovanú teplotu, ktorá sa obvykle dosahuje kombináciou vonkajšieho elektrického vykurovania valca, vnútomých šmykových síl a ak to je potrebné, chladenia vodou. Teplota miešaných materiálov vo valci je často významne vyššia, než je teplota, ktorá sa dosahuje vonkajším vykurovaní,vďaka teplu vyvinutému vnútri zmesí pôsobením šmykových síl. Na udržovanie definovanej teploty V každej zóne môže byť potrebné použitie vonkajšieho chladenia, napríklad vodou, rovnako ako zahrievania. Extrudćr môže obsahovať prievlak napomáhajúci následnému spracovaniu extrudátu, ale v skutočnosti nemusí byť prievlak prítonmý a v prípade, ak sa napríklad tiež používajú chladené valce alebo chladená valcovitá stolica kombinovaná s mlynom,prednostne nie je žiadny prvok vo vytláčacom stroji prítomný. Vytláčací stroj môže tiež, ak to je potrebné, obsahovať predbežnú miešaciu sekciu.Koextrudovaním je možné spracúvať na prostriedok akýkoľvek pyretroid, za predpokladu, že sa rozpúšťa v polyvinylpyrolidóne na pevný roztok a chemicky sa nerozkladá počas vytláčania. Teplotný profil vytláčacieho procesu je potrebne prispôsobiť tak, aby sa pri ňom používali teploty,ktoré sú kompatilibné s teplotami topenia pyretroidu a polyvínylpyrollidónu. Vytláčanie sa prednostne uskutočňuje pri teplote topenia alebo výhodne nad teplotou topenia zmesi pyretroidu a polyvinylpyrolidónu. Množstvo použitého pyretroidu bude tiež závisieť od jeho rozpustnosti v polyvinylpyrolidóne. Ak sa prestúpia hranice rozpustnosti pyretroidu a polyvinylpyrolidónu, môže sa síce ešte vyrobiť pevný prostriedok, ale dispergačné a biologické vlastnosti takéhoto prostriedku sa môžu zhoršiť. Pre každý pyretroid je samozrejme možné takúto optimalizáciu prevádzkovej teploty a množstva prísad uskutočniť rutinnými pokusmi. Účelne sa používa pyretroid s teplotou topenia v rozmedzí od 60 do 200 °C, Polyvinylpyrolidón je dobre známy priemyselný výrobok, ktorý je však k dispozícií v rôznych formách a ktorý je napríklad uvádzaný na trh firmami BASF a ISP. Vo vode rozpustný polyvinylpyrolidón a jeho výroba sú napríklad opísané okrem iného v Merck Index, ll. vydanie, monografia 7700. Pri spôsobe podľa vynálezu sa môžu ako polyvinylpyrolídónove polymćry používať akékoľvek dostupné formy bez obmedzenia. Používané polyméry majú výhodne Fikentscherovu hodnotu K (pozri US-A-2 706 701 alebo Cellulose-Chemie 13 (1932). str. 58 až 64 a 71 až 74) v rozmedzí od 10 do 100, čo zodpovedá molekulovej hmotnosti v rozmedzí od 5 000 do 700 000. Prednostná polyvinylpyrolidónové polyméry majú hodnotu K v rozmedzí od 20 do 40, predovšetkým od 25 do 35. Takéto polyméry sú prednostne tvorené homopolymérmí monomémych vinylpyrolidónov, ale môžu sa tiež používať kopolyméry, za predpokladu, že prinajmenšom 50 alebo viac polymérnych jednotiek pochádza z monomémych vinylpyrolidónov.Polyvinylpyrolidón sa môže vyrábať akýmkoľvek vhodným spôsobom, napríklad polymerizáciou iniciovanou peroxidom vodíka alebo organickými peroxidmi vo vhodnom rozpúšťadle, ako je voda alebo vhodné organické rozpúšťadlo.Ak sa pevný prostriedok vyrába koextrudovaním, musí sa polyvinylpyrolidón prirodzene taviť pri prevádzkovej teplote vytláčacieho stroja a môže byť nutné voliť kompatibilný polyvinylpyrolidón na mklade teploty topenia účinnej prísady a v dôsledku toho potrebnej teploty vytláčania. Na vytláčanie s alfa-cypermetrínom (Agrimer 30) sa ukázal byť osobitne vhodný polyvinylpyoolidónový polymćr dostupný od ñrmy ISP. Agrimer 