Prostriedok na farmaceutické alebo dietetické použitie na boj proti vypadávaniu vlasov

Je ešte 3 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Predložený vynález sa týka nového použitia polyamínu známeho ako spermidín, t.j. N-(3 aminopropybtetrametyléndiamín.Z literatúry je známe, že zlúčeniny patriace do triedy alifatických polyamínov zohrávajú rozhodujúcu úlohu pri kontrolovaní biologických mechanizmov rastu, delenia a diferenciácie buniek a proliferácii živočíšnych tkanív.Predmetné polyamíny v zásade zahrňujú zlúčeniny putrescín, spermín a spermidín. Ďalej uvedená zlúčenina, t.j. N-(3-aminopropyhtetrametyléndiamín, dostala svoje meno podľa toho, že ju prvý raz objavili v ľudskom semene. V skutočnosti sa nachádza vo všetkých telových tekutinách (v krvi, slinách, slzách a mlieku). Následne bola tiež zistená v mnohých potravinách živočíšneho (mäso,ryby, vajcia, mlieko a syr) arastlinného pôvodu (ovocie azelenína). Vo vysokej koncentrácii sa nachádza najmä v mlieku (v priemere približne 600 mikrogramov v mlieku počas 24 hodín), kde zohráva dôležitú úlohu pre novorodenca. Konkrétne u novorodenca sliznice tráviaceho traktu nie sú úplne dotvorené a spermidín, získaný z mlieka, urýchľuje rast epitélia v sliznici žalúdka a tenkého creva.Spennidín je preto dôležitým faktorom v raste a proliferácii buniek.Podľa predloženého vynálezu sa teraz prekvapujúco zistilo, že výsledkom orálneho podávania prípravku obsahujúceho spermidín človeku je stimulácia vlasových korienkov a následné urýchlenie rastu vlasov, najmä V prípade patologického vypadávania vlasov známeho ako telogénne deflúvium, vyznačujúce sa stavom ochorenia vlasových korienkov, ktoré vedie kabnormálnemu a nadmemému vypadávaniu vlasov.Jedným zpredmetov predloženého vynálezu je teda použitie spermidínu ako aktívnej zložky pri príprave prostriedku na farmaceutické alebo dietetické použitie u ľudí za účelom boja proti patologickému vypadávaniu vlasov, najmä v prípade telogénneho deñúvia.Predmetom predloženého vynálezu je tiež prostriedok na farmaceutické alebo dietetické použitie podávaný ľuďom za účelom boja proti patologickému vypadávaniu vlasov, vyznačujúci sa tým, že obsahuje spermidín ako aktívnu zložku.Na jasnejšie pochopenie vlastnosti a výhod vynálezu nasleduje podrobnejší opis experimentálnej štúdie, z ktorej sú tieto odvodené.Na tomto mieste by mali byť v prvom rade predstavené základné pojmy, týkajúce sa fáz rastu vlasu. Rastový cyklus vlasu zahrňuje v podstate tri fázy, počas ktorých rastový folikul prechádza z obdobia intenzívneho rastu do obdobia útlmu apotom involúcie, Týmito tromi fázami sú anagénna fáza, t.j. fáza rastu vlasu, počas ktorej sa V derrnálnej papile odohráva množstvo zmien v dôsledku intenzívnej metabolickej aktivity jej buniek. Vlasy narastú 0,3 až 0,4 mm za deň. Nie všetky vlasy sú v rovnakej rastovej fáze, ale striedajú sa. Anagénna fáza trvá 3 až 6 rokov.Katagénna fáza je fázou involúcie, twajúcou 2 až 3 týždne, počas ktorej sa vo vlasovom folikule odohrávajú zásadné morfologické ametabolické zmeny. Dolný segment sa stratí, dĺžka folikulu sa nedukuje približne o tretinu, veľkosť korienka sa zmenší, melanocyty zastavia produkciu pigmentu a papila začne atrofovať vlasy vypadávajú.Telogénna fáza je oddychovou fázou, počas