Antimikrobiálna kompozícia a jej použitie na liečbu ochorení vyvolaných vírusom herpes simplex a iných infekčných ochorení

Číslo patentu: 285361

Dátum: 02.11.2006

Autor: Squires Meryl

Je ešte 3 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Opisuje sa kompozícia zahŕňajúca od 2 % do 90 % fytochemického koncentrátu druhu Echinacea purpurea a od 0,005 % do 0,8 % benzalkónium chloridu. Fytochemický koncentrát obsahuje fytochemikálie obsahujúce v hmotnostných percentách vztiahnutých na celkovú hmotnosť kompozície: od 0,3 % do 9 % echinakozidu
od 0,1 % do 7 % PSI (4-O-metylglukurónoarabinoxylánu, Mr = 35 kD)
od 0,1 % do 10 % cynarínu, t. j. kyseliny 1,5-di-O-kafeoylchínovej a kyseliny čakankovej, t. j. kyseliny 2,3-O-dikafeoylvínnej a ich derivátov
od 0,2 % do 4 % echinolónu
od 0,2 % do 8 % echinacínu B
od 0,1 % do 6 % echinaceínu
od 2 % do 7 % antokyanínov zahrnujúcich kyanidín 3-O-beta-D-glukopyranozid a 3-O-(6-O-malonyl)- beta-D-glukopyranozid
od 0,01 % do 0,06 % pyrolizidínových alkaloidov zahrnujúcich tusilagín a izotusilagín
od 0,003 % do 0,009 % izomérnych dodekaizobutylamidov a kyseliny tetraénovej
a od 0,01 % do 2 % karyofylénov. Ďalej sa opisuje jej použitie pri príprave lieku na rýchle a bezpečné potlačenie herpesu a iných mikrobiálnych infekcií.

Text

Pozerať všetko

Tento vynález sa týka antimikrobiálnej kompozície a jej použitia pri príprave produktu na liečbu ochorení vírusu herpes a konkrémejšie medicínskej liečby vírusu herpes a iných mikrobiálnych infekcií.Vírus herpes simplex (HSV) bežne označovaný ako vírus herpes alebo herpes je infekčné ochorenie, ktoré dosiahlo krízové rozmery v národnom meradle s odhadovaným počtom infikovaných ľudí okolo 70 - 80 populácie v USA, ako publikovala American Social Health Association (Americké združenie pre zdravie spoločnosti,ASHA) a ročne sa zvyšuje o S 00 000 alebo viac ľudí. Sú dva bežné druhy herpesu vírus herpes simplex l (HSV l) a virus herpes simplex 2 (HSV 2).Herpes sa dostáva do ľudského tela cez veľmi male trhliny v epidermálnom tkanive, väčšinou stykom s infikovaným nositeľom, a prejavuje sa vyrážkou jedného alebo viacerých pľuzgierikov, obyčajne v zhlukoch, po čom nasleduje inkubačná perióda približne štyroch až desiatich dní. Typický priebeh vzplanutia infekcie sa začína prodromálnym štádiom vývojom pľuzgierovitej vyrážky potom dochádza k uleerácií, splývaniu, miznutiu a k latentnej perióde. Vzplanutie môže trvať niekoľko týždňov a priemerne trvá dva-tri týždne. U niektorých jedincov so zníženou imunitou môže vzplanutie trvať mesiace. Pľuzgieriky sa môžu objaviť kdekoľvek na koži alebo sliznicí, pričom sa typicky objavujú na perách ako chladné vriedky, žľazách,ústnej sliznici, na spojivkách a rohovke, na genitáliách, análnej sliznici a peri-análnom tkanive.I( symptómom herpesu patria inguinálny opuch, bolesti, teplota, malátnost, bolesti hlavy, bolesti svalstva a zdurenie žliaz. Niektoré osoby s orálnym herpesom, pri ktorom je zasiahnutý trojklaný nerv, majú neznesiteľne bolesti, ťažkosti s prehĺtaním, jedením a opuch tváre. Osoby s postihnutým sakrálnym nervom majú silné bolesti vo vrchnej časti nohy, opuchnutie a veľké ťažkosti s chôdzou, Infekcia vírusom herpes simplex (HSV) sa znovu opakuje, sídliac v nervových gangliách, potom znova prepukne na určitý, doteraz