Farmaceutické prípravky založené na aktívnych zložkách chúlostivých z hľadiska zneužitia pri podávaní

Číslo patentu: E 1330

Dátum: 05.07.2002

Autori: Marchiorri Maurizio, Garavani Alberto, Di Martino Alessandro

Je ešte 3 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Vynález sa týka farmaceutíckých prípravkov založených na aktívnych zložkách chúlostivých z hľadiska zneužitia pri podávaní.Vo farmácii je známe množstvo aktívnych zložiek chúlostivých z hľadiska zneužitia pri podávaní, napríklad tie, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém a ako narkotiká. Vo vzťahu k ich špecifickej aktivite sa tieto aktívne zložky klasifikujú napríklad ako sedatívne, hypnotické,antipsychotícké, antidepresívne, utišujúce a antimuskarínové látky.Pre pohodlie pacienta a pre jednoduchosť podávania sa mnohé z týchto aktívnych zložiek predávajú vo forme farmaceutíckých prostriedkov upravených na orálne podávanie, ako napríklad tablety alebo kapsuly, vždy keď sú absorbovateľnosť z gastrointestinálríeho traktu a výsledná biologická dostupnosť takto upravenej aktívnej zložky uspokojivé. Možnosť modulovania farmakokinetiky aktívnej zložky pomocou použitia vehikúl, povrchových filmov, pomocou výberu postupov výroby, takých ako napríklad mikro- a nano- zapuzdrenie, a pomocou identifikovania vhodných lcryštalických alebo amorfných foriem, umožňuje získať tuhú formu na podávanie, čím sa väčšina z týchto aktívnych zložiek môže podávať orálnou cestou.Nanešťastie však použitie väčšiny uvedených aktívnych zložiek nie je len terapeutické,ale sú tiež návykové alebo je ich možné zneužiť. Medzi nepovolenýmí spôsobmi použitia môžeme rozlíšiť dobrovoľné nepovolené samo-podávanie, napriklad u narkomanov, a zneužitie podávaním druhým ľuďom.Nepovolené podávanie druhým ľuďom robia kriminálnici, ktorí využívajú narkotický účinok vyvolaný aktívnymi zložkami u obetí na spáchanie ďalších zločinov proti nim alebo na vyvolanie drogovej závislosti. Napríklad podľa správy vnovinách datovanej 27. júna 1998 a nedávno dostupnej na intemete (httpzllwww.corpus-de 1 icti.com), bunmdanga, veľmi účinná forma skopolamínu, je pochybne úspešná v kriminálnom konaní. Používa sa desiatky rokov v Kolumbii pôvodným obyvateľstvom pri kmeňových rituáloch, dokonca aj pre veľmi malé dávky drogy sa uvádza, že spôsobujú submisívne chovanie u obetí, kým väčšie dávky spôsobujú okamžité bezvedomia, nasledované dokonca úplnou amnéziou.Zatiaľ čo sa silne hypnotické a amnezické účinky skopolamínu využívajú už dosť dlho,napríklad V Kalifomii kriminálníkmi na omámeníe a olúpenie ich obetí, nedávny pokles tejto lcriminality sa prisudzuje hlavne nižšej dostupnosti prípravkov obsahujúcich skopolamín na číemom trhu, keď ho pri legálnom medicínskom použití nahradili iné menej nebezpečné aktívne zložky. Vkaždom prípade sa problém zneužitia pri podávaní stal vážnejším, čo je potvrdené faktom, že zneužitie burundanga zodpovedá za viac než polovicu prijatí na úrazovej ambulancii a len v Kolumbii za viac ako 500 zaznamenaných trestných činov za mesiac.Podľa nedávnych správ existovalo rastúce zneužívanie -hoci vmenšom rozsahu - inej aktívnej zložky, t.j. tlunitrazepámu.Hoci niektoré farmaceutické prípravky vyrábané a predávané priemyslom potrebujú lekársky predpis a lekársky dozor počas podávania, sú často dostupne kriminálnymi cestami a tiež z prírodných extraktov pochybného pôvodu, tvoria hlavný zdroj aktívnych zložiek pôsobiacich na centrálny nervový systém a ako narkotiká pre nedovolené použitie.Zatiaľ čo vprax sú všetky typy farmaceutíckých prípravkov vkomerčnom rozsahu vhodné pre dobrovoľné návykové samo-podávanie, ich zneužitie pri podávaní druhým ľuďom