ktorej je vlasový folikul úplne inaktivny. Vlas je vo vnútri vlasového folikulu, držaný slabými vnútrobunkovými väzbami, ktoré ho udržiavajú v pokožke hlavy až do začiatku novej anagénnej fázy, aniekedy dokonca po niekoľko za sebou nasledujúcich fáz. Telogénna fáza trvá 2 až 4 mesiace.Každý deň odumrie avypadne približne 50 vlasov aza normálnych okolností sú ihned nahradeného novými, keďže folikuly majú vzájomne zosynchronizované životné cykly, takže celkový objem vlasov zostáva v skutočnosti nezmenený. Takto dochádza k úplnej výmene vlasov každých 2 až 6 mesiacov.Pojem tclogénne deflúvium bol po prvý raz použitý Klingmanom v roku 1961. Predtým bolo ťažké odlíšiť príčiny nadmemého vypadávania vlasov (z dôvodu metabolických porúch,intoxikácie alebo infekcie) od ostatných všeobecnejších foriem alopécie.Telogénne deflúvium sa diagnostikuje tak, že sa berú do úvahy rastové fázy vlasov. Ked sa-2 z rôznych dôvodov anagénna a telogénna fáza vymenia (k čomu môže dôjsť V dvoch zmysloch bud sú nadmeme rýchle alebo nadmeme pomalé v porovnaní s normou), dochádza kjavu telogénneho deflúvia, ktorý sa vyznačuje nadmemým vypadávaním vlasov a zásadnými morfologickými zmenami vo vlasoch.Faktormi, ktoré môžu viesť k nerovnováhe vo vlasových cykloch, s následným nástupom telogénneho deflúvia, môžu byť konkrétne fyziologické stavy (tehotenstvo), dlhšie trvajúce stavy stresu aúzkosti, použitie určitých liekov, ako sú napríklad bromokryptin, cimetidín, levodopa,etretinát, lítium, pyridostigmín, propanolol aanti-tyroidné lieky, nevyvážená strava anedostatok vitamínov a minerálov.Morfologickými zmenami vo vlasoch počas telogénneho deflúvia môže byt mikroskopicky viditeľná deštrukcia vlákna, s následnou zníženou mechanickou ťažnou silou azníženou pružnosťou zmeny vtrichograme nedostatok minerálov alebo histologické zmeny vo vlasovom korienku.Táto kontrolovaná dvojito slepá štúdia s náhodným výberom sa uskutočnila v súlade s predloženým vynálezom podľa nižšie uvedených protokolov.Šesťdesiat dobrovoľníkov oboch pohlaví vo veku od 18 do 60 rokov sa rozdelilo do troch skupin po 20 jedincoch, pričom všetci zúčastnení mali rovnakú úroveň patológie, t.j. telogénne deflúvium trvajúce najmenej 2 mesiace.Niektorí z týchto jedincov boli liečení po dobu 60 dní jednou kapsulou prostriedku podľa vynálezu denne, podľa nasledovnej schémySkupina l 20 jedincov sa liečilo prostriedkom podľa vynálezu obsahujúcim samotný spermidínSkupina 2 20 jedincov sa liečilo prostriedkom podľa vynálezu V súlade s Príkladom 1 opísaným nižšie (0,50 mg spermidínu v kapsule).Skupina 3 20 jedincov sa liečilo placebom, v kapsulách.Hodnotili sa nasledovné parametreB) Mikroskopické hodnotenie vlasových vlákien (priemer a možné štrukturálne zmeny vo vlase).C) Trichogram, t.j. hodnotenie korienkov v anagénnej (rastovej) fáze, katagénnej fáze (involutívna stáza), telogénnej fáze (patologické predčasné Vypadávanie vlasov) a exogénnej fáze (fyziologické Vypadávanie vlasov, pretože sú nahradené novými vlasmi).F) Testovanie umytim (spočitanie vlasov vypadnutých pri umytí šampónom).Tieto parametre sa hodnotili v čase To (pred začiatkom liečenia) v čase T 1 (na konci 60 dní liečenia) a napokon V čase T 2 (30 dní po ukončení podávania).A) Pri dermatologickej návšteve sa