neznámy podnet. Opakujúce sa herpetické infekcie sa môžu vyvolať skoro hocičím, zahŕňajúc prehnané slnenie, nedostatočnú výživu, stres, menštruáciu, potlačenie imunity, určité potraviny, liečivá, horúčkové ochorenie atď. Nedávno bol vírus herpes izolovaný zo srdcového tkaniva.Infekcie HSV l a HSV 2 predstavujú veľmi vážne ohrozenie zdravia, často spôsobujúce slepotu, zvýšené riziko krčnej rakoviny, aseptickú meningitídu a encefalitídu,novorodeneckú úmrtnosť, virémiu atď. Ničive účinky tohto ochorenia významne presahujú medicínske hľadisko ľudského utrpenia HSV je zodpovedný za vážne psychologicke a emocionálne ťažkosti, ako aj za významné ekonomické straty štátov a sveta.Navrhli sa rozličné spôsoby liečby herpesu a zahŕňali povrchové aplikácie takých látok ako povodone-jód, idoxuridín, trifluorotymidín alebo acyclovir. Takáto liečba mala rozličný stupeň úspešnosti. Väčšina predchádzajúcich spôsobov Iiečby sa ukázala byť sklamaním. Acyclovir užívaný orálne na systěmovú liečbu HSV, je trochu účinný. Acyclovir je však účinný len na prerušenie replikácie vírusu a používa sa systémov) na liečenie infekčného vzplanutia. Doteraz sa nenašlo nič, čo by bolo skutočne účinné pri povrchovej aplikácii. Boli zverejnené správy o kmeňoch re zistentných proti acyclovíru. Jedincí so syndrómom autoimunitnej nedostatočnosti (AIDS) majú vážne zníženú imunitu a trpia obzvlášť oslabujúcimi vzplanutiami HSV. Okrem toho jedinci s AIDS môžu byt nositeľmi kmeňov HSV rezistentných na acyclovir, čo môže spôsobiť, že acyclovir je u týchto jedincov neúčinný.Je preto maximálne dôležité, aby sa vyvinula bezpečná a úspešná metóda liečby na prekonanie vážnych ťažkostí s vírusom herpes.Poskytuje sa tu kompozícía podľa vynálezu zahŕňajúcaod 2 do 90 fytochemického koncentrátu druhu Echinacea purpurea a od 0,005 do 0,8 benzalkóniumchloridu, pričom fytochemický koncentrát obsahuje fytochemikálie obsahujúce v hmotnostných percentách vztiahnutých na celkovú hmotnost kompozície od 0,3 do 9 echinakozidu od 0,1 do 7 PSI (4-O-metylglukurónoarabinoxylánu,M, 35 kD) od 0,1 do O cynarínu (kyseliny 1,5-di-O-kafeoylchínovej) a kyseliny čakankovej (kyseliny 2,3-O-dikafeoylvínnej) a ich derivátov od 0,2 do 4 echinolónu od 0,2 do 8 echinacínu B od 0,1 do 6 echinaceínu od 2 do 7 antokyanínov zahmujúcích kyanidín 3-0-3-D-glukopyranozid a 3-O-(ó-O-malonyD-B-D-glukopyranozid od 0,0 l do 0,06 pyrolizidínových alkaloidov zahmujúcích tusilagín a izotusilagín od 0,003 do 0,009 izomémych dodekaizobutylamidov a kyseliny tetraénovej a od 0,0 l do 2 karyofylénov,a jej použitie na prípravu liečiva na liečenie ochorení vyvolaných vírusom herpes simplex a iných infekčných ochorení. Toto liečivo, ked sa aplikuje zvonka, spôsobuje rýchly ústup bolesti a lieči lézie vírusu herpes.Tento vylepšený spôsob liečenia a liek je výhodne bezpečný, lacný a účinný. Vylepšený liek, označovaný tiež ako Viracea, obsahuje novú liečebnú kompozíciu, fonnuláciu,antimikrobiálnu látku a roztok. Nový antimikrobíálny spôsob liečby a mikrobicídny liek sú úspešne hlavne pri liečbe vírusu herpes simplex (HSV l a HSV 2) pri povrchovej aplikácii a môžu osožiť pri liečbe iných mikrobíálnych infekcií podobných herpesu, ku ktorým patria, ale neobmedzujú sa iba na tieto vírus varicella zoster (pásový opar) a cytomegalovírus. Za určitých