je obmedzené hlavne na skryté podávanie, t.j. bez vedomia obete. Konkrétne sú drogy pri nedovolenom podávaní hlavne vorálnej forme, často vtuhej forme a sú pridávaní často vo vysokých dávkach do nápojov alebo do potravín.Nedovolené podávanie sa javí ako problém tiež vo svete profesionálneho športu. Konkrétne po zavedení prísnych antidopingových kontrol s rastúcou citlivosťou poskytuje zvýšený-2 počet športovcov dôkaz, že im boli podávané - bez ich vedomia - anabolické látky alebo podobne,vhodné na zvýšenie ich športového výkonu a/alebo na nárast veľkosti ich svalov.Aj keď je návykové alebo nedovolené podávanie komerčných liečiv mimo kontroly farmaceutického priemyslu, akékoľvek zneužitie tohto typu je pre výrobcov jasne vážnym etickým problémom. Preto sa hlboko pociťuje potreba orálnych farmaceutických prípravkov nevhodných na zneužitie nedovoleným podávaním.Vyššie uvedený predmet a ďalšie predmety - ktoré budú lepšie zrejmé z nasledujúceho opisu - sú splnené farmaceutickým prípravkom, ktorý sa má brať orálne, výhodne vo forme mäkkej kapsuly obsahujúcej aktívne zložky chúlostivé z hľadiska zneužitia pri podávaní a farmaceutický prijateľný organoleptický market, zvlášť dobre pozorovateľný pre svoju vôňu, chuť alebo farbu alebo pre svoju obmedzenú miešateľnost s potravinami.Nedovolené podávanie aktívnych zložiek druhým ľu om je vážnym trestným činom.Nanešťastie existuje mnoho aktívnych zložiek chúlostivých zhľadiska zneužitia pri podávaní a ich účinky na obete spôsobujú podávajúcim kriminálne výhody. Ako pr 1 klad sa uvádzajú látky pôsobiace na centrálny nervový systém a/alebo ako narkotiká, anabolické látky a podobne. Tento vynález sa teda týka všetkých aktívnych zložiek chúlostivých z hľadiska zneužitia pri podávaní.Nedovolené podávanie látok pôsobiacich na nervový systém a/alebo ako narkotiká praktizujú krimínálnici na omárnenie alebo dokonca na otrávenie obetí a tak spôsobujú ich stratu vedomia, ako aj drogoví dileri na vyvolanie závislosti u perspektívnych klientov. Napríklad v prípade trestných činov tohto typu spáchaných medzi príbuznými, kriminálnik sa niekedy teší dôvere obete.Čo sa týka nedovoleného podávania anabolických látok alebo podobne, kriminálnik a obeť sú vždy viazaní dobrým vzťahom dôvery, ktorý môže byť zlomyseľne využitý kriminálnikom na manipuláciu s potravinami.V oboch vyššie uvedených prípadoch sa farmaceutické formy na orálne podávanie so získanou chúlostivosťou miešajú s potravinami alebo nápojmi. Konkrétne sa tuhé formy, ako napríklad tablety, rozdrobia a rozpustia v nápojoch alebo sa zmiešajú s potravinami, kým kapsuly(uzatvárajúce kvapalinu alebo tuhú látku) sa vyprázdnia a ich obsah sa zrnieša s potravinami alebo nápojmi. Po tomto upravení nemôže byť droga pridaná do potravy alebo nápojov dokonca aj vo väčších množstvách vnímaná obeťou. Toto zvlášť platí vtedy, ked je droga zmiešaná napríklad s nápojom so silnou alebo nejakou neobvyklou chuťou (napríklad alkoholický koktail podaný mladej obeti) a keď je obeť opitá na slabo osvetlenom mieste, napríklad na diskotéke. Následkom toho obeť prijme drogu a zostane netušiaca a nepostrehne pri takto manipulovanej potravine nič podozrivé.Na zabránenie takejto manipulácii s potravinami tento vynález poskytuje farmaceutický produkt na orálne podávanie, ktorý obsahuje okrem aktívnej zložky chúlostivej z hľadiska zneužitia pri podávaní jednu alebo viaceré látky, ktoré majú evidentne organoleptícké vlastnosti vo vodnej alebo olejovej alebo alkoholovej suspenzii/roztoku. Tieto látky, takzvané organoleptické markery,ktoré znemožňujú nepovolené podávanie obeti, musia byť v navrhovaných koncentráciách perfektne jedlé a neškodné, a nesmú byt vnímané pri korektnom použití liečiva. Konkrétne musia byť organoleptické markery okrem toho, že sú farmaceuticky prijateľné, začlenené do orálneho farmaceutického prípravku tak, že sa stanú postrehnuteľnými len po nedovolenom zmiešaní s potravinami a nápojmi.