Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Predložený vynález sa týka nových protinádorových zlúčenín, farmaceutických prostriedkov, ktoré ich obsahujú, aich použitia ako protinádorových činidiel.0002 V roku 1990 Gunasekera SP a kol. popísali izoláciu nového polyhydroxylovaného laktonu, ()-diskodermolidu, 2 karibskej huby z hlbokej vody Discodermia dissoluta (Gunasekera SP a kol. J. Org. Chem. 1990, 55, 4912-4915 a J. Org. Chem. 1991, 56,1346.).0003 Táto zlúčenina bola popísaná ako silné antimitotické činidlo (Hung DT a kol. Chem. Biol. 1996, 3, 287-293 a ter Haar E a kol. Biochemistry 1996, 35, 243-250.), ktoré má podobný účinok ako klinicky preukázané protirakovinové činidlo paclitaxel (Schiff PB a kol. Nature 1979, 277, 665-667.). Obidva prírodné produkty zastavujú bunkový cyklus v M fáze, podporujú tvorbu mikrotubulov a majú podobné inhibičné účinky na karcinóm0004 Na druhej strane niektoré nezvyčajné lineárne dipeptidy obsahujúce N-acyl-enamidovú funkciu boli izolované z myxobaktérie patriacej do rodu Chondromyces (Kunze B a kol. J.1999, 1085-1089.). Konkrétne sú týmito zlúčeninami crocaciny A,B, C a D a jedná sa o skupinu inhibítorov elektrónového transportu.0005 Crocaciny A-D mierne inhibujú rast grampozitívnych baktérií a sú silnými inhibítormi živočíšnych bunkových kultúr a niekoľkých kvasiniek a húb. Najúčinnejši je crocacin IL ktorý vykazoval MIC 1,4 ng/ml na hubu Saccharomyces cerevisiae a silnú0006 Rakovina je jednou. Z hlavných príčin úmrtia zvierat aľudí. Obrovské úsilie bolo a stále ešte je venované tomu, aby sazískalo protinádorové liečivo účinné a bezpečné pri podávaní pacientom trpiacich rakovinou. Problem, ktorý rieši predkladaný vynález je získanie zlúčenín, ktoré sú užitočné na liečenie0007 V jednom aspekte sa predložený vynález týka zlúčením všeobecného vzorca I alebo ich farmaceutický prijateľných solí, tautomérov alebo stereoizomérovR 1 je Vybraný z atómu vodíka, ORH, OCORČ, OCOORH, NRaRm NRaCORb a NRaC (NRa)NRaRb, každý R 2 a R 3 je nezávisle Vybraný z atómu vodíka,substituovaného alebo nesubstituovaného C 1-Cu alkylu,substituovaného alebo nesubstituovaného C 2 ~Cu alkenylu a substituovaného alebo nesubstituovaneho C 2-CH alkynylu,každý RM, RQ, R, R, Rg, R, R a Rw je nezávisle vybraný 2 atómu vodíka, substituovaného alebo nesubstituovaného C 1 CH alkylu, substituovaného alebo nesubstituovaného C 2-CH alkenylu a substituovaneho alebo nesubstituovaného C 2-CH alkynylu, každý R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybraný z atómu vodíka, COR COORa, substituovaného alebo nesubstituovaneho C 1-CR alkylu, substituovaného alebo nesubstituovaného C 2-CH alkenylu asubstituovaného alebo nesubstituovaneho C 2-CH alkynylu alebo R 5 a RW spolu so zodpovedajúcim atómom dusíka a atómom uhlíka, na ktorý sú napojené, a Inôžu tvoriť substituovanú alebo nesubstituovanú heterocyklickú skupinu, každý R 5 a Rb je nezávisle vybraný z atómu vodíka,substituovaného alebo nesubstituovaného C 1-CH alkylu,substituovaného alebo nesubstituovaneho C 2-CH alkenylu,substituovaného alebo nesubstituovaného C 2-CM alkynylu,substituovaného alebo nesubstituovaného arylu a substituovanej alebo nesubstituovanej heterocyklickej skupiny, akaždá bodkovaná čiara znamená prípadnou ďalšiu väzbu.0008 V inom aspekte sa predložený vynález týka zlúčenín vzorca I alebo ich farmaceutický prijateľných solí, tautomérov alebo stereoizomérov pre použitie ako liečivo, zvlášť ako liečivo pre0009 V ďalšom aspekte sa predložený vynález týka tiež použitia zlúčenín vzorca I alebo ich farmaceutický prijateľných solí,tautomérov alebo stereoizomêrov na liečenie rakoviny alebo na prípravu liečiva, výhodne na liečenie rakoviny. Iným aspektomtohto vynálezu sú zlúčeniny na použitie V týchto spôsoboch.0010 V inom aspekte sa predložený vynález týka farmaceutickýchprostriedkov obsahujúcich zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceutický prijateľné soli, tautomery alebo stereoizoméryspolu s farmaceutický prijateľným nosičom alebo riedidlom.0011 Predložený vynález sa tiež týka izolácie zlúčenín vzorca I z poriféra rodiny Raspailiidae, rodu Lithoplocamia, druhu lithistoides, spôsobu ich získania a tvorby derivátov z týchto

MPK / Značky

MPK: C07D 309/32

Značky: protinádorově, dihydropyran-2-ónové, zlúčeniny

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/129-e10544-protinadorove-dihydropyran-2-onove-zluceniny.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Protinádorové dihydropyran-2-ónové zlúčeniny</a>

Podobne patenty