okolností môže byť osožné použitie nového lieku systémovo.Vylepšený spôsob liečby a liek podľa tohto vynálezu výhodne dáva neočakávané, prekvapujúco dobré výsledky. Úvodné in vivo skúšky s povrchovou aplikáciou preukázali ústup bolesti V priebehu niekoľkých minút a rýchle úplné vymiznutie pľuzgierovitej vyrážky u všetkých testovaných jedincov. Ked sa vynájdený spôsob liečby a liek aplikuje v prodromálnom štádiu, infekcia sa preruší a k nijakému ďalšiemu vzplanutiu nedôjde. Skúšky in vitro tohto nového spôsobu liečby a lieku preukázali neobyčajne prekvapujúce ínhibičné účinky na vírus herpes. Ako je žiaduce, nový liek sa vyrába z ľahko skladovo dostupných chemikálií alebo produktov a poskytuje pohodlný, lacný a pre užívateľa prijateľný spôsob liečby.Kým nový liek a antimikrobiálna kompozícia je zvlášť osožná pri výraznom inhibovaní vírusu herpes, môže byť osožná aj pri liečbe iných míkrobiálnych ochorení (chorôbspôsobených mikróbmi), ako sú vírus ľudskej imunitnej nedostatočnosti (HIV), vírus Epsteina-Barrovej, papilómvírus, celulitída, stafylokoky, streptokoky, mykobaktérie,chrípka, paraintluenza, adenovírusy, encefalitída, meníngitída, arbovírus, arenavírus, anaeróbne baktérie, pikomavírus, koronavírus a synsytialvírus, ako aj virus varicella zoster a cytomegalovírus.Tento ľahko použiteľný mikrobicidny roztok poskytuje povlak mieme odolný proti vode pri aplikácii bud na prodromálne tkanivo, alebo na erytematóznu vezikulámu léziu herpesu. Pri styku sa prejavuje mierne štípanie. V priebehu niekoľkých minút po nanesení bolesť v infekcii mizne. Postupne ustupuje opuch, horúčka, malátnosť, bolesti tela a ustupuje postihnutie nervov. Typicky v priebehu dvadsatjeden hodin všetky vonkajšie symptómy a fyzikálne prejavy infekcie sa stratia a pľuzgíer je suchý a zhojený. Zvlášť prekvapujúci prospešný účinok, ktorý poskytuje tento liek,je ten, že ked sa aplikuje pri prvých príznakoch vzplanutia choroby, v prodromálnom štádiu, všetky príznaky a známky ďalšieho infekčného priebehu sa zastavia Žiadna vyrážka alebo ďalšie zhoršovanie príznakov sa neobjaví. Vypuknutie choroby sa doslova zastavíTak, ako je žiaduce, nový liek (liečebná kompozícia) obsahuje inhibítory mikróbov, ktoré inhibujú, potláčajú a zastavujú mikrobiálnu infekciu ochoreniami, ktoré spôsobujú míkróby. Inhibítory milqóbov zahŕňajú fytochemikálie aspoň časti Echinacea purpurea. Inhibítory mikróbov môžu zahŕňať vírusove inhibítory na inhibíciu vírusových ochorení, ako sú vírus herpes simplex l (HSV 1), virus herpes 2(HSV 2), virus varicella zoster (herpes zoster), cytomegalovírus, HIV, vírus Epsteina-Barrovej, papilómvirus, virusová ehripka, virusová parainfluenza, adenovirus, vírusová encefalitída, vírusová meningitída, arbovírus, arenavírus,pikornavirus, koronavírus a synsitialvírus. Inhibítory mikróbov môžu tiež zahŕňať bakteriálne inhibítory na inhibíciu bakteriálnych infekcií, ako sú celulitída, stafylokoky,streptokoky, mykobaktérie, bakteriálna encefalitída, baktériálna meningitída a anaeróbne baktérie. Za určitých okolností môžu inhibítory mikróbov zahŕňať aj inhibítory plesm.Lepšie výsledky sa dosiahnu vtedy, ak sa Echinacea nepoužije v lieku V surovom, nespracovanom a neposekanom stave. Pre ešte lepšie výsledky sa môžu z lieku vylúčiť arabinóza, betain, celulóza, meď, fruktóza, mastné