Způsob výroby nových steroidů

Číslo patentu: 268550

Dátum: 14.03.1990

Autori: Andersson Paul, Axelsson Bengt, Thalén Bror, Andersson Per, Trofast Jan

Je ešte 3 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

vynłlez se týka způsobu výroby nových, flrnakoloqícky účinných slouhnín o noziproduktů nutných pro jejich prípravu. vynllez se rovnll týkt farnecoutických prypravků, ktoré obsahují farnakolooicky účinne Iloučoníny podle vynłlezu n nohou ae poułívet k lůčoní zbnltlívých, alergických, nuskuloskeletâlních nebo dernotoloníc kých ononocnlní.Přodnłteu přodlołenbho vyhllezu je způsob výroby atroída, aloułících jako výchozí lltky k výrobł ylukokortíkosteroídů najících vysokou účinnost v níotl aplikakace a nízkou nlukokortíkoidní systeníckou účinnost.Jo znlno, ia určitú ulukokortíkoataroidy /sos/ lze poułívat pro lokllní terapií zlnłtlivých onemocnění, alergických onanocnłní nebo inonologických onenocnłní dýchacích cant /napríklad astnatu a rýnyl, kožních onenocněni Iekzónů, lupenkyl neho onemocnění střevního traktu /jako ja vředový Anče tluacćho atřeüo, norbus crohnl. Takovou nístníitarapíí olukokortikoídy je možno donihnou klinických výhod převylojících obecnou terapíi /například pomocí tablet glukokortikoidůl, zvlůłtě s ohleden na snížení nezbdoucích ůčínků alukokortikoidů níno ošetřovonł místo. K doaałení takových klinických výhod, například u vâžných onemocnění dýchacích cest, nosí nic glukokortíkosteroíd vhodný fornakologícký profil. Hi vykazovat vysokou glukokortíkoidní aktivitu v míst aplikace, avšak také rychlou inaktivací, například hydrolýzou v cilovén orgúnu nebo po podání v obecném oběhoven systemu.Jelikož vazbu glukokortikoataroídu na receptor glukokortikoídu je nezbytnou podoínkou pro jeho protizànětlívou účinnost a protíalergické ůčínky, je zřejně, že schopnost steroídu vłzat se na svůj receptor /receptory/ nůže být použito jako edekvltni metoda pro stanovení biologické aktivity glukokortikosteroídu. Přímý vztoh nezi ofinítou glukokortíkosteroídu k roceptoru a jeiich protízânětlívýa ůčínkůn byly proklzàny zo použití testu na ušnín edenu krysy Grov. correlatíon between chemical structure, receptor binding, and bíologicol activity of some novel, highly aktive, 164 1(-acetolsubstítuted glucocorticoíde, E. Dohlberg, A. Thnlen, R. arattsand, J-A. Gudtoisson, U. Johansson, K. Roenpka o T. Saartok, nol. Pharnacol. 33 DIí 98 §.Bylo zjíštłno, že určite eatery 3-oxoandrosto-í,A-díen-116-karboxylove kyseliny nojí vysokou vazebnou afinitu vůči receptoru glukokortíkosteroidů. Taková sloučeniny,ktere je možno použít k léčení a kontrole zbnltlivých procesů předstovují nove estery 16,17-acetolsubstituovaných androstan-1 A-karboxylove kyseliny obecného vzorce Xpoloha 1,2 je nasycena nebo obsahuje dvojnou vazbu, znaneni aton vodíku, aton fluoru, aton chloru nebo aton bronu, 1 X 2 znonanl atoa vodíku, íluoru, chloru nebo bronu,R znamení oton vodíku nebo přínou nebo rozvětvenou uhlovodíkovou skupinu 3 1znancnl pro vodłku nebo přłnou nebo rozvłtvcnou uhtovodikovou skupinu s 1.