zistila pozoruhodné a výrazná redukcia vypadávania vlasov a zlepšenie V štruktúre vlákien v skupine pacientov 1 a 2 v porovnaní s placebo skupinou 3. B) Mikroskopické hodnotenie vlasových vlákien-3 V skupinách 1 a 2 sa dosť výrazne zväčšíl priemer vlasového vlákna, zatiaľ čo V placebo skupine 3 zostal skutočne nezmenený. Trichogram je parametrom, ktorý spolu s testovaním umytim mal najzaujímavejšie výsledky. Tieto výsledky boli zanesené do schém na Obr. l a 2, ktoré sú priložené. Tieto znázorňujú trichogram anagénnej a telogénnej fázy V časoch To (pred začiatkom liečenia) V čase T 1 (na konci 60 dni liečenia) anapokon V čase T (30 dni po ukončení podávania) u jedincov V troch skupinách, l (sivý stĺpec), 2 (čiemy stlpec) a 3 (svetlý stĺpec). Percentuálny podiel vlasov v anagénnej fáze (Obr. l) av telogénnej fáze (Obr. 2) u liečených jedincov patriacich do troch sledovaných skupin je znázomený na osi y auvedené časy sú znázomené na osi x, pri ktorých sú V tabuľke uvedené zistené percentá. Konkrétne, mikroskopickou analýzou stavu korienkov sa zistilo, že počet korienkov V anagénnej fáze sa V skupinách l a 2 výrazne zvyšuje a paralelne sa V rovnakých skupinách Výrazne znižuje telogénna fáza. Naopak, V placebo skupine 3 sa anagénna a telogénna fáza Výrazne nezmenilí. V skupine 1 sa konkrétne zistil nárast 17,2 V anagćnnej fáze V čase T 2 V porovnani s časom To(s nárastom 8,1 V čase T 1). V skupine 2 sa zistil nárast 20,2 V anagénnej fáze V čase T 2 V porovnaní s časom T 0 (s nárastom 8,12 V čase T 1). V skupine 3 sa zistil nárast 7,79 V anagénnej fáze čase T 2 V porovnaní s časom T 0 (s nárastom 2,7 V čase T 1). Zmena približne 7,79 V anagénnej fáze od To do T 2 V placebo skupine je porovnateľná s cyklickými zmenami, ktoré sa odohrávajú vo Vlasových korienkoch. Paralelne bol zistený pokles V telogénnej fáze 6,76 V čase T 2 (9,1 V čase T 1) V skupine l 27,7 V čase T 2 (9,6 V čase T 1) V skupine 2 4,16 V čase T 2 V skupine 3, pri ktorej však bol zistený nárast V telogénnej fáze (približne 1,88) V čase T Výsledky hematochemickej analýzy boli V norme pre všetky skupiny 1, 2 a 3. Testovanie ťahom Mechanická ťaälá sila Vlasu sa výrazne zvýšila V skupinách 1 a 2, zatiaľ čo V placebo skupine 3 zostala skutočne nezmenená. Testovanie umytím. Tento test umožňuje nielen kvantifikovať počet vlasov Vypadnutých pri umytí, ale pomocou vhodnej mikroskopickej analýzy tiež vyhodnotiť fázu cyklu, V ktorej sa korienok nachádzal V čase Vypadnutia Vlasu patologická strata (telogénna) alebo fáza fyziologickej výmeny (exogénna). Výsledky testu sú uvedené V grafe na Obr. 3, ktorý je priložený. V tomto grafe je počet vlasov Vypadnutých počas umývania u jedincov sledovaných troch skupin uvedený na osi y a uvedené časy T T 0 (pred začiatkom liečenia) V čase T, (na konci 60 dni liečenia) a napokon V čase T 2(30 dní po ukončení podávania) sú uvedené na osi x, pod ktorou sú V tabuľke uvedené zistené hodnoty. Ako vidno, počet vlasov Vypadnutých pri umývacom teste sa výrazne znížil V procese liečenia V skupinách 1 a 2 (celé čiary), zatiaľ čo V placebo skupine 3 zostal nezmenený (prerušovaná čiara V grafe). Navyše sa analýzou korienkov Vypadnutých vlasov prišlo na nasledovné zaujímavé zistenia. V placebo skupine 3 viac ako 90 Vypadnutých