kyseliny,galaktóza, glukóza, železo, draslík, bielkovina, živica, sacharóza, síra, vitamin A, vitamín C, vitamín E a xylóza.Vylepšený spôsob liečby poskytuje novú metódu a postup na použitie pri liečbe uvedených infekčných chorôb aplikáciou mikrobiálnych inhibitorov na ploche inñkovanej mikróbmi a na udržanie inhibitorov mikróbov na infikovanej ploche (oblasti alebo povrchu) dovtedy, kým vymiznú,stabilizujú sa alebo sa stratia vonkajšie symptómy a fyzikálne prejavy. Liek sa môže aplikovat sprejom, nanášat ľahkým poklepávaním, naprášením, tampónom, hubkou,kefkou, poliatím, dávkovaním, natieraním alebo vytvorením hrubého povlaku lieku na plochy infikované mikróbmi,ako sú ústna sliznica, nosná sliznica, vagínálne tkanivo,labiálne tkanivo, análne tkanivo, peri-análne tkanivo, pery,kožné tkanivo, podkožné tkanivo, očné tkanivo, spojivky a očné víečka.Keďže je spôsob liečby a liek zvlášť osožný na inhibíciu herpesu a iných infekčných chorôb u osôb (ľudských bytosti) (homo sapiens), môžu byť tiež užitočné na veterináme účely na liečbu vírusových a bakteriálnych infekcií a infekčných ochorení zvierat, ako sú psy, mačky, vtáky,kone, hovädzí dobytok, ovce, ošípané (prasce a jaločné oši pané) a iné poľnohospodárske zvierata, ako aj hlodavce a iné zvieratá nachádzajúce sa v zoologických záhradách.Vylepšený liek, liečebná kompozícia alebo mikrobiálna látka je fytochemický koncentrát, ktorý sa kombinuje a súčasne alebo súbežne aplikuje s benzalkónium chloridom a výhodne nosičom, rozpúšťadlom alebo riedidlom, čím vznikne mikrobicídny liečebný roztok.Z tejto stránky zaujímavý mikrobicídny roztok obsahuje antimikrobiálnu detergentnú povrchovo aktívnu látku s rastlinnými extraktmi. V prvom aspekte vynálezu sa teda poskytuje kompozícia obsahujúca od 2 do 90 fytochernického koncentrátu druhu Echinacea purpurea a od 0,005 do 0,8 benzalkónium chloridu. Benzalkónium chlorid môže obsahovat detergenty, zmáčadlá, ernulziñkátory, odpeňovače a/alebo prísady znižujúce povrchové napätíe.Nosiče sú užitočné pri miešaní zložiek, udržiavaní zložiek v roztoku a umožňovani jednoduchej metódy aplikácie na postihnutú plochu bud sprejom, kvapkadlom alebo aplikátorom. Ak ide o vodný roztok, pre najlepšie výsledky je výhodný sterilný vodný nosič a rozpúšťadlo, v niektorých prípadoch môže byť žiaduce použit ine kvapalné alebo tuhé nosiče, ako sú glycerín, minerálny olej, kremeň, olej z bavlnikového semena, kokosový olej, rastlinný olej, olej zo semien, rybi olej alebo Zvierací tuk, alkohol, mastenec, kukuričná múka, včeli vosk, kamaubový vosk, beta karotén,cesnakový olej, gáfrový olej, rozpustné vitamíny, rozpustné nerasty, repkový olej, orechové oleje, olivový olej, lipozómy, kyselina askorbová, prvosienkový olej, pyknogenol,olej z hroznových semien, lanolín, Etocín, kolagén, aloe vera, peľ včiel, materská kašička, chondroitínsulfát A, morské rastliny, EDTA, mastné kyseliny, byliny, lecítin, bioflavinoidy, zmné oleje alebo prášky, riasy, čaje, octy, acidoñlus,bunkové soli, kyseliny askorbové, hydra 5, výťažky žliaz,aminokyseliny, psylium, rastlinné deriváty alebo iné sterilne nosiče.Fytochernikálie, ktoré obsahuje tento nový liek a spôsob liečby, môžu zahŕňať arabinózu, betaín, meď, echinacen, echinacin B, echinakozid, echinolón, enzýmy, fruktózu, mastné