° ü cn 4 n 5 ocn 6 nebo cR 4 R 5 ocvR 6 kde Y noneni kyslík nebo siru,R 4 znaneni ton vodiku, přinou nebo rozvětvenou uhlovodikovou skupinu s 1 ai 10 atony uhliku nebo fenylovou skupinu,R 5 ánanenł ton vodiku nebo nethylovou skupinu | R 6 znanonl ton vodiku, pfłnou nebo rozvitvenou, nnayccnou nebo nonusyce nou uhlovodikovou skupinu s 1 až 10 tony uhliku, alkylovou skupinu aubstituovanou lkespoň Jcdnín tone hotogenu, heterocyktický kruhový systém ogłąhujici 3 ai 10 atonů v kruhové aystěnu, skupinu-/nuz/ncgĺfnz/n, vo ktoré u znnuenñ čisto 0, 1 nebo 2 n n znamení čísLo 2, 3, L, 5 nebo 6, fenylovou skupinu nebo henzylovou skupinu, přičcn tyto skupiny jsou popřipodł substituovány jednou nebo několika alkylovýni skupinami, nitroskupinnuł, karboxyskupinauł, alkoxyskupinami, ntomy halogenu, kyanoskupinami, alkoxykarbonylovýnł skupinami nebo trifluornethylovýni akupinaní, s podułnkou, le kdy R 2 znamenł tom vodiku, pak R 1 znamení nethylovou skupinu.Individuàlni sterołsonerni složky přitomné ve směsi steroidů hora uvedeného obecného vzorce I je možno popsat následující způsobemcs zaasso az 3Indłvidullnl storoĺaonerni laiky přitonnł ve nini teroidnłch esterů ínő-kąpboxylovł kyseliny najlcl vzore IV nebo V0 0 II Il stcocnbnsotnú 1 xv / nebo O O I| II szcocnkasocvxó 1 v 1 přičemžSt je Cat Iteroidu, lze popu n|sludu)łcu 1 obecnýni vzorcizV dłnsteroisonetech obecných vxorců II, IXX, VI, VII, VXI 1 1 IX se konfigurnce lil pouze na jednou 2 několika esyaatrłckých atonů uhlíka. Takovł diastereołaoneryse oznatuji jeho epiuery. Alkylovl skupina vo shore uvedených definicieh je představovłna přinou nebo rozvłtvcnou ublovodikovou skupinou 1 1 až 5 tony uhliku, výhodné 3 1 až 4 tony uhlłku.Atkoxyskupina ve hora uvedených defłnicicb představuje -O-Ilkylovou skubinu,ve ktere ulkylovł ist odpovldb hora uvedene definici elkylovł skupiny.Hlloglncn ve shore uvedených definícitb je výhodnl eblor, breu nebo ftuur.Alkoxyxarbonylovł skupina ve hor uvedených defłnicich je predstevovàn -C 00 atkylovou skupinou, ve ktere alkylovb ist odpovidt hora uvedene definici atkylověskupiny. Heterocyklłcký krubovýu syntňnen je kruhový systbo obsebujlcł jeho heteroatony dusik, kyslík nebo ru.Výhodnýni systémy jsou pyrrylový zbytek, pyrridylovy zbytek, pyrinidyłový zbytek, pyrnzinylový zbytek, furylový zbytek, pyranylový zbytek, benzołurlnylový zbytek, índolytový zbytek 5 thřenylový zbytek.zvllłtč výhodnyni nloučenínenâ jsouI 1 - athoxykarbonyloxynthylontgr 6 x 3 R-díłtuor~ 1 y 5- hydroxy-16.01-71-nethyLethylidenlbia/oxy/androsta-1,6-dien-3-on-1 z 8-knroxylove kyseliny Isněn epinerů A BSloučeniny obecného vzorce I se mohou pfipravovat oxidaci sloučenin obecných

MPK / Značky

MPK: C07J 71/00

Značky: výroby, steroidů, způsob, nových

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/11-268550-zpusob-vyroby-novych-steroidu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Způsob výroby nových steroidů</a>

Podobne patenty