30 má hodnotu K 30 Tento polyvinylpyrolidón má teplotu prechodu do sklovitej fázy vrozmedzí od i 56 do 157 °C. Ak sa zmieša s alfa-cypermetrínom, ktorý má teplotu topenia 77 °C, získa sa zmes, ktorej teplota prechodu do sklovitého stavu je rádovo 146 °C. Vhodná pracovná teplota alebo vhodný teplotný profil pri vytláčaní týchto zmesí by mal byť taký, aby bol extrudát tvorený taveninou s teplotou nad 77 °C. Túto teplotu alebo teplotný profil je možné zaistiť rutinnými pokusmi. Zmesi sa uspokojivo extrudujú až do teploty 185 °C.Polyvinylpyrolidón vyrobený polymerizáciou vo vode môže mal často vysoký obsah vody, rádovo 5 hmotnostných. Tiež polyvinylpyrolidón vyrobený inými spôsobmi môže obsahovať vodu, ktorú pohltia z atmosféry, keďže je hygroskopický. Ak sa pevný prostriedok vyrába koextrudovaním, nemá obsah vody v polyvinylpyrolidóne pred vytláčanlm rozhodujúci význam. Ak sa má použiť polyvinylpyrolidón s obsahom vody povedzme nad 3,5 hmotnostného a ak má mať extrudát nízky zvyškový obsah vody,prednostne sa počas vytláčania vodná para odľahuje pri zníženom tlaku, napriklad pomocou vývevy. Prednostne sa teda používa vytláčací stroj, ktorý obsahuje jeden alebo viac priechodov na odvetrávanie vlhkosti, ktoré sú vybavené upchávkami, aby sa zabránilo strate pevného materiálu prieduchmi. Súčasťou vytláčacieho stroja je tiež výveva na odstraňovanie vodnej pary.Minimálne množstvo polyvinylpyrolidónu v pevnom prostriedku je závislé od požadovaného stupňa a rýchlosti dispergácie prostriedku vo vode. Množstvo polyvinylpyrolidónu v pevnom prostriedku je prednostne vyššie ako 50 hmotnostných a výhodne leží v rozmedzí od 50 do 90 hmotnostných. Ako najvýhodnejšie rozrnedzie sa dá uviesť 60 až 70 hmotnostných.Okrem polyvinylpyrolidónu a pyretroidného insekticídu môže pevný prostriedok obsahovať aj iné zložky. Pevný prostriedok prednostne obsahuje efervescentné činidlo, ktoré dodáva pevnému prostriedku efervescenciu vo vode. Efervescentné činidlo prednostne zahmuje kyselinu, napríklad kyselinu citrónovú, a zásadu, napríklad uhličitan alebo hydrogenuhličitan alkalického kovu. Pevný prostriedok prednostne tiež obsahuje dezintegračné činidlo, ktoré uľahčuje rozpad pevného prostriedku vo vode. Prednostným dezintegračným činidlom je celulóza, napríklad mikrokryštalickà celulóza, ktorá je na trhu k dispozícii pod označením Avicel PHIOI. Pevný prostriedok môže tiež obsahovať povrchovo aktívne látky, inhibítory korózie a/alebo stabilizátory. Okrem toho može pevný prostriedok obsahovať tiež jedno alebo viac inertných plynov. Ak však pevný prostriedok obsahuje uvedené prídavné zložky alebo plnivá, je v nom pomer pyretroidnej zlúčeniny k polyvinylpyrolidónu prednostne v rozmedzí od l l do l 5, najvýhodnejšie od asi l 2 do asi l 3.Prídavok povrchovo aktívnej látky k pevnćrnu prostriedku nie je nutný na zaistenie ľahkej a rýchlej dispergácie pyretroidnej zlúčeniny vo vode. Jednako len sa dajú ako príklady vhodných povrchovo aktívnych látok, ktoré môžu byť súčasťou pevného prostriedku, uviesť sodné soli xylensulfónových kyselín, sodné soli alkylbenzénsulfónových kyselín, sodné alebo vápenaté soli polykarboxylových kyselín a lignínsulfónových kyselín a sodné alebo vápenaté soli karboxylových kyselín. Ako najvýhodnejšiu skupinu povrchovo aktívnych činidiel je možné uviesť lignosulfonáty sodnć, napríklad obchodne dostupný výrobok Vanisperse®.Ako vhodné inerlné plnivá na pevné prostriedky podľa vynálezu je možné uviesť prírodné