kyseliny, galaktózu, glukózu, kyselinu glukurónovú, inulín, inuloid, železo, pentadekadién, zlúčeniny polyacelylénu, polysacharidy, ako je, ale neobmedzuje sa iba na arabinogalaktán, draslík, proteín, živicu, ramnózu, sacharózu, síru, taníny, vitamíny A, C, E, xylózu. Pre lepšie výsledky zahŕňajú fytochemické koncentráty uvedené fytochemikálie s výnimkou arabinózy, betaínu celulózy, medi,fruktózy, mastných kyselín, galaktózy, glukózy, železa,draslíka, proteínu, živice, sacharózy, síry, xylózy a vitaminov A, C a E.Fytochemikálie sa oddeľujú, extrahujú a izolujú z častí druhu Echinacea purpurea.Technológia vynálezu, liečba a liek dávajú veľmi atraktívne, neočakávané, prekvapujúco dobré a konzistentné výsledky. Skúšky ukazujú, že mikrobicídny roztok (liek) a spôsob liečby sú mimoriadne užitočné na liečbu a ovplyvňovanie priebehu prepuknutia herpesu, odstraňovanie vírusu, predlžuje periódy latencie choroby a dramaticky inhibuje virus, zatial čo je vo všeobecnosti bezpečný pre pacienta a životné prostredie.V nasledujúcom opise a pripojených nárokoch je uvedené podrobnejšie vysvetlenie vynálezu.Podrobný opis výhodných uskutočneníOpisuje sa mikrobicíd vírusu herpes a liečenie s cieľom zmiemit bolesť, vyhojit lézie, rýchlo potlačiť prepuknutie infekcie a inhibovať vírus herpes simplex l a 2 (HSV l a HSV 2). Je žiaduce, ak herpesový mikrobicíd a liečenieúplne inhibujú vírus herpes, ako aj ďalšie infekčné mikrobiálne ochorenia, a sú bezpečne a netoxické pre ľudí, zvieratá a životne prostredie.Mikrobicíd a liek na herpes zahŕňa 0,005 až 0,8 benzalkónium chloridu a 2 až 90 fytochemického koncentrátu druhu Echinacea purpurea. Výhodná mikrobicídová kompozícia ďalej obsahuje vodné riedidlo, výhodne sterilné vodné riedidlo.Benzalkónium chlorid spôsobuje určitě odstránenie mŕtvych buniek epitelu so širokým spektrom antimilcrobiálneho pôsobenia. Liečba herpesu sa vykoná 100 aktívnym vodným roztokom, ale môže sa tiež použit ako koncentrát. Roztok môže obsahovat rozličné hmotnostně koncentrácie benzalkónium chloridu, od 0,005 do 0,8 , výhodne 0,02 až 0,30 a najvýhodnejšie 0,02 až 0,26 .Fytochemikálie vo výťažku Echínacey majú pozoruhodnú aktivitu proti baktériám, vírusom a niektorým plesniam. Presný mechanizmus nie je známy. Pri skúškach s povrchovou aplikáciou in vivo na HSV 1 a 2 je do určitej miery účinný pri liečbe infekčných vzplanutí herpes simplex, Pri skúškach in vitro má určitú inhibičnú aktivitu proti HSV 1 a 2.Koncentrovaná fytochemická kompozícia obsahuje nasledujúce izolované zložky, rastlinné extrakty, mikrobiálne inhibítory a antímikrobiálne zložky polysacharidy, echinacén, echinaceín, echinakozid (ester kyseliny kávovej), echinolón, echinadiol, enzýmy, kyselinu glukurónovú, inuloid, pentadekadién, zlúčeniny polyacelylénu, arabinogalaktán, ramnózu, PS I (4-O-metylglukurónoarabinoxylán,M, 35 kD) a PS Il (kyselina ramnoarabinogalaktánová,M, 450 kD), cynarín (kyselina LS-di-O-kafeoylchinová),kyselina (kyselina 2,3-O-dikafeoylvínna) a deriváty, alkylamidy, ketoalkíny a ketoalkény chinóny oleje zahŕňajúce bomeol, bomylacetát, pentadeka-8(Z)-én-2-ón, gemiakrén D, karyofylěn, karyofylénepoxid, antokyaníny, pyrolizidinové alkaloidy, lipoñlické amidy, izobutylamídy, polyacetylény.Pre najlepšie výsledky animikrobiálne látky fytochemickěho koncentrátu zahŕňajú (v hmotnostných percentách vzhľadom na celkovú hmotnost vynájdenej liečebnej kompozície) 0,3 - 9 echinakozidu 0,l-7 PS I (4-0-metylglukurónoarabinoxylánu, M, 35 kD) a PS II (kyseliny ramnoarabinogalaktánovej, M, 450 kD) 0,1 - l 0 cynarínu (kyseliny 1,5-di-O-kafeoylchinovej) a kyseliny (kyseliny 2,3-O-dikafeoylvinnej) a derivátov 0,2 - 4 echinolónu 0,2 - 8 echinacínu B 0, - 6 echinaceínu 0,2 - 7 antokyaninov zahŕňajúcich kyanidín B-O-P-D-glukopyranozid a 3-O-(6-O-malonyl-B-D-glukopyranozíd) 0,01 až 0,06 pyrolyzidínových alkaloidov zahŕňajúcich tusilagín a izotusilagín 0,003 - 0,009 izomérických dodekaízobutylamidov a kyseliny ZE, 4 E, 8 Z, OE/Z-tetraénovej a 0,0 l - 2 caryofylénov.Kompozicia obsahuje (v hmotnostných percentách) 2 - 90 fytochemického koncentrátu a výhodne obsahuje nie menej ako 15 fytochemického koncentrátu a pre najlepšie výsledky obsahuje 40 - 60 fytochemického koncentrátu.Riedidlo je rozpúšťadlom pre benzalkóniumchloríd(povrchovo aktívnu látku) a fytochemické koncentráty a môže mat úlohu nosiča V sprejoch, tubách a fľaštičkách na kvapkanie. Výhodným riedidlom je vodné riedidlo a najvýhodnejším je sterilné vodné riedidlo. Pomer vody vo vodnom roztoku k benzalkóniumchloridu môže byt V rozsahu od 30000 l do 250 l a výhodne na povrchovú aplikáciu od 5000 1 do 750 l. Pomer vody k spojeným koncentráciám benzalkóniumchloridu a fytochemikálii môže byt v rozsahu od 2 1 do 100 l s výhodným rozsahom 4 l až40 l a pre najlepšie výsledky tento pomer môže byť 6 l až 20 l.Pre najlepšie výsledky vylepšený mikrobícídny spôsob liečby a liek (mikrobicíd) na herpes obsahuje (v hmotnostných percentách) 0,02 až 0,3 benzalkóniumchloridu a, aby sa predišlo toxicite, výhodne menej ako 0,26 40 až 60 fytochemikálii Echinacey a 20 až 60 ,najvýhodnejšie 29,74 až 59,8 sterilnej vody.Kým voda je výhodným riedidlom a nosičom, za niektorých okolností môže byť žiaduce použit iné nosiče, aby sa mohol koncentrát aplikovat sprejom, alebo kvôli lepšej rozpustnosti a účinnosti. Za určitých okolnosti môže byť tiež žiaduce, aby sa pridalo činídlo na ovplyvnenie viskozity. Okrem toho, ak sa odhaduje, že skladovateľnost vylepšeného lieku na herpes je dva roky, môže byt potrebne pridať vhodné konzervačné prísady.Na výhodne použitie počas vzplanutia alebo fyzikálnych prejavov herpesu a výhodne pri prvých príznakoch prodromálneho štádia pálenia, svrbenia alebo podráždenía herpesu sa má liečebný roztok (liek) aplikovat povrchovo na infikovanú plochu. Zasiahnutá (inñkovaná) plocha by mala byt podľa možnosti suchá v závislosti od miesta vzplanutia. Spôsob povrchovej aplikácie lieku môže byť nastriekanie sprejom, nanášanie ľahkým poklepávanim,kvapkadlom alebo akoukoľvek takou metódou, ktorou sa pokryje celá zasiahnutá plocha. Pokrytie roztokom (liekom) by sa malo udržovať do úplného vymiznutia všetkých vonkajších príznakov tak, že sa opätovne aplikuje podľa potreby kedykoľvek, ked sa povlak zmenší, napríklad, po sprchovaní. Aniónové mydla a aniónové detergenty a zvlášť mydlá obsahujúce proteiny môžu byt kontraindikovane. Infikovaná plocha by sa výhodne mala pred aplikáciou lieku umyť, očistiť a vysušiť.Výhodnou povrchovo aktívnou látkou je benzalkóniumchloríd. Benzalkóniumchlorid vo vodnom roztoku je komerčne dostupný pod obchodnými názvom a ochrannou známkou Zephiran