Komplex aminokyselin pro léčení ledvinného selhání, ve formě infúzního roztoku

Číslo patentu: 231084

Dátum: 01.03.1986

Autori: Mašita Artur, Kruf Miloslav, Čulík Karel

Je ešte 3 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Vynález se týká kompexu aminikyselin pro léčení ledvinného selhání, ve formě infuzního roztoku, s případnou přísadou dalších účinných a/nebo pomocných složek, zejména vitamínů, kationtů a aniontů, zdrojů energie, stabilizátorů a/nebo antioxidantů komplex obsahuje L-formy těchto aminokyselin: valin, leucin, isoleucin, fenylalanin, lysin-acetát, methionin, threonin, tryptofan, histidin, hydrochlorid argininu, N-acetyl-L-tyrosin, prolin a vodu pro injekce do 1000 ml a má hodnotu pH 5,0 až 7,0.

Text

Pozerať všetko

vynález setýká komplexu aminokyselín pro léčení ledvinného selhání, ve formě infüzního roztoku, s případnou přísadou dalších účinných a/nebo pomocných složek, zejména vitami,nů, například kyseliny askorbové nebo vitaminů skupiny B, kationtů, například sodíku, draslíku nebo hořčíku a aniontů,fosfátu nebo chloridu, zdrojů energie, například sorbitolu nebo xylitolu, stabilizátoŕů nebo antioxidantů, například dvojsiřičitanu SOdnéhOoDcsavadní známé infuzní roztoky s obsahem aminokyselín,určené pro parenterálni výživu nebo léčení jaterniho selhání,obsahující L-formy aminokyselín, jsou u ledvinného selhání kontraindikovány.Základem-parenterální výživy u ledvinného selhání je omezení přísunu proteinů, ovšem se zajištěním jejich vysoké-biologické hodnoty a s postupným převedením naHsměsvybraných aminokyselín, která by umožnila normalizaci jejich spektra, zejména u snižených hodnot, a to jak-v oblasti extracelulární tak intraoelulárni, popřípadě využití některých jejich farmakodynamickýoh vlastností. Z tohoto hlediska byla vyvinuta na podkladě výsledků základních experimentálních prací nová recepjura komplexu aminokyselín pro léčení ledvinného selhání,ve formě.infuzního roztoku, s případnou přísadou dalších ůčinných a/nebo pomocných složek, zejména vitaminů, například kyseliny askoroové nebo vitaminů skupiny B, kationtů, například sodíku, draslíku nebo hořčíku a aniontů, například fosfátu nebo chloridu, zdrojů energie, například sorbitu nebo xylitolú,stabilizátorů a/nebo antioxidantů, například dvojsiřičitanut sodného, podle vynálezu, jehož podstata spočívá V tom, že obsahuje v procentech hmotnostníchaž až až až ažaž až až až až ažIJ-valiml L-leucinu L-isoleucinu L-fenylalaninu L~lysin acetát Inmetioninu L-treoninu Itryptofanu L-histidinu L-argininu.HCl N-acetyl - L-tyrosin L-prolina vodu pro injekce do 100 hmot. a má hodnotu pH 5,0 až 7,0.K přípravě infuzního roztoku komplexu aminokyselín podle vynálezu lze používat bud čistých L-forem jednotlivých aminokyselín nebo určitého souhrnu, získaného hydrolýzou vhodného bílkovinného substrátu a doplněného do potřebného množství čistými aminokyselinami. Roztok se obvykle připravuje tak, že se jednotlivé složky bez zvláštního pořadí rozpouštějí ve vodě pro injekce s teplotou nejméně 80 ° 0, za míchání ryohloběžným míohadlem, v ochranná dusíkové atmosféře. Po rozpuštění aminokyselín se ke vzniklému roztoku přidává zpravidla 0,20 g/litr dvojsiřičitanu sodného, 25 g/litr xylitolu a 25 g/litr D-sorbitolu a po vyčiření se doplní na konečný objem vodou pro injekoe. Hodnota pH roztoku se pohybuje V rozmezí 5,0 až 7,0, v