Kondenzované cyklické zlúčeniny

Číslo patentu: E 11700

Dátum: 26.06.2007

Autori: Yasuma Tsuneo, Yamashita Masayuki, Itou Masahiro, Negoro Nobuyuki

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Predložený vynález sa týka nových kondenzovaných cyklických zlúčenín, ktoré majú účinok modulovať funkciu GPR 40 receptora.0002 Ako agonisty GPR 40 receptora užitočné ako činidlá na profylaxíu alebo liečenie díabetua podobných sú opísané nasledujúce zlúčeniny.(l) Spis WO 2004/04 l 266 opisuje regulátor funkcie GPR 40 receptora obsahujúceho zlúčeninu, ktorá má aromatický kruh a skupinu schopnú uvoľňovať katíón.(2) Spis WO 2004/ 106276 opisuje zlúčeninu reprezentovanú nasledujúcim vzorcom (I)Ar znamená prípadne substituovanú cyklickú skupinukruh A znamená prípadne substituovaný kruh (tento kruh by nemal znamenať tiazol,oxazol, imidazol a pyrazol)Xa a Xb každý znamená väzbu alebo spacer (ramienko), ktorý má l až 5 atómovXc znamená atóm 0, atóm S, skupinu SO alebo S 02Xd znamená väzbu, skupinu CH alebo skupinu GHz a R znamená prípadne substítuovanú hydroxylovú skupinu.(3) spis WO 2005/063729 opisuje zlúčeninu reprezentovanú nasledujúcim vzorcom (I)v ktorom R 1, R 3, R 4 a R 5 znamenajú každý atóm vodíka, atóm halogénu, prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu alebo prípadne substituovanú hydroxylovú skupinu R 10 a R znamenajú každý atóm vodíka, atóm halogénu alebo C 14 alkoxyskupinu R znamená prípadne substituovanú hydroxylovú skupinu alebo pripadne substituovanú amínovú skupinu R 2 znamená atóm halogénu, nitroskupinu, pripadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu,prípadne substituovanú hydroxylovú skupinu, prípadne substituovanú aminovú skupinu,pripadne substituovanú merkaptoskupinu, prípadne substituovanú acylovú skupinu alebo prípadne substituovanú heterocyklickú skupinu E znamená väzbu, prípadne substituovanú CH alkylénovú skupinu, skupinu -Wl-O-Wzą-Wl-S-Wz- alebo -Wl-N(R 6)-W 2- (v ktorých W a W 2 znamenajú každý väzbu alebo prípadne substituovanú C 1.3 alkylćnovú skupinu a R znamená atóm vodíka, prípadne substituovanú acylovú skupinu alebo prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu) a kruh S je prípadne ďalej substituovaný substituentom (substituentmi) vybraným (vybranými) z atómu halogénu, prípadne substituované uhľovodíkové skupiny, prípadne substítuovanej hydroxylovej skupiny a prípadne substítuovanej aminovej skupiny s tým, že R a R 3 by súčasne nemali znamenat atóm vodíka.0003 Avšak žiadny z týchto dokumentov konkrétne neopisuje zlúčeniny podľa predloženého0004 Ako dihydrobenzothránové zlúčeniny užitočné ako syntetické medziprodukty boli(2) Helvetica Chimica Acta (1982), 65(6), 1837-1852, opisujú optické rozštiepenie 7 metoxy-3-(karboxymetyl)-2,3-dihydrobenzoturánu(3) Spis WO 0 l/14358 opisuje optické rozštiepenie 3-(karboxymetyl)-2,3 dihydrobenzofuránu.0005 Predložený vynález je zameraný na získanie nových kondenzovaných cyklických zlúčenín, ktoré majú účinok modulovania funkcie GPR 40 receptora, ktoré sú užitočné ako sekretagógy inzulínu alebo činidlá na profylaxiu alebo liečenie diabetu a podobných.0006 Autori predloženého vynálezu uskutočňovali intenzívne rôzne štúdie a zistili, že zlúčeniny reprezentované nasledujúcim vzorcom (I) neočakávane majú dobrú aktivitu agonistov GPR 40 receptora, vykazujú vynikajúce vlastnosti ako farmaceutické produkty, ako je stabilita a podobné, konkrétne majú nízku toxicitu, a vykazujú dobrú tärmakokinetiku, ako je trvanlivosť v krvi a podobné, čo je dane ich špecifickou chemickou štruktúrou, a teda môžu byt bezpečnými a užitočnými farmaceutickými činidlami na profylaxiu alebo liečenie patólogie alebo ochorení súvisiacich s GPR 40 receptorom u cicavcov, čo viedlo k dokončeniu predloženého vynálezu.0007 Predložený vynález sa teda týkal zlúčeniny reprezentovanej vzorcom (I)R znamená skupinu RÓ-SOz- (kde R znamená CM alkylovú skupinu), X znamená väzbu alebo dvojväznú uhľovodíkovú skupinu, R 2 a R 3 sú rovnaké alebo rôzne a každý znamená atóm vodika, atóm halogénu, prípadnesubstituovanú uhľovodíkovú skupinu alebo prípadne substítuovanú hydroxylovú skupinuR 4 a R 5 sú rovnaké alebo rôzne a každý znamená CH alkylovú skupinu, prípadne substituovanú hydroxylovú skupinu (hydroxylové skupiny), kruh A znamená benzćnový kruh, ktorý prípadne ďalej má substiruent(y) vybraný(vybrané) z atómu halogénu, prípadne substituovanej uhľovodíkovej skupiny, prípadne substituovanej hydroxylovej skupiny a prípadne substituovanej aminovej skupiny, kruh B znamená 5- až 7-členný kruh, Y znamená väzbu alebo skupinu CH aR znamená prípadne substituovanú hydroxylovú skupinu, alebo jej soli (tu ďalej skracované ako zlúčenina (I)5 zlúčeniny (l), kde R 2 a R 3 sú rovnaké alebo rôzne a každý znamená atóm vodíka,atóm halogénu alebo CH alkylovú skupinu6 zlúčeniny (l), kde R a R 5 sú rovnaké alebo rôzne a každý znamená CH alkylovú skupinu7 zlúčeniny (I), kde kruh A znamená nesubstituovaný benzénový kruhl l zlúčeniny (I), ktorá je vybraná z13 modulátora funkcie GPR 40 receptora obsahujúcej zlúčeninu (I)14 farmaceutického činidla obsahujúceho zlúčeninu (I)15 farmaceutického činidla podľa vyššie uvedeného bodu 14, ktoré je činidlom naprofylaxiu alebo liečenie diabetu

MPK / Značky

MPK: A61K 31/192, A61P 3/10, C07D 409/12

Značky: kondenzované, cyklické, zlúčeniny

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/123-e11700-kondenzovane-cyklicke-zluceniny.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Kondenzované cyklické zlúčeniny</a>

Podobne patenty