i, ktorý dodáva Sanofi Winthrop Pharmaceuticals (predtým Winthrop Labs). Benzalkóniumchlorid je rýchlo účinkujúca antiinfekčná povrchovo aktívna látka so stredne dlhým účinkom. Povrchovo aktívna látka účinkuje proti baktériám a niektorým vírusom, plesniam a prvokom. Bakteriálne spóry sa považujú za rezistentné. Roztoky benzalkóniumchloridu sú podľa koncentrácie baktériostatické alebo baktericidne. Presný mechanizmus účinku benzalkóniumchloridu na baktérie nie je známy, ale sa predpokladá, že je spôsobený inaktiváciou enzýmov. Aktivita benzalkóniumchloridu sa vo všeobecnosti zvyšuje s rastúcou teplotou a s pH. Grampozitíwie baktérie sú citlivejšie na benzalkóniumchloríd ako gramnegatíwie baktérie.Nanešťastie sa benzalkóniumchloríd inaktivuje mydlami, aniónovými detergentmi, sérom a určitými proteínmi. Z uvedených dôvodov prestal byť v rrmohých laboratóriách benzalkóniumchloríd obľúbený. Keď sa benzalkóniumchloríd použil samotný a skúšal sa pri povrchovej aplikácii in vivo, bol neúčinný na infekčné vzplanutia herpes simplex. Ked sa skúšal in vitro na HSV 1 a 2, prejavil benzalkóniumchloríd nežiaduco vysoké hladiny toxicity pre bunky dokonca pri vysokých zriedeniach, čo je medicínsky neprijateľné, Chemický vzorec jedneho druhu benzalkóniumchloridu je uvedený. Môžu sa použit aj iné druhy benzalkóniumchloridov.Zatial čo surová, neupravená, nespracovaná a neizolovaná Echinacea je vo všeobecnosti nevhodná na liečbu herpesu, zistilo sa, že niektoré, ale nie všetky, z izolovaných zložiek a rastlinných extraktov Echinacey (ako už bolo opísané) poskytujú fytochemikálie, antimikrobiálne látky,rastlinné extrakty a inhibítory mikróbov, ktoré sú účinné pri liečbe vírusu herpes a iných infekčných ochorení. Ako už bolo uvedené, kompozícia fytochemického koncentrátu sa skladá z nasledujúcich izolovaných zložiek, rastlinných extraktov, inhibitorov mikróbov a antimikrobiálnych látok polysacharidy, echinacén, echinaceín, echinakozid (ester kyseliny kávovej), echinolón, echinadiol, enzýrny, kyselina glukurónová, inuloid, pentadekadién, zlúčeniny polyacelylénu, arabinogalaktán, ramnóza, PS l (4-O-metylglukurónoarabinoxylán, M, 35 kD) a PS II (kyselina ramnoarabinogalaktánová, M, 450 kD), cynarín (kyselina l,5 di-O-kafeoylchinová), kyselina (kyselina ZJ-O-dikafeoylvínna) a deriváty, alkylamidy, ketoalkíny a ketoalkény chinóny oleje zahŕňajúce bomeol, bomylacetát, pentadeka-8(Z)-én 2-ón, germakrén D, karyofylén, karyofylénepoxid, antokyaniny, pyrolizidínové alkaloidy, lipotilické amidy, izobutylamidy, polyacetylény. Chemické vzorce niektorých rastlinných extraktov Echinacey sú uvedené,.CXÓÍ m mit 0( C 0( »o-Oüőtxmůo-ąoç-ď-m ° 4.) 04 Echinakozid OH ui 11. moc oKed sa fytochemikálie Echinacey (antimikrobiálne látky, rastlinné extrakty a inhibítory mikróbov) zmiešali,skombinovali a aplikovali s povrchovo aktívnou látkou,výhodne benzalkóniumchloridom, a so sterilným vodným nosičom, výsledky boli neočakávané a prekvapujúco dobré pri potláčaní (liečbe) vírusu herpes a iných infekčných ochorení a účinnost lieku (mikrobicídu) výrazne vzrástla. Keď sa tento synergický liek skúšal pri povrchovej aplikácii in vivo, infekcie herpes simplex sa okamžite zastavili. Keď sa tento synergický liek skúšal in vitro, povrchovo aktívna látka benzalkóniumchlorid bola podstame menej