případě potřeby se upravuje kyselinou chlorovo-. díkovou nebo octovou nebo jinou íarmaceuticky přípustnou kyselinou. Takto upravený roztok se vyčiří aktivním uhlím /5 až 10 g/litr/, zfiltruje přes antimikrobiální filtr a plní do infuzních lahví v atmosféře dusíku, pod laminárním prouděním při teplotě 20 až 65 °C. Po naplnění do lahví se roztok sterilizuje v autoklávu při teplotě 120 °c po dobu 25 °o.Komplex aminokyselín pro léčení ledvinného selhání podle vynálezu, ve formě popsaného infuzního roztoku byl klinicky vyzkoušen a zaveden do léčebné praxe. Prokázal možnost zvýšit příjem dusíku u nemocných se selhávajícími ledvinami, aniž by- 3 231 na 4 došlo k vzostupu hladiny močoviny v plazmě a dále ovlivnit spektrum aminokyselín v plazmě ve smyslu normalizace, zajistit přísun dusíku, když se to nedaří při integrovaném dialýzačním programu a konečně oddálit použití umělé ledviny až asi o tři roky. Tyto čtyři příznivě vyzkoušené vlastnosti představují.hlavní výhody komplexu aminokyselín podle vynálezu.Vlastnosti komplexu aminokyselín podle vynálezu vyplynuly z následujících klinických testů1. Nemocní byli převedeni na bílkovinné minimum /2,7 g dusíku/den/ a v dalším bylo léčení doplněno bud komplexem aminokyselín podle vynálezu nebo srovnávacím komerčním příprava kem /obsahoval 8 esenciálních aminokyselín, neobsahoval arginin, prolin a tyrosin/. Výsledky jsou uvedeny v tabulce.Přípravek Počet N bilancex Urea Kys.mo- Hb CB případů g mmol/1 čová g/1 mmol/1Nejlepší výsledky byly nalezeny u komplexu aminokyselín podle vynálezu, který při hodnocení kumulativní bilance za A 4 dny po přidání 3,36 g dusíku ve formě výše uvedeného roztoku vykázal pozitivní dusíkovou bilanci, pokles urey v plaz» mě, pokles kyseliny močové, vzestup hemoglobinu a celkové bílkoviny. Po aplikaci komerčního srovnávacího přípravku4 l 231 uu 4 v dávce 3,0 g dusiku zůstává dusiková bilance negativni,hladine urey neklesla, i když nedošlo také k vzestupu, hladina kyseliny močové se snižila mnohem méně, hladina hemoglobinu a celkové bilkoviny se téměř nezměnila.Průměrné hodnoty aminogramu u 5 nemocných na dialyzačnim programu po aplikaci šesti infuzi roztoku komplex-aminoky Aselin podle vynálezu v množství 3,4 g dusíku během 14 dnůAmino- Norm. Před dia- Po šesti aplika- . kyselina hladina lýzou cioh komplexu pofmml/l ymol/1 dle vynálezu /na lačno Jamal 1Vysvětlivky E - celkové množství essnoiálnich aminokyselín, A - celkové množství asistujicích aminokyselín, Val - valin, Glyc - glyoin, Tyr - tyrosin, Phe - fenylZ přehledu vyplývá, že aplikace komplexu aminokyselín podle vynálezu vedla k rozsáhlé normalizaci spektra aminokyselín,zejména u velmi nizkých hladín rozvětvenýoh aminokyselín A methioninu a tryptofanu. Rovněž nizke indexy, charakterizujioí situaci u ledvinného selháni, jako E/1, Val/Glyc a myr/aha se podstatné zvýšily, takže se blížily normálnim hodnotám. Rovněž bílkovinné spektrum, charakterizované

MPK / Značky

MPK: A61K 31/13, A61M 5/14

Značky: infúzního, selhání, ledvinného, aminokyselin, komplex, roztoku, léčení, formě

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/11-231084-komplex-aminokyselin-pro-leceni-ledvinneho-selhani-ve-forme-infuzniho-roztoku.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Komplex aminokyselin pro léčení ledvinného selhání, ve formě infúzního roztoku</a>

Podobne patenty