a syntetické hlinky a silikáty, napríklad prírodné oxidy kremičité, ako je kremelina kremičitany horečnatć, napríklad talky ltremičitany ho rečnatohlinité, napriklad kaolinity, montmorilonity a sľudy uhličitan vápenatý sitran vápenatý síran amónny syntetické kremičitany vápenatć alebo hlinité prvky, ako je napriklad uhlík a síra prírodné a syntetické živice, napríklad kumarónové živice, polyvinylchlorid a polyméry a kopelymćry styrćnu pevné polychlórfenoly a pevné hnojivá,napríklad superfosfáty.Akékoľvek prídavné prísady, ktoré sa používajú pri koextmdovani pyretroidu a polyvinylpyrolidónu, budú dvisieť od konečného použitia prostriedku a/alebo od hlavných extrudovaných zložiek. Tak napríklad na vytláčanie alfa-cypermetrínu v podobe technickej látky, ktorá je tvorená racemickou zmesou dvoch cis-Z-izomérov, ako je to uvedené, sa musia vytlačenému materiálu dodať mieme kyslá vlastnosti, aby sa zabránilo epimerízácii alebo inverzii cis-Z-izomćrov na cis-l-izoméry. To sa dosahuje prísadou 0,5 až 0,9 hmotnostného organickej kyseliny, napriklad kyseliny benzoovej alebo prednostne kyseliny toluénsulfónovej k extrudovaným zložkám. Dobré výsledky sa tiež dosiahnu pri prídavku vodorozpustných solí, ako je hydrogensíran draselný alebo síran sodný. Osobitná prednosť sa dáva hydrogensíranu draselnćrnu.Ak má pevný prostriedok obsahovať aj iné prísady, napríklad efervescenčné činidlá a/alebo dezintegračné činidlá,a/alebo povrchovo aktívne látky, a/alebo inhibítory korózie,a/alebo stabilizátory, pridávajú sa tieto prísady prednostne po extrudovaní, napríklad pri spracúvaní koextrudátu na tablety.Vynález je bliBie objasnený v nasledujúcich príkladoch realizácie. Tieto príklady majú výlučne ilustratívny charakter a rozsah vynálezu v žiadnom ohľade neobmedzujú.Nasleduje vysvetlenie niektorých termínov, ktoré sa používajú v príkladoch.Fastac je obchodné označenie ñrrny Shell lmtemational Chenical Company pre alfa-cypermetrín, konkrétne pre racemát obsahujúci (S)-a-kyano-3-fenoxybenzyl(1 R)-cis-3-(2,2-dichlórvinyl)-LZ-dimetylcyklopropánkarboxyIát a (R)-ot-kyano-3-fenoxybenzyl(lS)-cis-3-(2,2-dichlórvinyl)-2,2-imetylcyklopropártkarboxylát.Agrímer 30 je obchodné označenie ñrmy ISP (Europe) Limited pre polyvinylpyrolidón.Avicel PHIOI je obchodné označenie ñrmy FMC Corporation pre mikrokryštalickú celulózu.Neosyl TS je obchodné označenie pre oxid loemičitý.Sorbitol P 300 je označenie sorbitolu dodávaného firmou Merck, Veľká Británia.Príkladl Výroba pevného prostriedku na báze kombinácie Fastar/polyvínylpyrolidón a) Výroba granúl zo zmesi na báze kombinácie Fastac/polyvinylpyrolidónZmiešaním v kolíkovom miešači sa vyrobí zmes týchto práškových látokVzorka vzniknutej zmesí s hmotnosťou 5 kg sa uvedie do dvojzávítovkového súbebie sa otáčajúceho vytláčacieho stroja APV MP 2030 s pomerom dlžky k priemeru (L/D)

MPK / Značky

MPK: A01N 53/00

Značky: kvapalného, pyretroidného, prostriedku, polyvinylpyrolidónu, insekticidů, vodnej, látok, disperzie, obsahom, týchto, použitie, pevného

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/14-282449-pouzitie-polyvinylpyrolidonu-a-pyretroidneho-insekticidu-alebo-pevneho-prostriedku-vodnej-disperzie-alebo-kvapalneho-prostriedku-s-obsahom-tychto-latok.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Použitie polyvinylpyrolidónu a pyretroidného insekticídu alebo pevného prostriedku, vodnej disperzie alebo kvapalného prostriedku s obsahom týchto látok</a>

Podobne patenty