toxická a v rámci bezpečnej úrovne a úroveň inhibičnej aktivity proti HSV 1 a 2 bola vyššia. Synergízmus interakcie a zmiešania fytochemikálii Echinacey a povrchovo aktívnych látok sa pozoroval na sledovaní rýchlej rozpustnosti zložiek, ked sa zmiešali, a na miernej lepivosti, ktorou sa vyznačovali vlastnosti roztoku. Okrem toho chemické vlastnosti fytochemikálii Echinacey, povrchovo aktívnych látok a vodného nosiča zlepšili stabilizáciu a zvýšili reaktivitu,čo je užitočné pri liečbe infekčných ochorení.Liek sa môže použit pri premenlivom riedeni na ústnu a nosnú sliznícu vaginálne tkanivo labiálne tkanivo análne a peri-análne tkanivo tkanivo penisu kožné tkanivo otvorené podkožné tkanivo a pri vyšších zriedeniach na očné infekcie. Pri zmencných koncentráciách sa bude možno dať liek užívat parenterálne. Liek môže byt kontraíndikovaný pre vaginálne alebo análne formy pre ušný kanál na okluzívne obväzy alebo na prehltnutie a takéto použitie môže spôsobiť podráždenie alebo chemické poleptania. Neodporúča sa použitie lieku na liečbu anaeróbnych plesňových infekcií, pretože niektoré plesne môžu byt rezistentné.V úvodnej štúdii in vivo sa uskutočnila povrchová aplikácia na zhodnotenie účinkov spôsobu liečby a lieku tohto vynálezu na siedmich skúšobných osobách, u ktorých sa skúškami zistilo, že sú pozitivní na HSV 1 alebo 2. Osoby sa liečili povrchovou aplikáciou liekom obsahujúcim povrchovo aktívnu látku benzalkóniumchlorid vo vodnom roztoku (v pomere l 750) v kombinácii s bylinným výťažkom Echinacea purpurea v práškovej forme, obsahujúcim už vymenované fytochemikálie. Aplikácia kompozície sa uskutočnila dvojstupňovým postupom, najprv navhlčením postihnutej plochy alebo pľuzgiera povrchovo aktívnym benzalkóniumchloridom vo vodnom roztoku pomocou spreja, dotykom alebo pomocou kvapkadla potom vytvorením povlaku práškových fytochemikálií na zvlhčenú plochu bud tampónom, alebo ručným naprášením prášku na infikovanú plochu. Dôležitým aspektom tohto spôsobu liečby bolo udržanie úplného pokrytia zasiahnutej plochy počas vzplanutia. Plocha vzplanutia bola preto udržiavaná pokrytá liečebnou zmesou opätowiým nanášaním podľa potreby.Šesť zo siedmich osôb boli ženy, jeden bol muž. Na začiatku tejto štúdie mal muž 38 rokov, ženy mali 8, 27, 30,32, 38 a 39 rokov. V priebehu približne šiestich týždňov bolo dvanásť infekčných vzplanutí. Deväť vzplanutí bolo HSV 2, genitálny herpes, a tri boli HSV l, chladné vriedky. Osemročné a dvadsaťsedemročná žena mali HSV 1 (chladné vriedky). Tridsaťročná, ZS-ročná a 39-roční) žena mali HSV 2 (genitálny herpes). 38-ročná mala tiež HSV l chladný vriedok. Muž mal HSV 2 (genitálny herpes). Všetky testované osoby mali dobre dokumentovanú históriu o

MPK / Značky

MPK: A61K 35/00, A61K 31/13, A61K 39/385, A01N 65/00, A01N 33/00

Značky: ochorení, infekčných, liečbu, kompozícia, vírusom, iných, simplex, použitie, vyvolaných, herpes, antimikrobiálna

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/11-285361-antimikrobialna-kompozicia-a-jej-pouzitie-na-liecbu-ochoreni-vyvolanych-virusom-herpes-simplex-a-inych-infekcnych-ochoreni.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Antimikrobiálna kompozícia a jej použitie na liečbu ochorení vyvolaných vírusom herpes simplex a iných infekčných ochorení</a>

Podobne patenty