-3 Medzi aktívnymi zložkami chúlostivými z hľadiska zneužitia pri podávaní, spôsobujú tie,ktoré pôsobia na nervový systém a ako narkotiká, určite väčšinu zneužití, zatiaľ čo anabolickć látky alebo podobne tvoria malý ale rastúci trh.S ohľadom na aktívne zložky pôsobiace na nervový systém a ako narkotiká, sa tento vynález týka všetkých látok typu chúlostivých z hľadiska zneužitia pri použití, ak takéto existuje. Konkrétne sa tento vynález týka sedatív, hypnotických látok, antípsychotických látok, antidepresív,upokojujúcich a antímuslcarínových látok, konkrétne všetkých látok potlačujúcich činnosť centrálneho nervového systému. Ako príklad ale nie ako obmedzenie sa tento vynález týka nasledujúceho otvoreného zoznamu aktívnych zložiek a ích kombinácií abekarnil, akamprosát vápenatý, acepromazín (hnaleát), aceprometazín, maleát acetofenazínu, chloral-acetylglycínamid,metylsulfonát adinazolámu, alobarbítón, aldipem, alprazolám, amisulprid, amylobarbitón (sodná soľ), aprobarbital, azaperón, barbitón (sodná soľ), benperidol, bentazepám, bralobarbital,bromazepám, bromisoval, bromperidol (dekanoát), brotizolám, hydrochlorid buspirónu, butalbital,butobarbitón, brómlaktobionàt vápenatý, kamazepám, hydrochlorid kaptodiamu, karbromal,hydrochlorid karpipramínu, chloral-betaín, chloral, chloralóza, chlordiazepoxid (hydrochlorid),chlórhexadol, chlórmetíazol Hetándisulfonát), chlónnezanón, hydrochlorid chloproetazínu,chlórpromazín (embonát a hydrochlorid), chlórprotixén (hydr 0 chl 0 rid a metylsulfonát),cinolazepárn, klobazám, hydrochlorid klokapramínu, kyselina chlórazepínová, (draselné soli),ldotiapina, klotiazepám, kloxazolám, klozapín, cyamemazín, cyklobarbitón (vápenatá soľ),delorazepám., hydrochlorid detomidínu, desmedetomidín, diazepám, dichloralfenazón,difebarbalnát, droperidol, eltoprazín, hydrochlorid encíprazínu, estazolám, etklorvínol, etylloflazepát, hydrochlorid etifoxínu, etizolám, etodroxizin, febarbamát, fluanizón, tludiazepám,flunitrazepám, dekanoát flupentíxolu (hydrochlorid), dekanoát flufenazínu (enantát a hydrochlorid), flurazepám, (monohydrochlorid a díhydrochlorid), fluspirílén, hydrochlorid gepirónu, giutetimid, halazepám, haloperidol, haloxazolám, hexapropymát, hexobarbitón (sodná soľ), hydrochlorid homofenazínu, ibomal, hydrochlorid ipsapirónu, ketamlám, metylsulfonát loprazolámu, lorazepám, lormetazepám, loxapín, hydrobromid magnézium-aspartaganu,medazepám, hydrochlorid medetomidínu, hydrochlorid melperónu, mefenoxalón, meprobamát,benzénsulfonát mesoridazínu, hydrochlorid metaklazepámu, metakvalón, rnetotrimeprazín,metylpentínol, mexazolám, mídazolám (maleát), hydrochlorid molindónu, hydrochlorid moperónu, mosapramín, nemonaprid, nimetazepárn, nitrazepám, nordazepám, olanzapín, oxazepám,osazolám, oxypertín, paraldehyde, penfluridol, pentobarbitón (vápenatá a sodná soľ), dimalonát perazínu, periciazín, perfenazín (dekanoát a enantát), fenprobamát, pimozid, pínazepám,hydrochlorid pipamperónu, pipotiazín, prazepám, prochlorperazín Hetándisulfonát, maleát a metylsulfonát), bromid prolónia, embonát promazínu, hydrochlorid protipendylu, proxibarbal,pyrityldíón, kvazepám, fumarát kvetiapínu, chínalbarbitón (sodná soľ), rakloprid, hydrochlorid remoxipiridu, risperidón, ritanserín, romifidín, sekbutobarbitón (sodná soľ), sertindol, sulpirid,hydrochlorid sultopridu, suriklón, cítrát tandospirónu, temazepám, tetrabenazín, tetrazepám,metylsulfonát