Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Predkladaný vynález sa týka substituovanýchdihydrochinazolínov a postupu pre ich prípravu, ako aj ich použitia pre výrobu liečiva pre liečbu a/alebo profylaxiu ochorení, predovšetkým použitia ako protivírusového prostriedku,najmä proti cytomegalovirusom.0002 Syntéza dihydrochinazolínov je opísaná V Saito T., et al. Tetrahedron Lett., 1996, 37, 209-212 a V Wang F., et al. Tetrahedron Lett., 1997, 38, 8651-8654.0003 Aj ked sú síce na trhu dostupné štruktúrne iné antivírusové účinné prostriedky, môže pravidelne dochádzať k vzniku rezistencie. Preto sú pre účinnú terapiu potrebné nové prostriedky.0004 Úlohou predkladaného vynálezu je preto poskytnúť nové zlúčeniny s rovnakým alebo vylepšeným protivírusovým účinkom pre liečbu vírusových infekčných ochorení u ľudí a zvierat.opísané v predkladanom vynáleze sú účinné proti vírusom.0006 Predmetom predkladaného vynálezu sú zlúčeniny vzorcaAr predstavuje aryl, v ktorom aryl môže byť substituovaný 1 až 3 substituentami, pričom sú substituenty navzájom nezávislevybrané zo skupiny obsahujúcej alkyl, alkoxy, formyl, karboxyl, alkylkarbonyl, alkoxykarbonyl, trifluórmetyl,halogén, kyano, hydroxy, amino, alkylamino, aminokarbonyl a nitro,v ktorom alkyl môže byť substítuovaný 1 až 3 substituentami,pričom sú substituenty navzájom nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej halogén, amino, alkylamino, hydroxy a aryl,alebo dva zo substituentov na aryle spolu s atómami uhlíka,na ktoré sú naviazané, tvoria l,3-dioxolán, cyklopentánový kruh alebo cyklohexánový kruh a ktorýkoľvek prítomný treti substituent je nezávisle vybraný z uvedenej skupiny, R 1 predstavuje vodík, amino, alkyl, alkoxy, alkylamino,alkyltio, kyano, halogén, nitro alebo trifluórmetyl, R 2 predstavuje vodík, alkyl, alkoxy, alkyltio, kyano, halogén,nitro alebo trifluórmetyl, R 3 predstavuje amino, alkyl, alkoxy, alkylamino, alkyltio,kyano, halogén, nitro, trífluórmetyl, alkylsulfonyl alebojeden zo substítuentov Rl, R 2 a R 3 predstavuje vodík, alkyl,alkoxy, kyano, halogén, nitro alebo trifluórmetyl a druhé dva spolu s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria 1,3 dioxolán, cyklopentánový kruh alebo cyklohexánový kruh, R 4 predstavuje vodík alebo alkyl,R 5 predstavuje vodík alebo alkylsubstituenty R 4 a R 5 v piperazínovom kruhu sú naviazané na atómy uhlíka umiestnené navzájom oproti a tvoria metylénový mostík, ktorý je ľubovoľne substituovaný l alebo 2 metylovými skupinami, R 5 predstavuje alkyl, alkoxy, alkyltio, formyl, karboxyl,aminokarbonyl, alkylkarbonyl, alkoxykarbonyl, trifluórmetyl,halogén, kyano, hydroxy alebo nitro, R 7 predstavuje vodík, alkyl, alkoxy, alkyltio, formyl,karboxyl, alkylkarbonyl, alkoxykarbonyl, trifluórmetyl, halogén, kyano, hydroxy alebo nitro0007 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sú zlúčeniny vzorca(I) a ich soli, solváty a solváty solí, ďalej uvedené ako príklady uskutočnenia uvedených zlúčenín a ich solí, solvátov a solvátov solí, ktoré sú zahrnuté vo vzorci (I), ďalej uvedené zlúčeniny, už nie soli, solváty a solváty solí.0008 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu môžu V závislosti od svojej štruktúry existovať V stereoizomérnych formách (ako enantioméry, diastereoméry). Vynález preto zahŕňa enantioméry a diastereoméry a ich zmesi. Z takýchto zmesí enantiomérov a/alebo diastereomérov je možné známym spôsobom izolovať stereoizomérne čisté zložky.0009 Ak sa zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu vyskytujú v tautomérnych formách, zahŕňa predkladaný vynález všetky tautomérne formy.0010 Ako soli sú V rámci predkladaného vynálezu výhodné fyziologicky prijateľné soli zlúčenín podľa predkladaného vynálezu. Zahrnuté sú ale aj soli, ktoré samé nie sú vhodné pre farmaceutické použitie, ale napríklad je ich Hwžné použiť preizoláciu alebo čistenie zlúčenín podľa predkladaného vynálezu.0011 Fyziologicky prijateľné soli zlúčením podľa predkladaného vynálezu zahŕňajú adičné soli kyselín minerálnych kyselín, karboxylových kyselín a sulfónových kyselín, napr. soli kyseliny0012 Fyziologicky prijateľné soli zlúčenín podľa predkladaného vynálezu zahŕňajú aj soli bežných zásad, ako napriklad a predovšetkým soli alkalických kovov (napr. sodné a draselné soli), soli kovov alkalických zemin (napr. vápenaté a horečnaté) a amóniové soli odvodené od amoniaku alebo organických amínov s 1 až 16 atómami uhlíka, ako napríklad a výhodne etylamín,dietylamín, trietylamín, etyldiizopropylamín, monoetanolamín,dietanolamín, trietanolamin, dicyklohexylamín,dimetylaminoetanol, prokaín, dibenzylamín, N-metylmorfolín,arginin, lyzín, etyléndiamín a N-metylpiperidín.0013 Ako solváty sa v rámci vynálezu označujú také formy zlúčenín podľa predkladaného vynálezu, ktoré V pevnom alebo kvapalnom stave tvoria koordináciou s molekulami rozpúšťadla komplex. Hydráty sú špeciálnou formou solvátov, pri ktorých sa uskutočňuje koordinácia s vodou.0014 V rámci predkladaného vynálezu majú substituenty, pokiaľ nie je uvedené inak, nasledujúci význampredstavujú lineárny alebo rozvetvený alkylový zvyšok so spravidla 1 až 6, výhodne l až 4, zvlášť výhodne l až 3 atómami uhlíka, napríklad. a výhodne metyl, etyl, n-propyl, izopropyl,terc-butyl, n-pentyl a n-hexyl.

MPK / Značky

MPK: A61K 31/517, C07D 239/00, A61P 31/00

Značky: substituované, dihydrochinazolíny, protivírusovými, vlastnosťami

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/126-e2086-substituovane-dihydrochinazoliny-s-protivirusovymi-vlastnostami.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Substituované dihydrochinazolíny s protivírusovými vlastnosťami</a>

Podobne patenty