vlasov bolo Vtelogěnnej fáze (patologická strata) a iba 3 boli V exogénnej fáze (fyziologická strata). V skupinách l a 2 sa tento pomer mení, pretože V exogénnej fáze bolo V skupine l 33 vlasov a V skupine 2 to bolo 46 , s následnou redukciou vlasov V telogénnej fáze, ktorá bola V skupine 1 V podiele 63 a V skupine 2 to bolo 52 . V skupinách 1 a 2 bol spomedzi Vypadnutých vlasov výrazný pokles V percentuálnom podiele vlasov V exogénnej fáze (fyziologická strata výmenou). Vedľajšie účinky boli mieme a Všetky pokračovaním liečby ustúpili, dodržiavajúc pritom podávanie kapsuly počas hlavného jedla, V čase T 1.V súlade s predloženým vynálezom sa teda experimentálne zistilo, že ak sa človeku orálne-4 podáva prostriedok obsahujúci spermidín, výhodne kombinovaný s inými zložkami, ako sú napríklad metionín, biotlavonoidy, vitamíny aminerálne soli, spomalí azastaví sa nadmemé Vypadávanie vlasov v prípade telogénneho deflúvia, a súčasne sa zlepší sila a všeobecné zdravie vlasov.Testovanie ťahom preukázalo, že Spermídín, bud v nemodifikovanej forme alebo kombinovaný s inými mikronutrientami, zvyšuje mechanickú ťažnú silu vlasov.Trichogram atestovanie umytím umožnili demonštrovať obrovské variácie vznikajúce vo vlasových korienkoch po liečbe spermídínom v nemodifikovanej forme alebo v kombinácií s inými aktívnymi zložkami. Nielenže sa redukuje počet vlasov vypadnutých po umytí, ale medzi týmito vypadnutými vlasmi sa podstatne zníži počet vlasov vtelogénnej fáze (patologícká strata),vporovnaní spočtom vexogénnej fáze (strata fyziologickou výmenou). Liečenie spermídínom v nemodiñkovanej fonne alebo spermídínom v kombinácii s inými mikronutríentami teda podstatne modifikovalo vlasový cyklus zmenený patológiou telogénneho deflúvia, čím ho vrátilo do normálnych hodnôt fyziologickej výmeny.Na použitie sperrnidínu v súlade s predloženým vynálezom je vhodné ho formulovať do prostriedkov výhodne na orálne použitie, avýhodne ako dietetický výrobok. Môže byť tiež formulovaný v prostriedkoch na lokálne použitie na vlasovej pokožke.Nasleduje niekoľko príkladov prostriedkov podľa vynálezu, ktoré však nemajú zámer obmedziť jeho rozsah.Príklad 1 Dietetický prostriedok na posilnenie vlasov a redukciu vypadávania vlasovUtesnené tuhé rastlinné kapsuly Každá kapsula obsahujeMetionín 300,00 mg Vitamín C 90,00 mg Polyfenoly z Vitis vinifera 5,00 mg Vitamín E 15,00 mg Kalciumpantotenát 9,00 mg Zinok (ako chetát aminokyseliny) 7,50 mg Vitamín B 5 2,00 mg Med (ako chelát aminokyseliny) 1,25 mg Spermídín 0,50 mg Kyselina listová 0,15 mg Biotín 0,05 mg ExcipientyHydroxypropylmetylcelulóza 110,00 mg Mastenec 21,00 mg Stearan horečnatý 6,50 mg Koloidný oxid kremičitý 2,85 mg Prírodné farbivá 2,50 mg Príklad 2Dietetický prostriedok na posilnenie vlasov a redukciu vypadávania vlasov Vrecúška na rozpustenie vo vode

MPK / Značky

MPK: A23L 1/03, A61K 31/13

Značky: vlasov, vypadávaniu, dietetické, proti, farmaceutické, použitie, prostriedok

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/11-e2410-prostriedok-na-farmaceuticke-alebo-dieteticke-pouzitie-na-boj-proti-vypadavaniu-vlasov.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Prostriedok na farmaceutické alebo dietetické použitie na boj proti vypadávaniu vlasov</a>

Podobne patenty