tioproperazínu, tioridazín, tiotixén (hydrochlorid), hydrochlorid tiapridu, timiperón,tofisopám, triazolám, triklofos sodný, hydrochlorid tritluoperazínu, tritluperidol (hydrochlorid),valnoktamid, veraliprid, vinylbitón, zaleplón, ziprasidón, hydrochlorid zolazepámu, vínan zolpidemu, zopiklón, zotepín, zuklopentixol (acetát, dekanoát, hydrochlorid), atropín(citrát), hydrochlorid lofepraminu, hydrochlorid maprotilínu, medifoxamín, hydrochlorid meliuacénu, fumarát metapratnínu, hydrochlorid mianserinu, milnacipran, hydrochlorid minaprínu,mirtazapín, moklobemid, hydrochlorid nefazodónu, nialamid, maleát nomifenizínu, hydrochlorid nortriptylínu, hydrochlorid opipramolu, hydrochlorid oxaflozanu, hydrochlorid oxaprotílínu,oxytriptan, hydrochlorid paroxetinu, sulfát fenelzinu, pirlindol, pivagabín, hydrochlorid protriptilínu, chinupramín, reboxetín, chlorid rubídia, hydrochlorid sertralínu, tianeptín sodný,sulfát tranylcypromínu, hydrochlorid trazodón, trimipramín (maleát), tryptofán, hydrochlorid venlafaxínu, hydrochlorid víloxazínu, vikvalín, hydrochlorid zimeldínu, octan alfadolónu,alfaxalón, eltanolón, etomidát, hydrochlorid ketamínu, metohexitón, propanidid, propofol, oxybát sodný, tiamilal sodný, tiopentón sodný, hydrochlorid tiletamínu a ďalšie, identifikované napríldad v publikácii Martindales Complete Drug Reference, Pharmaceutical Press, 1999.Čo týka aktívnych zložiek s anabolickou aktivitou alebo podobne, tento vynález sa týkavšetkých látok chúlostivých z hľadiska nedovoleného použitia, ak nejaké existuje. Konkrétne tento vynález uvažuje látky vhodné na zvýšenie výkonu športovca a/alebo na nárast veľkosti jeho svalov,napríklad anabolické steroidy. Ako príklad ale nie ako obmedzenie sa tento vynález týka nasledujúcich aktívnych zložiek a ich kombinácií testosterón, octan klostebolu, propionát drostanolónu, estraproníkát, etylestrenol, tluoximesterón, formebolón, mepitiostán, mesterolón,metandienón, octan metenolónu, metyltestosterón, nandrolón Hcyklohexylpropionát, dekanoát,laurát, fenylpropionát, sulfát sodný a undekanoát), noretandrolón, cipionát oxabolónu, oxandrolón,oxymetolón, stanozolol a octan trenbolónu a ďalšie, identifikované napríklad vpublikácii Mattindales Complete Drug Reference, Pharmaceutical Press, 1999. Čo sa týka organoleptických markerov uvažuje tento vynález použitie jednej alebo viacerých látok, ktoré nehľadiac na ich farmaceutickú prijateľnosť sú zvlášť pozorovateľné pre ich vôňu alebo chuť alebo farbu alebo pre ich nedostatočnú miešateľnosť s potravinami. Výhodné organoleptické markery podľa tohto vynálezu sú vybrané zo skupín pozostávajúcich z farmaceuticky prijateľných hydroñlných ochucujúcich čínidiel, hydrofóbnych ochucujúcich čínidiel, hydroñlných farbív, hydrofóbnych farbív, vonných zložiek, príchuti a pachov(hydrofóbnych a hydroñlných) a olejov. Ako priklad nie ako obmedzenie sa tento vynález týka nasledujúcich organoleptických markerov a ich kombináciíAko extrakt alebo edna alebo viaceré z eho zložiekCesnak Allium sativum LiliaceaeAloe Vera extrakt (Aloe barbadensís Aloe veta, Aloe capensís, Aloe ferox LiliaceaeD,Sulfát chinínu/hydrochlorid/brómhydrát

MPK / Značky

MPK: A61K 36/00, A61K 47/00

Značky: farmaceutické, hľadiska, zneužitia, založené, přípravky, podávání, aktívnych, chúlostivých, zložkách

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/11-e1330-farmaceuticke-pripravky-zalozene-na-aktivnych-zlozkach-chulostivych-z-hladiska-zneuzitia-pri-podavani.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Farmaceutické prípravky založené na aktívnych zložkách chúlostivých z hľadiska zneužitia pri podávaní</a>

Podobne patenty